中枢神经系统药物

中枢神经系统药物 一、单项选择题 1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 绿色络合物紫色络合物A. B. 白色胶状沉淀氨气C. D. 红色溶液E. 2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 弱酸性溶于乙醚、乙醇A. B. 水解后仍有活性钠盐溶液易水解C. D. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀E. 3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： 双吗啡可待因A. B. 苯吗喃阿朴吗啡C. D. 氧化吗啡E. N- 4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是： 盐酸吗啡枸橼酸芬太尼A. B. 二氢埃托啡盐酸美沙酮C D. 盐酸普鲁卡因E. 5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R 、R、R分别为 137 OR7R1NN NON R3 A. H、CH、CH B. CH、CH、CH 33333 C. CH、CH、H D. H、H、H 33 E. CHOH、CH、CH233 6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 去甲肾上腺素重摄取抑制剂单胺氧化酶抑制剂A. B. 1 阿片受体抑制剂羟色胺再摄取抑制剂C. D. 5- 羟色胺受体抑制剂E. 5- 7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是： 溶于水、乙醇或氯仿含有易氧化的吩嗪嗪母环A. B. 遇硝酸后显红色与三氧化铁试液作用，显兰紫色C. D. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应E. 8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 氧化硫原子氧化A. N- B. 苯环羟基化脱氯原子C. D. 侧链去甲基E. N- 9) 造成氯氮平毒性反应的原因是： 在代谢中产生的氮氧化合物在代谢中产生的硫醚代谢物A. B. 在代谢中产生的酚类化合物抑制β受体C. D. 氯氮平产生的光化毒反应E. 10) 不属于苯并二氯?的药物是： 地西泮氯氮?A. B. 唑吡坦三唑仑C. D. 美沙唑仑E. 11) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 呈弱酸性溶于乙醚、乙醇 A. B. 有硫磺的刺激气味钠盐易水解 C. D. 与吡啶硫酸铜试液成紫堇色 E., 12) 安定是下列哪一个药物的商品名 苯巴比妥甲丙氨酯 A. B. 地西泮盐酸氯丙嗪C. D. 苯妥英钠E. 13) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 绿色络合物紫堇色络合物 A. B. 白色胶状沉淀氨气 C. D. 2 红色 E. 14) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 超长效类小时长效类小时 A.(>8) B.(6-8) 中效类小时短效类小时 C.(4-6) D.(2-3) 超短效类小时 E.(1/4) 15) 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH D.-CF 3 3 E.-CH3 16) 苯巴比妥合成的起始原料是 苯胺肉桂酸 A. B. 苯乙酸乙酯苯丙酸乙酯C. D. 二甲苯胺E. 17) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 硫酸甲醛试液乙醇溶液与苦味酸溶液 A. B. 硝酸银溶液碳酸钠试液 C. D. 二氯化钴试液 E. 18) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 19) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 双吗啡可待因 A. B. 阿朴吗啡苯吗喃 C. D. 美沙酮 E. 20) 吗啡具有的手性碳个数为 二个三个 A. B. 四个五个C. D. 六个E. 3 21) 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 绿色蓝紫色 A. B. 棕色红色C. D. 不显色E. 22) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末天然产物 A. B. 水溶液呈碱性易氧化 C. D. 有成瘾性 E. 23) 结构上不含杂环的镇痛药是 盐酸吗啡枸橼酸芬太尼 A. B. 二氢埃托菲盐酸美沙酮C. D. 苯噻啶E. 24) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 可待因氢氯噻嗪 A. B. 布洛芬咖啡因C. D. 苯巴比妥E. 二、配比选择题 1) 苯巴比妥氯丙嗪A. B. 咖啡因丙咪嗪C. D. 氟哌啶醇E. 1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂?-5丙胺 2. 5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮 3. 1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 5. 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 2) 4 作用于阿片受体作用多巴胺体A. B. 作用于苯二氮?ω受体作用于磷酸二酯酶C. 1 D. 作用于受体E. GABA 美沙酮氯丙嗪1. 2. 普罗加比茶碱3. 4. 唑吡坦5. 3) 苯巴比妥氯丙嗪A. B. 利多卡因乙酰水杨酸C. D. 吲哚美辛E. 二乙氨基二甲基苯基乙酰胺1. 2--N-(2,6-) 乙基苯基嘧啶三酮2. 5--5--2,4,6-(1H,3H,5H) 氯苯甲酰基甲氧基甲基吲哚乙酸3. 1-(4-)-5--2--1H--3- 乙酰氧基苯甲酸4. 2-()- 氯二甲基吩噻嗪丙胺5. 2--N,N--10H-- 4) 咖啡因吗啡A. B. 阿托品氯苯拉敏C. D. 西咪替丁E. 具五环结构具硫醚结构1. 2. 具黄嘌呤结构具二甲胺基取代3. 4. 常用硫酸盐5. 三、比较选择题 1) 异戊巴比妥地西泮A. B. 和都是和都不是C. AB D. A B 镇静催眠药具有苯并氮杂?结构1. 2. 5 可作成钠盐易水解3. 4. 水解产物之—为甘氨酸5. 2) 吗啡哌替啶A. B. 和都是和都不是C. A B D. AB 麻醉药镇痛药1. 2. 主要作用于μ受体选择性作用于κ受体3. 4. 肝代谢途径之一为去甲基5. N- 3) 氟西汀氯氮平A. B. 和都是和都不是C. A B D. AB 为三环类药物含丙胺结构1. 2. 临床用外消旋体属于羟色胺重摄取抑制剂3. 4. 5- 非典型的抗精神病药物5. 4) 苯巴比妥地西泮A. B. 和都是和都不是C.AB D.AB 显酸性易水解1. 2. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物3. 加碘化铋钾成桔红色沉淀用于催眠镇静4. 5. 5) 地西泮咖啡因A. B. 和都是和都不是C.AB D.AB 作用于中枢神经系统在水中极易溶解1. 2. 可以被水解可用于治疗意识障碍3. 4. 可用紫脲酸胺反应鉴别5. 6) 6 吗啡哌替啶A. B. 和都是和都不是C.AB D.AB 麻醉药镇痛药1. 2. 常用盐酸盐与甲醛硫酸试液显色3. 4. - 遇三氯化铁显色5. 7) 盐酸吗啡芬他尼A. B. 和都是和都不是C.AB D.AB 有吗啡喃的环系结构水溶液呈酸性1. 2. 与三氯化铁不呈色长期使用可致成瘾3. 4. 系合成产品5. 四、多项选择题 1) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因 素是 脂溶性A. pKa B. 位取代基的氧化性质取代基碳的数目C . 5 D. 5 酰胺氮上是否含烃基取代E. 2) 巴比妥类药物的性质有 具有内酰亚胺醇内酰胺的互变异构体A.- 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色B. 具有抗过敏作用C. 作用持续时间与代谢速率有关D. 值大，未解离百分率高E.pKa 3) 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有 羟基的酰化上的烷基化A. B. N 位的脱氢羟基烷基化C. 1 D. 除去环E. D 7 4) 下列哪些药物的作用于阿片受体 哌替啶美沙酮A. B. 氯氮平芬太尼C. D. 丙咪嗪E. 5) 中枢兴奋剂可用于 解救呼吸、循环衰竭儿童遗尿症A. B. 对抗抑郁症抗高血压C. D. 老年性痴呆的治疗E. 6) 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 氟斯必林氟伏沙明A. B. 氟西汀纳洛酮C. D. 舍曲林E. 7) 氟哌啶醇的主要结构片段有 对氯苯基对氟苯甲酰基A. B. 对羟基哌啶丁酰苯C. D. 哌嗪E. 8) 具三环结构的抗精神失常药有 氯丙嗪匹莫齐特A. B. 洛沙平丙咪嗪C. D. 地昔帕明E. 9) 镇静催眠药的结构类型有 巴比妥类衍生物A. B. GABA 苯并氮?类咪唑并吡啶类C. D. 酰胺类E. 10) 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 尼可刹米柯柯豆碱A. B. 安钠咖二羟丙茶碱C. D. 茴拉西坦E. 11) 属于苯并二氮卓类的药物有 8 氯氮卓苯巴比妥A. B. 地西泮硝西泮C. D. 奥沙西泮E. 12) 地西泮水解后的产物有 苯甲酰基氯苯胺甘氨酸A.2--4- B. 氨甲氨基氯二苯甲酮C. D.2--5- 乙醛酸E. 13) 属于哌替啶的鉴别方法有 重氮化偶合反应三氯化铁反应A. B. 与苦味酸反应茚三酮反应C. D. 与甲醛硫酸反应E. 14) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 羟基的酰化上的烷基化A. B.N 位的改造羟基的醚化C.1 D. 取消哌啶环E. 15) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药 哌啶类黄嘌呤类A. B. 氨基酮类吗啡烃类C. D. 芳基乙酸类E. 16) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 蒂巴因双吗啡A. B. 阿扑吗啡左吗喃C. D. 氧化吗啡E.N- 9 17) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有 苯巴比妥甲丙氨酯A. B. 雷尼替丁咖啡因C. D. 盐酸氯丙嗪E. 五、名词解释 1) 受体的激动剂 2) 受体的拮抗剂 3) 催眠药 4) 抗癫痫药 5) 镇静药 6) 安定药 7) 抗精神病药 8) 镇痛药 9) 中枢兴奋药 10) 苏醒药 六、问答题 1) 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的,氢 时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 2) 试述巴比妥药物的一般合成方法? 3) 巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接 反应? 4) 巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用NaCO控制23 pH=7~7.5? 5) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么? 6) 苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂 质的限量？ 10 7) 试说明异戊巴比妥的化学命名。 8) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 9) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 10) 巴比妥类药物为什么具有酸性? 11) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 12) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 13) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异? 15) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 16) 如何由二苯酮合成苯妥英钠? 17) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。 18) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何? 19) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? 20) 如何用化学方法区别吗啡和可待因？ 21) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在? 22) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不 同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 23) 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可 待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色 反应的原因？ 24) 如何检查可待因中混入的微量吗啡? 25) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。 26) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类? 27) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶? 28) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗? 29) 试说明地西泮的化学命名。 30) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 11 31) 请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。 32) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何? 33) 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。 12