瑞格列奈说明书

瑞格列奈说明书 【药物名称】 中文通用名称:瑞格列奈 英文通用名称:Repaglinide 其他名称:孚来迪、诺和龙、Novonorm、Repahlinide。 【临床应用】 用于经饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制2型糖尿病患者。对轻度肾功能不全的患者也可谨慎使用。 【药理】 1.药效学 本药为氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，为非磺酰脲类促胰岛素分泌的餐时血糖调节药，具有起效快、作用时间短的特点。本药与胰岛β细胞膜上依赖ATP的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合(磺酰脲类降血糖药与分子量为 ，使钾通道关闭、β细胞去极化、钙通道开放、140kDa的磺酰脲类受体蛋白结合) 钙离子内流，从而促进胰岛素分泌、降低血糖，但其作用的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时才刺激胰岛素分泌、改善血糖水平，空腹时不会对β细胞产生刺激及导致低血糖发生。本药促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药快。 2.药动学 本药在空腹或进食时服用均吸收良好，食物能延长本药的血药浓度达峰时间和半衰期。30-60分钟达血药峰浓度(C)，然后迅速下降。餐前15分钟max 服用本药0.5mg、1mg、2mg，C分别为15ng/ml、25ng/ml和51ng/ml。2型糖max 尿病患者，口服起效时间为30分钟，单剂给药达最大效应的时间为60-90分钟，作用持续时间不到4小时。本药口服生物利用度为56%，曲线下面积为68.9-447(ng?h)/ml，总蛋白结合率高于98%，血浆半衰期约1小时。本药在肝脏由细胞色素P 3A4(CYP 3A4)快速代谢为非活性产物，大部分经胆汁随粪便排450 泄(粪便中的药物原形低于1%)，小部分(低于8%)随尿液排泄。肝功能损害者血药浓度升高。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)1型糖尿病患者。(3)糖尿病酮症酸中毒患者。(4)严重肝、肾功能不全者。(5)12岁以下儿童。(6)孕妇。(7)哺乳期妇女。 2.慎用 肝、肾功能不全者。 3.药物对老人的影响 75岁以上患者不宜使用。 4.药物对妊娠的影响 尚未在孕妇中进行药物研究，孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 5.药物对哺乳的影响 本药能否分泌入乳汁尚不清楚，哺乳期妇女禁用本药。 【不良反应】 1.代谢/内分泌系统 可导致低血糖，一般较轻微。 2.消化系统 偶发恶心、呕吐、腹痛、腹泻和便秘等，通常较轻微。个别患者可有轻度和暂时性肝酶学指标升高。 3.过敏反应 偶可出现皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹等。 4.眼 有极少数个案报道，在本药治疗开始时发生视觉异常。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 严重的心血管不良反应发生率约4%(磺酰脲类为3%)，如心肌缺血等。在一项为期一年的临床对照试验中，本药导致的心血管死亡率并未高于磺酰脲类治疗者。 2.代谢/内分泌系统 有发生高血糖或低血糖的报道。 3.胃肠道 可有恶心、呕吐、腹泻、便秘及消化不良等。 4.过敏反应 曾有发生过敏反应的报道。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.与二甲双胍合用时有协同作用，发生低血糖的风险也可增加，合用时应减少本药用量。 2.与单胺氧化酶抑制药、非选择性β-肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转换酶抑制药、非甾体类抗炎药、奥曲肽以及促进合成代谢的激素等合用，可增强本药的降血糖作用，发生低血糖的风险增加。β-肾上腺素受体阻断药还可能掩盖低血糖症状。 3.CYP 3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、红霉素、米比法地尔等)能抑制本药代谢，升高本药血药浓度，两者禁止合用。 4.与口服避孕药、噻嗪类药、达那唑、肾上腺皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药等合用，可减弱本药的降血糖作用。 5.能诱导CYP 3A4的药物(如利福平、苯妥英)可增加本药代谢，降低其血药浓度，两者禁止合用。 6.本药对地高辛、华法林、茶碱类药物的药动学无影响。 7.西咪替丁不影响本药的药动学特性。 ?药物-酒精/尼古丁相互作用 乙醇可能加重本药导致的低血糖症状，或延长低血糖持续时间。 【给药说明】 1.本药用于胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的糖尿病，C-肽阴性的糖尿病患者使用无效。 2.本药可单用，也可与二甲双胍合用;若合用仍不能控制血糖，则应改用胰岛素治疗。 3.本药应于三餐(主餐)前30分钟内服用，剂量因人而异，根据血糖调整。 4.在发生应激反应(如发热、外伤、感染或手术)时，可出现高血糖，应改用胰岛素治疗。 5.本药导致的低血糖反应可用碳水化合物纠正，严重时可输入葡萄糖。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 推荐起始剂量为一次0.5mg，使用过其他口服抗糖尿病药者可直接转用本药治疗(起始剂量为1mg)，转用本药期间应小心监测。单次最大剂量为4mg，最大日剂量推荐为16mg。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 对糖化血红蛋白低于8%或以前未经降血糖药治疗的患者，本药起始剂量推荐为0.5mg;糖化血红蛋白高于8%或已接受过其他降血糖药治疗的患者，起始剂量推荐为1-2mg。剂量调整至少应间隔1周或1周以上。最大日剂量推荐为16mg。 ?肾功能不全时剂量 开始治疗时可给予常规推荐剂量，但调整用量时须小心进行。 ?肝功能不全时剂量 应小心用药，剂量调整的间隔时间要长于肝功能正常的患者。 【制剂与规格】 瑞格列奈片 0.5mg。 贮法:避光，室温下密闭保存。