头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类 分类药名 商品名 作用于特点临床应用 头孢噻吩 先锋霉素1号 头孢噻啶 先锋霉素2号 1、 肾毒性较第二、三代大。 头孢氨苄 先锋霉素4号 第一代 2、 对β-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 头孢唑林(钠) 先锋霉素5号 3、 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢拉定 先锋霉素6号 头孢羟氨苄 先锋霉素9号 1、 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 头孢孟多 头孢羟唑 2、 对β-内先胺酶较稳定。 头孢呋辛(钠) 西力欣、头孢呋肟 3、 对肾毒素较第一代小。 第二代 4、 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 头孢克洛 头孢氯氨苄 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢尼西钠 头孢丙烯也是二代头孢 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松(纳) 菌必治(曲而松) 1、 对厌氧菌及革兰阴性菌较强，(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。 2、 对β-内先胺酶更稳定。 头孢他定 复达欣 第三代 3、 对肾基本无毒性 头孢哌酮 先锋必素、先必锋 4、 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。 其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 头孢他美酯 头孢米诺钠 头孢噻肟钠 治菌必妥 1、 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 头孢匹罗 2、 对β-内先胺酶稳定性最高。 第四代 3、 无肾毒性。 头孢吡肟 4、 主要用于难治感染。 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C～经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似～都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的～因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代～是根据开发年代和抗菌机能～头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年～其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似～有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力～对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药～则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌～对链球菌D群的作用很差～所有的头孢菌素,除头孢硫咪外,对肠球菌,如粪链球菌,均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性～分述如下: ,1,对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用～但前者易产生耐药菌株。 ,2,对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 ,3,对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用～但易产生耐药性。 ,4,对于肺炎克雷白菌～头孢菌素均有较强的作用,而氨苄西林对本菌则是无效的,～但对本代抗生素可产生耐药菌株。 ,5,本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性～即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感～而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 ,6,肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 ,7,第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄～因此在尿液中有较高浓度,在胆汁中的浓度低～不适用于胆道感染,在肠道中的浓度低～除口服品种外～不适用于肠道感染,穿透血脑屏障的能力弱～不适用于中枢感染。 常见的第一代头孢菌素有～头孢噻吩、头孢噻啶～头孢唑啉～头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年～其抗菌特性为: 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比～作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越～表现在: ,1,抗酶 性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强～对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。 ,2,抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上～第二代头孢的抗菌谱有所扩大～包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 ,3,普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。 ,4,第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。 常见的第二代头孢菌素有～头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。 第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有: 1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强～如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用～头孢噻肟较强,但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。 2、对嗜血杆菌的作用～第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。 3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌～以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。 4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大～对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌～以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。 多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障～适用于敏感菌所致的脑膜炎。 常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ～头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。 第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广～不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用～而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此～它们具有更广泛的适用性。 头孢菌素的不良反应: ,1,消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应～并抑制肠道正常菌群～导致维生素B和K缺乏～甚至引起二重感染～如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。 ,2,肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高～但一般不严重。 ,3,肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄～可致血尿素氮,BUN,、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐,注射,等均可加强肾毒性。 ,4,造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。 ,5,凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群～减少维生素K的产生。在3-C位臵上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素～可与维生素K竞争～从而阻碍谷氨酸羧化～而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍～还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用～以致加强了不良反应。 ,6,抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用～可产生二硫仑反应,醉酒貌,。