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桂利嚓胶囊的临床新用途
赵树红,王 莉,金 华(解放军第256 K院,正定 050800)
摘要:目的:介绍桂利漆的临床新用途。方法:通过查阅国内文献,综合报道该药在临床上的新应用J结果:
桂利嗓可用于急慢性和人工性芋麻疹、慢性急肠炎、老年性皮肤瘩痒、银屑病等疾病。结论:桂利本的药物作
用类似妻震碱,具有杭组胺和解玲血管平清肌等作用,除能改善脑及心脏血液循环外,还可抑制变态反应
关健词:桂利嗓;新用途;变态反应
中图分类号:11972' .4 文献标识码:B 文章编号:1006 -0111(2001)01- 0006一02
桂利嗦(cimtarizine)又名桂益嗓。它是呢嗦类钙
通道阻滞剂,除阻滞血管平滑肌细胞的Cat+内流引
起血管扩张外,还有抗组织胺作用。它能抑制磷酸二
醋酶;阻止cAMP分解成无活性的5一AMP,从而增
加细胞内cAMP浓度,抑制组胺,5一HT,缓激肚等多
种生物活性物质的释放,对补体Ca活化也有抑制作
用。据文献报道,桂利嗦可用于急慢性和人工性算麻
疹,慢性结肠炎,老年性皮肤斌痒,银屑病等症,现简
述如下:
1 治疗尊麻疹
桂利嗓具有抗组织胺、5一经色胺、抗激肤活性
及抑制补体q活化的作用,对过敏性皮肤病有一定
疗效。范志萃}’]用桂利啼治疗16例慢性荞麻疹和
14例人工寻麻疹,共30例。成人PO桂利啼,lid,
25mg/次。小儿bid, 12.5mg/次,连服用lwk,无改善
者停药。疗效不佳的成人可增至tid, 50mg/次,以后
按病情好转程度逐渐减至每日50mg,每日12.5mg
或问隔一至数ft服25mg,最终停药观察。30例中除
1例与强的松并用外,余均单独服用桂利嗓治疗。
结果慢性算麻疹临床治愈3例 显效4例,好转6
例,无效3例,人S性尊麻疹临床治愈3例,显效8
例,好转3例。
2治疗皮肤启痒症[21
治疗皮肤痉痒症患者24例。PO桂利臻胶囊,
tid, 25mg/次,痰痒控制后给予最小有效维持量25-
50mg/次,po,4一7wk,总量为2500mg。症状均于1O
后l一4d明显减轻,服药后2一7d疹痒完全控制。
平均见效时间2一4d。平均搔痒消失时间4d。其中
6例为24,15例为5d,3例为7d,3例于停药后 1-
2。复发,再次应用仍有效
3治疗银屁病[[31
10例多次应用过内服外用多种药物治疗不愈
的银屑病(进行期8例,艘止期2例)患者, IX)桂利
嗓,tid,50一75mg/次,连服1。为1疗程后停药7d,
可再继续第2疗程。皮损及临床症状消失后减至
bid, 50mg/次,再连服15d,以巩固疗效。在治疗过程
中停用其它药物。10例全部治愈(皮疹全部消退,
症状消失)。
4治疗慢性结肠炎[41
钙通道阻滞剂维拉帕米、硝苯地平可抑制结肠
炎病人的肠道平滑肌快波电活动,RL有止7N止痛和
抑制分泌功能。桂利喃J氟桂哦同为III m钙通道阻
滞剂060例结肠易激综合征患者P.桂利114咖1,
50mgi次。对照组(50例),用复方笨乙*11't ',id.每次2
片治疗做近期对照。桂利嗦组平均中止腹泻时间为
3.8d对照组平均12.1 d,两组对照有明显差异(P<
0.001)。桂利嗦尚有明显镇痛、中止粘液便等疗效
对照组无此疗效。另外,对8例溃疡性结肠炎便血病
人作了试治,发现桂利嗓尚有明豁止血作用 其‘卜65
例减量服药6mo,停药1a,长期缓期率为77%,
5治疗失眠症151
28例中老年人失眠患者1O桂利04,ud,25-
50mg/次。川芍臻注射液80mg, im,叫。以上两药可任
选l种或2种合用,I疗程为15&有人服药后1一3,1内
有嗜睡症状,可减量或不减量继续服用,不超过3,1,
嗜睡症状均消失。结果病人每11平均睡眠时问山用
药前5.28h增至用药后(1一2d) 8.25h,平均增1111
2.97h(P>0.001)。病人均自感记忆力改善,头脑清
晰,对事物反应能力改善,多梦、恶梦消失L
总之,桂利啼在临床上应用日益增多,4有疗效
可靠,副作用少,且病人能耐受等。主要不良反应有
轻度嗜睡,泛力、咽干,占56%,以眼药开始1一3d为
明显,3一5d后消失.临床推广应用时值得注意。
(下转第20页)
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20
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The Jow l of Pharmaceutical Practice V.1, 19 2001 .Vo. t
典2000版附录XIJ)检查,应符合
。
4.3.3 其它 应符合乳膏剂项下的有关规定(中国
药典2000版附录『)。
4.4含童刹定[31
4.4.1对照品溶液的制备 制备方法按文献131
4.4.2 供试品溶液的制备 精密称取本品适量(约
相当于富马酸叙马斯汀1,35") ,置烧杯中、加醋酸-
甲醉溶液30rrA,置水浴中加热,搅拌,使基质溶解,
置冰浴中冷却,滤过,滤液置50m]量瓶中,加醋酸-
甲醉溶液适量洗涤滤器,稀释至刻度,摇匀,即得。
4.4.3 空白基质溶液的制备 按处方一制备空白乳
膏,取空白乳膏适量(约1.50g),余下同4.4.2供试品
溶液的制备。
4.4.4 含量测定 精密量取对照品溶液、供试品溶
液与醋酸一甲醉液各 15nil,分别置 125m1分液漏斗
中、各加澳甲酚萦溶液250m1与抓仿50m1,振摇
lOmin ,静置分层后,分取舰仿层,滤过.以空白液为
参比,在406nm分别测定吸光度,计算,即得。
4.5 含童测定方法学考察
4.5.1 测定波长的选择 精密量取对照品溶液、供
试品溶液、空白基质溶液与醋酸一甲醉液各15m1,照
4.4含蚤测定法,以空白液为参比,在350一800m
的波长范围内扫描,可见主药最大吸收波长为
406m-.而空白基质在此波长处吸收较小,不干扰主
药的侧定。空白纂质也不改变主药的图潜形状。故
确定406m 为侧定波长。
4.5.2线性试验 精密称取抓马斯汀33.75mg.置
IOOnil量瓶中.加甲醉load溶解,醋酸溶液稀释至刻
度。精密吸取上清液1,2,3,4,5,6, 8 m1至50m]量瓶
中,用醋酸一甲醉溶液稀释至刻度。下同4.5.1测定
波长的选择,在406, 波长处测定吸收度。氯仿中
氛马斯汀的浓度范围为2.334一18.672Kg/ml。以浓
度C为横坐标,以吸收度A为纵坐标回归得
曲
线)f程:C = 20.0070A一0.02824, (r=0.9999,。二
7),结果
明,线性关系较好。
4.5.3 精密度试验 照4.5.2线性试验项下操作,
取浓度为2.334,9.336,18.672Wml的标准液,在
406run测定吸收度,日内每4h侧定1次,共测3次.
同法连测3d,计算日间精密度。结果见表to
表1 氛马斯汀乳青精密度侧定结f-(n=3)
加人2。,8/mi) 侧得t(uc/ml) IND(%)? ? ?
? ? ?
? ? ?
? ? ?
? ? ?
? ? ?
?
?
? ?
?
?
? ?
2.334
日内 9.336
18.672
2_J34
日间 9.336
18.672
0.30
0.27
0.11
0.65
0.54
0.40
4.5.4 回收率试验 精密称取富马酸抓马斯汀标
准品33.4nig,照4.4.1对照品溶液的制备项下操作,
分别精取此溶液2,4,8m1至烧杯中,按处方加人空
白乳膏基质适量,照4.4含量测定项下操作,以空白
掖为参比,在406nm测得吸收度,用标准曲线法计算
回收率。结果见表 2.平均回收率为 99.90 1
0.53%, RSD二0.53%(n=3).
表2 氛马斯汀乳青R收率*1定结果(n=3)
bu个气 8dt6$ CI4Sc* +tym 。、、 l侧rd) (W ml) ('+3 ) (k) ‘认~、’.‘2
200绍
8.016
16.320
2创,
7.972
巧_卯0
999〕 0 5〕
4.5.5 样品测定 分别测定3批氯马斯汀乳膏的含
量,3批样品的含量分别为97.10%n, 98.60%x,
101.40%, RSD分别为1.98%,2.42%,1.92% 。二
3)。本品含富马酸抓马斯汀应为标n< R的(99.0-
110.0)%?
5 讨论
本试验制备的抓马斯汀乳膏为o/w型,不油腻,
方便患者使用,本文建立的质量标准较为简便,不需
要液相色谱等贵重仪器,且乳膏基质不干扰测定。
根据(新药(西药)临床研究指导原则汇编》中的
要求,舰马斯汀乳膏的稳定性、皮肤刺激性、急性毒
性等方面的考察有待于进一步研究。
参考文献:
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北京:化学工业出版社 X1(0.439一950.
收箱日期:200)一以一09
(上接第6页)
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