中药材威灵仙的化学成分和药理研究概述

2008年7月第5卷第20期 ·研究进展 · 中药材威灵仙的化学成分和药理研究概述 吴依娜．贺文娟 (广州中医药大学 ，广东广州 510006) [摘要】本文通过文献调研，对临床常用中药威灵仙在近 10余年来的化学成分和药理作用实验研究进行了整理，从 而为进一步开发 中药威灵仙及其临床应用提供 了线索和依据。 [关键词】威灵仙；化学成分；药理作用 [中图分类号】$567 [文献标识码】A [文章编号】1673—721O(2OO8)O7(b)一027—02 中药威灵仙始载于《开宝本草》，又称粉灵仙、灵仙、黑须 公、铁灵仙等 ，来源 于毛茛科植物威灵仙 (Clematis chinensis Osbeck)、棉团铁线莲(Clematis hexapetala Pal1．)或东北铁线莲 fClematis manshurica Rupr．)的干燥根及根茎。秋季采挖 ，除去 泥沙 ．晒干。性温，味辛、成。功能主治 ：祛风湿，通经络 ，止痛 ， 消骨哽 ，主要用于风湿痹痛及诸骨哽咽 ，为治风湿痹痛之要 药 。本文将对威灵仙 的化学成分研究和药理作用实验研究进 行综述 。 1化学成分 威灵仙根含原 白头翁素f0．25％)、白头翁素、白头翁 内酯 、 甾醇、糖类、皂苷、内酶酚类、氨基酸r1]及生物碱 、有机酸、蒽醌 物质 。 1．1挥 发性 化 合物 药理研究表明，威灵仙所含的挥发性成分是其发挥药理 作用的主要物质基础之一。威灵仙挥发油包含有棕榈酸 3一 羟一4一甲氧基苯 甲醛和二十碳烷等为主要成分 的 61种化学 成分网 何明等 采用水蒸汽蒸馏法和超临界 CO流体萃取技 术分别从威灵仙中提取出挥发性成分 ，采用气一质联用技术 对其进行分离鉴定，水蒸汽蒸馏提取物得率为0．15，鉴定出 25种化合物．其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、倍半 萜、酚类等；而超临界提取物得率为0．40，鉴定出 21种化合 物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、酚类、三萜、甾 醇等。辛广等阁对千山东北铁线莲花挥发油成分进行分析 ，结 果表 明，其主要成分为 2，5一呋喃二酮 、2一环戊烯一1，4一酮 、山 嵛酸甲酯等 7种成分。杨美林 等同对东北铁线莲果的挥发油 成分进行了分析 ，结果表明，其挥发性成分 主要为棕榈酸、二 十二烷、十六酸乙酯等。 1．2皂 苷类化 合 物 威灵仙的根中含有丰富的皂苷。Xu等 从威灵仙中分得 11种皂苷 ，其中 3种为新化合物。Shao等阎从威灵仙根的乙醇 提取液中分得 2种化合物，其中有 1种新的皂苷 Clematichi— nenoside C和已知的化合物Huzhongosid B。He等 从水蒸气 蒸馏提取后的药渣中分得一种新 的皂苷 Clemaphenol A 1．3微量元素 宋文猗等【 ol采用原子吸收分光光度法测定威灵仙 中含 【作者简介】吴依娜，女，医学硕士，副教授。硕士研究生导师，现主要从事 中药学的教学，科研与临床研究。 有zn、Ca、Fe、Ni、Mg等微量元素，其含量分别为Zn(417．06~g／g)、 Cu(17．30 、Fec3 694．94 、Ni(6．10 、Ca(5 098．86~g／g)、 Mg(535．63~g／g)。 1．4其他 何明等fll喇 用硅胶柱色谱分离纯化得到了 2种新化合 物 Clemapenol A和氢一4一羟基一5一羟 甲基 一2(3H)一呋喃酮 ； Shao等[I2】从威灵仙 中分离获得酚类化合物 。 2药理研究 威灵仙有镇痛 、抗利尿 、抗疟 、降血糖 、降血压、利胆等作 用 ；原白头翁素对革兰阳性及阴性菌和真菌都有较强的抑制 作用；煎剂可使食管蠕动节律增强，频率加快，幅度增大 ，能 松弛肠平滑肌：醋浸液对鱼骨刺有一定软化作用，并使咽及 食道平滑肌松弛 ，增强蠕动 ，使骨刺松脱 ；其醇提取物有引产 作用。主要的药理作用有 ： 2．1抗 茵抑菌作用 威灵仙抗菌抑菌活性成分主要是白头翁素和原白头翁 素。原白头翁素不稳定，易聚合为白头翁素；白头翁素具有显 著的抗菌作用 ，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌的抑菌浓度为 1：12500，对结核杆菌为 1：50000，对大肠杆菌也 有类似 抑菌 作用，对革兰阴性菌有效，与链霉素有协调作用，且有强的杀 真菌活性 的作用rl3]。 2．2镇痛作用 实验证明．威灵仙煎剂对热刺激引起的疼痛反应能明显 提高小鼠的痛阈值．并且酒炙品的镇痛作用较强且持久I】41。 威灵仙注射剂Il】及其大剂量煎剂 对冰醋酸引起的小鼠扭体 反应具有抑制作用 ，表现出显著 的镇痛作用 ，并且在镇痛作 用与秦艽具有协同作用I】6／。 2．3抗炎作用 威灵仙注射剂能显著抑制二甲苯引起的小 鼠耳廓肿胀 ． 能显著抑制纸片引起的大 鼠肉芽组织生长fl】。它的煎剂能显 著减轻二 甲苯致小 鼠耳廓肿胀值fP<0．05)，具有抑制毛细管 通透性作用㈣，大剂量灌服对用 10％蛋清所致大 鼠足跖部致 炎模型有一定的保护作用。具有见效快、作用强、持续时间长 的特点旧。其抗炎作用由所含皂苷的种类及含量决定I】71。 2．4解痉作用 已有研究证明，威灵仙有效成分可使咽部或食道中下端 局部平滑肌痉挛得以松弛，且增加其蠕动而使梗于咽或食道 CHINA MEDICAL HERALD 巾国医药弓报 27 维普资讯 http://www.cqvip.com · 研究进展 · 之诸骨下移fl81。威灵仙水煎剂可促进肠平滑肌运动的作用II 5l 醇提液121和威灵仙注射剂_l_均能松弛豚 鼠离体回肠平滑肌 ．可 对抗组织胺或 乙酰胆碱引起的回肠收缩反应 2．5抗肿 瘤作 用 威灵仙总苷(CCS)显示出有较好的抗癌活性。邱光清等[191 研究了威灵仙 的不同提取部位的抗癌活性 ．结果显示 CCS 对体外培养的艾 氏腹水瘤(EAC)、肉瘤腹水型(S18OA)和肝癌 腹水型(HcpA)细胞有杀伤作用 ，给药浓度越大 ，作用越强 ：对 小 鼠移植肉瘤 S18O有一定抑制作用。 此对 CCS进一步探 讨及开发利用是有价值的。 2．6利胆作 用 长期服用足量威灵仙有利胆作用㈣。威灵仙水煎剂及醇 提取物 均能促进大鼠的肝胆汁分泌 。且醇提液利胆作用发 生快 ，优于水煎剂，威灵仙注射液 (1 g生药／kg)~促进肝 内 胆汁分泌量明显增加 ，同时能使 Oddi括约肌张力明显松弛． 能有效地促进肝胆管的泥沙样结石及胆囊内的小结石排出， 利胆作用良好 。 2．7降血 压 作 用 50％浸膏f棉团线莲1对离体蟾蜍心脏 ，有先抑制后兴奋 作用 ．浸剂的药效 比煎剂约大 3—5倍 ，且能使麻醉后 的狗血 压下降口”。 2．8降血糖 作 用 威灵仙浸剂对正常大鼠有 明显增强葡萄糖同化的作用 ， 故可能有降血糖的作用I161。 2．9降血清胆固醇作用 威灵仙大剂量组f20％煎剂 O．5 m1)给金黄地鼠灌 胃，能 降低血清胆固醇的水平⋯。 2．1O抗利尿 作 用 威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50％ 煎剂 O．2 ml约相 当于脑垂体后叶素 O．1 U的抗利尿作用 ，且 作用时间较长．此作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有 关口“。 2．11其他作用 威灵仙还能调节体温中枢而解热 ，能增加尿酸盐排泄． 具有抗痛风作用。 3不良反应及救治 威灵仙含 白头翁素 ，有刺激性，接触过久可使皮肤发泡 ， 黏膜充血。原白头翁素易聚合生成白头翁素，白头翁素是威 灵仙的有毒成分，临床过量服用威灵仙或大剂量长时间外敷 均可引起中毒。外用过量可引起皮肤发泡溃烂及过敏性皮 炎 ．内服过量则可有 VI腔灼热 、肿痛 、腹痛或剧烈的腹泻 、呼 吸困难、瞳孔大 。严重者可导致死亡。因此，为避免 中毒 ，在使 用威灵仙时应从小剂量开始。另外 ，可在处方中加甘草 ，起调 和药性 ，预防中毒的 目的。如发生中毒，一般采用甘草和绿豆 同煎服用，有较好的解毒作用[221。 综上所述，威灵仙作为传统常用中药之一，化学成分复 杂 ．药理作用广泛。其单味药 ，复方的多种剂型和多种治疗方 法 ．广泛用于内、外、骨伤、妇产 、fl,JL、五官等科室 ，现已引伸 28 巾胃医药导报 CHINA MEDICAL HERALD 2008年 7月第 5卷第 20期 应用于2O余种疾病。大量临床实践证明，必须经过正确辨 证 ，严格掌握用量 ，合理使用威灵仙 ，才 可发挥其 良好 的疗 效，同时也才能避免其不良反应的发生 。 由于威灵仙药 材应用广泛 ，疗 效显著 ，故对本 品的开 发利用 ，展示 了良好的前 景。今后还应对其化学成分的提 取 、分离及其药理作用 、机制作进一步的研究 ．进一步开发 和综合利用传统 中药威灵仙 ，从 而适应 中药现代化 的要 求。 [参考文献] [1】张蕴毅，张宏伟，李佩芬，等．威灵仙的解痉抗炎镇痛作用田．中成药． 2001，23(11)：808—811． [2】耿宝琴．威灵仙对胆道系统作用的实验研究[JJ．中药通报，1985，10(9)： 37—39． [3]江滨．威灵仙和显脉旋复花挥发油成分的研究和比较【J1．畔 国中药杂 志，1990，15(8)：488—490． [4】何明，张静华，胡昌奇，等．威灵仙中挥发性成分的GC—MS分析【J1．中草 药，1999，30(1 1)：81 1-812． [5]辛广，张捷莉，孟河，等．干山东北铁线莲花挥发油成分研究[JJ．鞍山师 范学院学报．2000．2(3)：64—70． [61杨美林 ，仲崇林，朱 惠京，等 ．东北铁线莲果 的挥发 油化学成分研 究U]． 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