苏顺硫酸特布他林

苏顺（硫酸特布他林注射液）呼吸系统的临床应用成都华宇制药有限公司成都华宇制药简介成都华宇制药有限公司是四川金炜集团全资控股企业之一。四川金炜集团是四川省大型工业企业集团，主要业务有地铁、环保、房地产、医药等。目前参与了成都地铁、“南水北调”、哈尔滨市政改造、沈阳大伙房水库等大型政府工程项目。“金炜”在2008年被评为全国著名商标、四川工业500强。成都华宇制药成立于1993年，是致力于心脑血管、呼吸系统、消化系统等健康领域的新型GMP企业，产品畅销全国，主要知名品种有“苏之”、“苏顺”、“参柴颗粒”、“心脑欣片”等。“苏顺”（硫酸特布他林注射液）是成都华宇制药联合华西医科大学等临床单位研制的国内独家品种。苏顺——β2受体激动剂、主要功能及适应症概述：苏顺（硫酸特布他林注射液）是短效的β2受体激动剂，是支气管哮喘、COPD等急性发作时必要的基础治疗药物；也是外科全麻术后促进呼吸系统功能恢复、减少呼吸系统并发症的基础治疗药物之一。药理作用独特舒张支气管平滑肌-→解痉平喘，改善纤毛功能-→促进排痰抗炎-→抑制支气管粘膜水肿适应症广泛支气管哮喘、COPD支气管炎、喘息性支气管炎、毛细支气管炎、肺炎促进全麻术后患者呼吸系统的功能恢复，防止术后呼吸系统并发症其他伴有可逆性支气管痉挛的疾病苏顺——常用平喘治疗药物比较肾上腺素能受体激动剂磷酸二脂酶抑制剂肾上腺糖皮质激素抗胆碱类阻断剂抗过敏平喘药物代表药物特布他林、沙丁胺醇、福莫特罗、沙美特罗茶碱、氨茶碱、多索茶碱甲基强的松龙、氢化可的松、布地奈德阿托品（异丙托溴铵、噻托溴铵等）类、东莨菪碱扎鲁斯特、孟鲁斯特药理作用扩张支气管增加气道粘膜纤毛清除能力抗炎舒张支气管、增加呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、抗炎作用抗炎作用抗过敏作用松弛气道平滑肌通过降低迷走神经张力而舒张支气管抗炎作用；舒张支气管平滑肌；抑制运动诱发的支气管收缩不良反应口干，鼻塞，胸闷等恶心，呕吐，易激动，失眠等降低免疫力，电解质紊乱等口干，便秘，呼吸短促与困难等瘙痒，胸闷，呼吸困难等给药途径口服、静滴、雾化口服、静滴、口服、静滴、雾化口服、静滴、雾化口服苏顺——常用平喘治疗药物比较第一类：肾上腺素能受体激动剂:如ß2受体激动剂，是治疗支气管哮喘急性发作的首选药物，其主要药理作用为：扩张支气管增加气道粘膜纤毛清除能力抑制各种炎性介质的释放抑制毛细血管通透性和粘膜水肿常见的为短效速效的特布他林、沙丁胺醇（副作用比特布他林大10倍）、长效的福莫特罗、沙美特罗等（其过长时间的对平滑肌的作用对呼吸系统的损伤评估有待研究；其代表品“舒利迭（沙美特罗替卡松）”及“信必可”（布地奈德福莫特罗）由于出现大面积副作用、易导致哮喘病情恶化、住院病人增加、甚至出现死亡，已被FDA要求在包装盒上加警示框）等；给药途径：口服、静滴、雾化苏顺——常用平喘治疗药物比较第二类：磷酸二脂酶抑制剂:如茶碱、氨茶碱、多索茶碱等；主要药理作用：舒张支气管、增加呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、抗炎作用等。副作用较第一类大，它在舒张支气管方面，与足量使用的短效β2－受体激动剂对比，没有任何优势。给药途径：口服、静滴苏顺——常用平喘治疗药物比较第三类：肾上腺糖皮质激素，如甲基强的松龙、氢化可的松、布地奈德等糖皮质激素；主要药理作用抗炎作用抗过敏作用松弛气道平滑肌？长期高剂量吸入激素后可能出现的全身不良反应包括皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制（内分泌混乱）和骨密度降低,男性患者罹患前列腺癌的风险增加40%。给药途径：口服、静滴、雾化苏顺——常用平喘治疗药物比较第四类：抗胆碱类阻断剂，如阿托品（异丙托溴铵、噻托溴铵等）类、东莨菪碱等；主要药理作用：通过降低迷走神经张力而舒张支气管、缓解支气管哮喘的气道阻塞症状、排痰；与ß2受体激动剂联合用药的疗效，不但强于各自单用，且维持时间显著延长。单用时对舒张支气管的作用比β2－受体激动剂弱，起效也较慢。给药途径：口服、静滴、雾化。第五类：抗过敏平喘药物代表药物为白三烯受体拮抗剂（非激素类抗炎药物），如扎鲁斯特、孟鲁斯特。药理作用：抗炎作用；舒张支气管平滑肌；抑制运动诱发的支气管收缩。疗效广受临床质疑。给药途径：口服苏顺——临床研究情况临床验证机构：北京协和医院、北京友谊医院、华西医科大学、重庆医科大学、四川省人民医院等。临床试验方法：以博利康尼雾化溶液作为对照品；随机分组方法，600例病人随即分成两组（针对支气管哮喘和慢喘支）；试验药及对照药剂量均为每次0.75mg，雾化吸入、20分钟/次。每日三次，疗程5-7天。临床研究项目：1.观察用药前后的喘息、咳嗽和哮鸣音的变化及副作用。2.FEV1、FVC、PEF治疗前后的指标变化情况。3.综合临床疗效与肺功能评价结论：实验组、对照组总有效率为90.4%和90%，与博利康尼雾化溶液无显著性差异（P>0.05）。综合比较：苏顺（硫酸特布他林注射液）与博利康尼相比，具有质量层次更高、纯度更高、分子分布更均匀、更容易吸收的优点。因此，即使临床使用剂量远远小于博利康尼，也能达到同样的治疗效果。当然，如果博利康尼提高GMP管理层次后，其按现在的临床使用剂量是否属于滥用，还有待于临床研究的证实。苏顺——呼吸系统基础用药2008版国际疾病治疗指南（GINA和GOLD）：对于支气管痉挛引起的哮喘急性发作等疾病，应将反复吸入β2激动剂作为第一线基础治疗，中度以上发作联合应用其他支气管扩张剂、及时足量使用。应用范围：支气管哮喘、喘息性支气管炎、COPD、全麻术后呼吸系统并发症、纤支镜检查及其他伴有可逆性支气管痉挛的疾病使用方法：雾化吸入用量：0.5-0.75mg/次，10-15分钟/次，2-3次/天苏顺——最强联合给药方式目前临床公认吸入β2-受体激动剂是缓解哮喘及COPD急性发作的首选药物和首选用药方式：最强组合：β2-受体激动剂(苏顺0.5-0.75mg)+M受体阻滞剂(异丙托溴铵0.1mg-0.5mg)+布地奈德混悬液(0.5mg-2mg)；雾化吸入，效果优于单用β2-受体激动剂。我们提倡：静脉给药仅限于吸入无效或危重型哮喘时使用。苏顺——雾化吸入更安全有效雾化吸入疗法直接作用于支气管平滑肌和肺泡，不经过血脑屏障，更安全。雾化吸入疗法直接对定向靶位病灶进行作用，起效更快、效果更明显。雾化吸入疗法已经过四十多年数千万例临床验证，经过了国际医学界的循环医学论证，是最安全有效的治疗方法。苏顺——儿童呼吸系统疾病应用广泛2008版《儿童支气管哮喘诊断与防治指南》中明确指出：SABA（如苏顺：硫酸特布他林）是目前最有效、临床应用最广泛的速效支气管舒张剂，尤其是吸入β2受体激动剂（如苏顺：硫酸特布他林）广泛用于哮喘急性症状的缓解治疗，适用于任何年龄的儿童。主要通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞表面的β2受体，舒张气道平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒，阻止炎症介质释放，降低微血管通透性，增加上皮细胞纤毛功能，缓解喘息症状。使用方式：雾化吸入，直接作用于支气管平滑肌，平喘作用快，通常数分钟内起效，疗效可维持4～6h，是缓解哮喘急性症状的首选药物，适用于所有儿童哮喘。用量：每次吸人250～500μg（即苏顺1-2支），吸入时间约15分钟、2-3次/d;（严重哮喘发作时可以在第1小时内每隔20分钟1次吸人或第1小时连续雾化吸入，然后根据病情每1～4小时吸入1次。但不宜长期单一使用，若1d用量超过4次时应在医师指导下使用或调整治疗。）苏顺——全麻术后用药的进展近年来，苏顺在外科全麻术后的应用越来越受到临床的关注。其原因如下：1、吸入（或静脉）全麻药物，导致副交感神经兴奋(交感神经阻滞）、呼吸道缩小、分泌物增多等呼吸统统不良反应。2、全麻手术患者在麻醉过程中气管插管、吸入麻醉药物、吸入过高氧浓度和低温干燥的气体，呼吸道水分丢失严重，气道黏膜炎症反应，分泌物增多黏稠，黏膜纤毛的运动能力下降；麻醉药物的残余作用、术后疼痛、呼吸肌功能障碍抑制患者的咳嗽反射，气道分泌物干燥引流不畅，进一步引起肺部并发症增加。（上腹部及胸部术后，患者呈限制性通气障碍；功能残气量的减少，导致肺泡通气不足，加之病人术后疼痛，咳嗽乏力，容易并发肺不张和肺炎等并发症。）鉴于以上因素，在全麻围手术期使用苏顺联合其他相关药物防治呼吸道并发症，帮助患者呼吸系统功能恢复，已成为一种基本的临床选择。全麻术后呼吸系统并发症的传统治疗方式治疗方式：糜蛋白酶4000U+庆大霉素8U+地塞米松5mg+适量生理盐水雾化吸入+传统手段治疗作用：湿化气道、稀释痰液、降低痰液粘弹性局限性：三药联用虽然可以起到稀释痰液、湿化气道的作用，但难以改善支气管平滑肌的痉挛、也难以提高气管纤毛的廓清能力，更不能有效地促进痰液排出。而且地塞米松+庆大霉素对于局部炎症的控制虽有一定效果，但联用禁忌和副作用也是很明显的。建议：增加支气管扩张剂（如苏顺）；如有条件，将庆大霉素+地塞米松的组合调整为局部抗炎能力更强的布地奈德；蛋白溶解剂根据条件可以调整为盐酸氨溴索。苏顺——全麻术后的常规用法及剂量用法：雾化吸入用量：术前一天0.5-0.75mg/次，10-15分钟/次，2次/天；术后0.5-0.75mg/次，10-15分钟/次，2-3次/天；疗程5-7天；有研究表明，在外科全麻术后，特布他林注射液雾化使用的每次剂量还可加大。术后可配合蛋白溶解剂（祛痰药）、糖皮质激素、抗生素或利多卡因使用。苏顺—全麻术后呼吸系统治疗方案苏顺+布地奈德+盐酸氨溴索：治疗全麻术后呼吸系统并发症。用法：雾化吸入（根据雾化器情况，确定是否加生理盐水）用量：0.50mg~0.75mg,3次/d，10-15min/次，疗程7~10天治疗效果：四川大学华西医院ICU中心研究表明：应用硫酸特布他林注射液+布地奈德2ml+盐酸氨溴索15mg（+生理盐水4ml）联合雾化吸入治疗全麻腹部手术后患者，可以促进气道分泌物清除，改善肺功能指标，降低全麻腹部手术后患者的气管再插管率。说明：术后早期同时开始IS训练（一方面增加肺容积，改善氧合；另一方面促进肺泡和小气道扩张，缓解呼吸急促，为促进痰液引流创造积极条件。苏顺——联合用药方便2008版GOLD：联合使用支气管扩张药要比单纯增加同一种支气管扩张剂的剂量更为有效，并能降低药物的副反应。与抗胆碱类药物（如异丙托溴铵）：在哮喘急性轻度和中度发作时联合使用，有协同作用，可提高疗效。（成人0.1mg-0.5mg/次；儿童0.05mg-0.25mg/次)）与激素类药物（如布地奈德）：雾化吸入苏顺具有迅速缓解支气管平滑肌痉挛的作用，糖皮质激素吸入具有很强的局部抗炎症作用，两者协同作用，能够迅速有效控制急性发作症状，并防止病情进一步加重（注意吸入的先后顺序）。（成人：0.5mg-2mg/次；儿童0.25mg-0.5mg/次)与蛋白溶解剂（如氨溴索）联合使用：苏顺能够改善呼吸道纤毛功能，氨溴索具有黏液排出促进作用和溶解分泌物的特性，二者联合使用可以促进呼吸道内黏稠分泌物的排出和减少黏液的滞留，显著促进排痰，改善呼吸状态。（成人及12岁以上儿童:15mg/次；儿童：7.5mg/次）（对于COPD治疗，GOLD认为，尽管祛痰药能让少数分泌粘痰的患者获益，但就整体而言，其效用有限，不提倡广泛使用。）与抗生素：对伴发感染的患者，可用庆大或其他抗生素同时雾化吸入。与利多卡因：治疗哮喘急性中重度发作（5ml),3次/天。吸入和静脉利用利多卡因具有一定的平喘作用（其具有直接抑制气道平滑肌收缩、抑制神经元兴奋等功能），同时具有拮抗气道炎症的作用。苏顺——使用方法灵活雾化吸入：苏顺0.25-0.75mg加生理盐水少许（据雾化器大小而定）雾化吸入，每次15-20分钟，每日2-3次。（2008版GINA和GOLD认为：使用特布他林雾化溶液5mg/2ml，每日3-4次，是治疗因支气管平滑肌痉挛引起的哮喘等疾病必要的治疗方案，而苏顺推荐的用量远远未达到该标准；因此，雾化吸入苏顺的量还可在临床使用上增加。）适合于各类雾化：压缩泵式、氧驱动或超声波皆可。静脉滴注（重症）：苏顺0.25mg加入生理盐水100ml，以不低于100/min的速度缓慢静滴。每日0.5-0.75mg（2-3支），分2-3次给药关于用药途径的四层次：静脉、肌注、口服、局部用药（包括雾化）；原则上可以向下兼容。——静脉用药是完全可以雾化吸入的。苏顺——产品唯一的进入医保目录的β2激动剂静脉制剂，质量层次高。使用方式灵活，雾化吸入效果好、副作用小，是临床一线首选药物。适用于呼吸科、外科、儿科、急诊室等多个临床科室的多种疾病。重复吸入苏顺，是治疗因支气管平滑肌痉挛等引起的……疾病必要的基础治疗方案，应尽早、足量使用。苏顺祝您：工作顺利、生活愉快！谢谢！