药学专业药物分析教学大纲

《药物分析》教学大纲 适用专业：药学 课程编号： 15      总学时：  80      其中理论学时：52    实验学时：28  一、 课程的性质和任务 药物分析是药学专业本科生必修课程主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化 学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法的一门学科。它不仅为药品生产过程中的质量控制、优化工艺，科学合理的贮藏条件和管理条件提供有效依据，而且为新药研究和开发提供了有效的现代分析手段。本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。 二、 相关课程的衔接     药物分析课程是在有机化学、分析化学、药物化学以及其他有关课程的基础上开设的。 三、教学的基本要求 通过本课程的学习，使学生了解和掌握各有关分析方法的基本理论知识和基本操作技术，掌握常用仪器分析方法的基本原理，仪器的主要结构与性能，定性、定量分析方法。同时使学生具有明确的全面控制药物质量的观念，掌握常用药物鉴别，杂质检查与含量测定的基本原理与方法，能够按照有关规定进行药物的质量控制。培养学生良好的实验习惯，实事求是的科学态度和严谨细致的工作作风。 四、学时分配 教学内容 讲课学时 实验序号 实验学时 备注 绪论 1 第一章 药品质量研究的内容和药典概况 1 第二章 药物的鉴别试验 4 第三章 药物的杂质检查 5 一 4 第四章 药物定量分析与分析方法验证 2 第五章 体内药物分析 1 第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 4 四 4 第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 2 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 2 三、六 8 第九章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 2 第十章 巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析 4 第十一章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析 2 第十二章 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 2 第十三章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析 2 第十四章 维生素类药物的分析 6 二、七 8 第十五章 甾体激素类药物的分析 4 第十六章 抗生素类药物的分析 4 第十七章 合成抗菌药物的分析 2 第十八章 药物制剂分析概论 2 合计 52 281 注1：实验五：异烟肼片的含量测定为课外内容，4学时。 五、课程考核     课程结束后进行闭卷考试，考试内容包括所学的理论知识，卷面100分，时间120min。 六、教材及主要参考 （一）教科书     [1]杭太俊，《药物分析》（第7版），人民卫生出版社，2011年8月 （二）参考书 [1] 安登魁，《药物分析》（第三版），人民卫生出版社，1996年6月 [2] 安登魁，《现代药物分析选论》，中国医药科技出版社，2001 [3] 马广慈,《药物分析方法与应用》，科学出版社， 2000 [4] 许瑞庭,《实用药物分析化学》，浙江科学技术出版社，1992 [5]《中华人民共和国药典》（2005版）一、二、三部。 [6] 蔡美芳，《药物分析》，刘文英主审，中国医药科技出版社，2003 七、教学内容 绪论 【教学内容】  1 药物分析的性质和任务 2 国家药品 3 药品质量管理 4 药物分析课程的学习要求 【教学基本要求】 1 掌握药物分析学的性质、任务，了解其发展。 2 掌握中国药典的性质及主要内容，了解常用外国药典的缩写和主要内容。 3 熟悉药品质量管理规范的法令性文件。 4 了解全面控制药品质量的科学管理意义。 【重点与难点】  重点：1 本学科的性质、任务、目的及发展方向  2 药品质量标准概述 3 药物分析工作的基本程序 4 药品质量的全面控制与管理 难点：药物分析学科的发展动向等 第一章 药品质量研究的内容与药典概况 【教学内容】 1 药品质量研究的目的 2 药品质量研究的主要内容 3 药品质量标准的分类 4中国药典的内容与进展 5 主要外国药典简介 6药品检验工作的机构和基本程序 【教学基本要求】 1 掌握药品质量和稳定性研究的目的与内容、药品标准制定的方法和原则。 2熟悉药物分析的术语，药品标准的类型，中国药典的进展和内容，主要国外药典的内容。 3了解药品检验的基本程序。 【重点、难点】 重点：中国药典的基本内容 难点：药品检验工作的基本程序 第二章 药物的鉴别试验 【教学内容】 1 药物鉴别试验的定义与目的 2 鉴别试验的项目 3 鉴别方法 4 鉴别试验的条件及方法验证 【教学基本要求】 1掌握鉴别试验的项目、药物性状和物理常数的测定及其对药物鉴别的作用，常用鉴别方法与选择。 2熟悉鉴别试验的影响因素与注意事项。 4了解鉴别试验方法的验证。 【重点、难点】 重点：1 药物鉴别试验条件、原理。 2 一般鉴别试验及专属鉴别试验的概念 3 各种有机物、无机物的具体鉴别方法 难点： 各类鉴别试验的原理 第三章 药物的杂质检查 【教学内容】 1 药物的杂质与限量 2 杂质的检查方法 3药物中一般杂质的检查 4 特殊杂质的检查与鉴定方法 【教学基本要求】 1掌握药物纯度的概念；杂质限量的概念；一般杂质及特殊杂质的概念。 2掌握药物中杂质检查的要求，杂质限量的检查方法，杂质限量的计算方法。 3掌握一般杂质检查——氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐等检查原理、方法与注意事项。 4熟悉药物中杂质的来源及了解药物的纯度是判定药品质量优劣的重要指标。 5 熟悉特殊杂质与药物本身的性质。 6熟悉气相色谱法检查药物中有机溶剂残留量的测定方法。 7了解合成路线的关系，以及如何利用TLC、HPLC法检查特殊杂质。 8了解热分析法在药物杂质检查中的应用。 【重点、难点】 重点：1 药物杂质的概念、来源及分类。 2氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐检查方法。 难点：1 杂质限量的含义、限量检查及计算方法。 2 砷盐检查方法原理。 3 各类热分析法的原理 第四章  药物定量分析与分析方法验证 【教学内容】 1 定量分析方法的分类和特点 2 定量分析样品的前处理方法 3 药品质量标准分析方法验证 【教学基本要求】 1 掌握药物含量的内容、光谱和色谱分析法，滴定度与含量计算，色谱系统适用性实验的内容、要求及相关计算，样品分析的前处理方法，药物分析方法的验证内容。 2熟悉各类分析法的基本原理与条件选择，样品分析前处理方法的适用范围，不同分析方法对验证内容的基本要求。 3 了解滴定液的配制与标定，分析仪器的校正和检定。 【重点、难点】 重点：含量测定方法的各项效能指标 难点：一些前处理技术的原理 第五章 体内药物分析 【教学内容】 1 常用体内样品的制备与贮藏 2体内样品分析的前处理 3体内样品分析方法与方法验证 【教学基本要求】 1 掌握体内药物分析的特点和应用、体内样品分析的前处理、分析方法验证的内容。 2 熟悉样品的采集与制备方法、体内样品分析方法验证的技术要求。 3了解体内药物分析的性质与意义。 【重点、难点】 重点：体内样品分析的前处理。 难点：体内样品分析方法的验证。 第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 【教学内容】 1 典型芳酸类非甾体抗炎药物的结构与性质 2 鉴别试验 3 特殊杂质及其检查 4 含量测定 5 体内药物分析 【教学基本要求】 1掌握本类药物的鉴别反应、特殊杂质检查、含量测定方法。 2熟悉本类药物的结构特征和理化性质 3了解本类药物体内分析方法。。 【重点、难点】 重点：本类药物的结构、性质与鉴别、含量测定方法 难点：两步滴定法 第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 【教学内容】 1 结构与性质 2鉴别试验 3特殊杂质与检查 4含量测定 5 体内药物分析 【教学基本要求】 1掌握本类药物的结构和性质；主要药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。 2 熟悉本类药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。 3了解影响本类药物稳定性的主要因素、体内样品与临床监测方法。 【重点、难点】 重点：1结构特点、鉴别、检查方法。 2 此类药物的非水滴定法 难点：非水滴定法 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 【教学内容】 1结构与性质 2鉴别试验 3特殊杂质与检查 4含量测定 5体内药物分析 【教学基本要求】 1掌握本两类局麻药物的结构和性质；代性药物的鉴别、检查和含量测定方法、原理和特点。 2熟悉本类药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。 3了解影响本类药物稳定性的主要因素、体内样品与临床监测方法。 【重点、难点】 重点：本类药物的鉴别、检查、亚硝酸钠滴定法 难点：亚硝酸钠滴定法原理和测定条件 第九章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 【教学内容】 1结构与性质 2鉴别试验 3有关物质检查 4含量测定 5体内药物分析 【教学基本要求】 1掌握本类药物基本结构及主要的理化性质；结构、性质与分析方法间的关系；铈量法的原理、方法及注意事项。 2熟悉本类药物化学鉴别反应及有关物质检查方法。 3了解其他鉴别试验及含量测定方法，及体内分析中样品的处理方法。 【重点、难点】 重点：铈量法 难点：铈量法 第十章 巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析 【教学内容】 1巴比妥类药物的分析：结构与性质、鉴别试验、特殊杂质检查、含量测定、体内药物分析 2苯并二氮杂卓类药物的分析：结构与性质、鉴别试验、特殊杂质检查、含量测定、体内药物分析 【教学基本要求】 1掌握巴比妥和苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的结构与主要理化性质，鉴别试验及含量测定的原理。 2熟悉本类药物鉴别试验及含量测定的常用方法，特殊杂质与检查的方法。 3了解本类药物体内药物分析方法。 【重点、难点】 重点：1 巴比妥类药物的化学结构与分析方法间的关系； 2 巴比妥类药物的鉴别； 3 巴比妥类药物含量测定的原理与方法：银量法和溴量法。 难点：巴比妥类药物含量测定的紫外分光光度法。 第十一章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析 【教学内容】 1基本结构与主要性质 2鉴别试验 3有关物质检查 4含量测定 【教学基本要求】 1掌握本类药物的结构、性质和分析测定方法。 2熟悉本类药物的鉴别试验及有关物质检查的方法。 3了解本类药物的性状临床特性。 【重点、难点】 重点：本类药物的基本结构、含量测定方法 难点：含量测定方法：非水溶液滴定法、分光光度法、比色法 第十二章 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 【教学内容】 1喹啉类药物的分析：基本结构与主要性质、鉴别试验、纯度检查、含量测定、高效液相色谱法测定人体血液中的氯喹     2青蒿素类药物的分析：基本结构与主要性质、鉴别试验、纯度检查、含量测定、液相色谱-质谱连用法测定人血浆双氢青蒿素浓度 【教学基本要求】 1掌握喹啉类和青蒿素类药物的结构、性质和分析测定方法。 2熟悉喹啉类和青蒿素类药物的鉴别试验、有关物质的特点。 3了解喹啉类和青蒿素类药物的体内样品分析。 【重点、难点】 重点：主要理化性质、鉴别试验 难点：硫酸奎宁原料药及制剂的含量测定 第十三章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析 【教学内容】 1结构与性质 2鉴别试验 3有关物质检查 4含量测定 5体内药物分析 【教学基本要求】 1掌握本类药物的结构特征、理化性质与分析方法之间的关系；鉴别方法与原理；特殊杂质的检查方法与条件。 2熟悉本类药物含量测定的酸性染料比色法、非水酸碱滴定法和HPLC法。 3了解其他分析方法在莨菪烷类药物分析中的应用。 【重点、难点】 重点：1本类药物的主要鉴别试验       2含量测定方法：酸性染料比色法的原理及影响因素 难点：酸性染料比色法 第十四章 维生素类药物的分析 【教学内容】 1 维生素A：结构与性质、鉴别试验和含量测定方法 2 维生素B1：结构与性质、鉴别试验和含量测定方法 3 维生素C：结构与性质、鉴别试验、杂质检查和含量测定方法 4 维生素D：结构与性质、鉴别试验、杂质检查和含量测定方法 5 维生素E：结构与性质、鉴别试验、杂质检查和含量测定方法 6复方制剂中多种维生素的分析 【教学基本要求】 1掌握维生素C的结构和性质，掌握维生素C的鉴别反应和含量测定的容量分析法，了解比色法和紫外分光光度法。 2了解维生素A的结构和性质，熟悉维生素A的鉴别反应和含量测定的紫外分光光度法。 3了解维生素E的结构和性质，掌握其鉴别试验和含量测定的气相色谱法和量法，熟悉维生素E中游离生育酚的检查方法。 4了解维生素B1的结构和性质，掌握维生素B1鉴别反应和含量测定的非水溶液滴定法、重量法和紫外分光光度法。 5 了解维生素D的结构和性质及其含量测定方法。 6了解复方制剂中多种维生素。 【重点、难点】 重点：维生素A、B、C、E四类药物的分析 难点：1 维生素A的三氯化锑鉴别反应和三点校正法测定含量的原理、方法与计算。 2 维生素B1的硫色素鉴别反应和硅钨酸重量法测定含量；维生素C的鉴别和碘量法测定含量的原理与方法。 第十五章 甾体激素类药物的分析 【教学内容】 1 基本结构与分类 2 理化性质与鉴别试验 3 特殊杂质检查 4 含量测定 5体内药物分析    【教学基本要求】 1掌握四氮唑比色法、异烟肼法、Kober反应比色法，紫外分光光度法含量测定的基本方法和原理。 2 熟悉特殊杂质检查方法的基本原理。 3了解本类药物的化学结构差异与分析方法的关系。 4 了解HPLC法。 【重点、难点】 重点：1 甾体激素类药物的官能团鉴别反应、红外光谱法和紫外分光光度法鉴别。 2 甾体激素类药物的四氮唑比色法和异烟肼比色法的原理与方法。 难点：红外光谱法鉴别与四氮唑比色法测定含量 第十六章 抗生素类药物的分析 【教学内容】 1 概述 2 β－内酰胺类抗生素：结构与性质、鉴别试验、特殊杂质的检查和含量测定方法 3 氨基糖苷类抗生素：结构与性质、鉴别试验、特殊杂质的检查及组分分析和含量测定方法 4 四环素类抗生素：结构与性质、鉴别试验、特殊杂质的检查和含量测定方法 5 抗生素类药物中高分子杂质的检查 6体内药物分析应用示例 【教学基本要求】 1掌握β—内酰胺类抗生素结构、性质及分析方法的关系；熟悉一般鉴别反应原理及含量测定方法原理。 2掌握氨基糖苷类抗生素鉴别反应原理及含量测定方法原理。熟悉其结构、性质与药物分析方法的关系。 3熟悉四环素类抗生素类结构，性质与药物分析方法的关系。 4了解抗生素药物的特点，质量分析方法及其分类。 5 了解抗生素类药物的质量考察研究。 【重点、难点】 重点：青霉素类、头孢菌素类药物的质量控制方法。 难点：本类药物的结构特点及质量控制存在的问题。   第十七章 合成抗菌药物的分析 【教学内容】 1喹诺酮类药物的分析：结构与性质、鉴别试验、杂质检查及含量测定 2磺胺类药物：结构与性质、鉴别试验、杂质检查及含量测定 3体内药物的分析 【教学基本要求】 1掌握喹诺酮类和磺胺类药物结构、性质和分析测定方法 2熟悉有关物质的检查 3了解药物的体内分析 【重点、难点】 重点：本类药物结构，性质及鉴别试验 难点：本类药物的含量测定方法 第十八章 药物制剂分析概论 【教学内容】 1 药物制剂分析特点 2 片剂分析 3注射剂分析 4 复方制剂分析 【教学基本要求】 1 掌握药物制剂分析特点及含量测定计算方法。 2掌握药物制剂中常见的附加剂的干扰及其排除。 3熟悉片剂和注射剂的常规检查方法。 4 了解复方制剂分析的特点及示例。 【重点、难点】 重点：片剂、注射剂的分析方法；复方制剂定量分析方法的选择 难点：含量均匀度、溶出度的测定原理 九、实验教学 （一）实验项目 实验一：一般杂质检查     【目的与要求】 1. 通过葡萄糖的分析，掌握药物的一般杂质检查的基本原理、意义。 2. 通过氯化钠的分析，掌握古蔡法检查砷盐的基本原理、意义。     【内容提要】     以葡萄糖液为测定样品，分别测定其氯化物、硫酸盐、重金属、砷盐等一般杂质的含量。 实验二：维生素C片的含量测定     【目的与要求】 1. 自己根据实验独立完成一项药物含量测定。 2. 掌握碘量法的原理。     【内容提要】 以碘量法测定维生素C片的含量 实验三：盐酸普鲁卡因注射液的含量测定     【目的与要求】 1. 掌握永停滴定法的原理及操作。 2. 比较三种指示终点方法的灵敏度。     【内容提要】 采用永停滴定仪器利用重氮化反应原理测定盐酸普卡因注射液的含量5％新洁尔灭溶液的含量测定 实验四：阿司匹林肠溶片的含量测定 【目的与要求】 掌握两步滴定法的基本原理。 【内容提要】 基于本类药物中游离羧基的酸性，可以采用直接滴定法、水解后剩余滴定法、两步滴定法测定其含量。 实验五：异烟肼片的含量测定     【目的与要求】 1. 掌握溴酸钾法测定异烟肼含量的原理和操作方法。了解以对-乙氧基桔橙为指示剂的终点判断法。     【内容提要】 　采用溴酸钾法测定异烟肼片的含量维生素B12注射液的含量测定 实验六：盐酸利多卡因注射液的含量测定     【目的与要求】 1. 熟悉有机溶媒提取分离有机碱的操作。 2. 掌握提取容量法的一般测定原理。     【内容提要】 利用提取容量法以剩余酸碱法操作测定盐酸利多卡因的含量。 实验七：维生素AD胶丸的含量测定     【目的与要求】 1. 掌握紫外分光光度法测定VA含量的基本原理及校正公式的应用。 2. 学习和掌握胶丸制剂分析的基本操作。     【内容提要】 采用紫外分光光度法测定维生素AD胶丸中维生素A的含量。 （二）教科书 [1] 郭伟英，卢静华主编.药物分析实验指导书，辽宁大学出版社，2009年1月 执笔人：  周苏        教研室：药学　        　系教学主任审核签名：