苦杏仁苷[精华]

百沫舒 ® BROMUSSYL® －－盐酸氨溴索缓释胶囊 盐酸氨溴索的作用机理 促进II型肺泡细胞合成及分泌表面活性物质，预防肺泡和外周气道的萎缩 刺激支气管粘膜腺体分泌，促使呼吸道粘液理化性质正常化，减低了痰液粘度 促进呼吸道纤毛运动，活化纤毛运输系统，廓清呼吸道 盐酸氨溴索的作用机理 与抗生素合用，可提高抗生素在肺组织中的浓度（阿莫西林 红霉素等〕 与ß2激动剂 茶碱类药物有协同作用 抗炎及抗氧化特性 一天一次有效维持24小时血药浓度 12位健康志愿者口服百沫舒缓释胶囊75mg,一天一次,共7天 Chart1 40 45 70 90 155 200 180 160 125 80 65 25 小时 血药浓度(ng/ml) 百沫舒稳态血药浓度曲线(ng/ml) Sheet1 1.5 1.9 2 2.4 4 5.2 6 6.8 9.6 12.3 15.7 24.2 40 45 70 90 155 200 180 160 125 80 65 25 Sheet1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 小时 血药浓度(ng/ml) 百沫舒稳态血药浓度曲线(ng/ml) Sheet2 Sheet3 百沫舒®--有效缓解临床症状 患呼吸道疾病伴有咳嗽、咳痰的成年患者101例,每日服用盐酸氨溴索75mg,疗程为7-10天 临床有效率% 百沫舒®--有效缓解临床症状 咳嗽 咳痰和痰液性状 咳痰难易程度 综合治疗 P>0.05 100对儿童哮喘患者服用百沫舒一天一次,沐舒坦一天三次,疗程为5天,剂量按12-16mg/kg/日计算 百沫舒®--有效预防慢性支气管炎的急性加重 1 2 3 4 5 6 月 盐酸氨溴索:110 安慰剂:104 P<0.05,第2个月 P<0.01,3~6个月 D. Olivieri,G.Zavattiai,G.Tomasinl,etal.,Ambroxol for the Chronic Broachitis Exacorbation: Long-term Multicenter Trial.Respiration 51:suppl.1,pp.42-51(1987) 百沫舒®--减少慢支反复感染,提高病人生活质量 盐酸氨溴索:110 安慰剂:104 6 months P<0.01 因病而损失的工作天数 需与抗生素共用的天数 D.Olivieri,Respiration 51:suppl.1,pp.42~51(1987) 百沫舒®--改善患者的通气功能 FEV: 盐酸氨溴索 104 安慰剂 94 VC: 盐酸氨溴索 98 安慰剂 89 6 months D.Olivieri,Respiration 51:suppl.1,pp.42~51(1987) P<0.01 P<0.01 P<0.01 百沫舒®--有效提高抗生素在肺组织的浓度 ٭ ٭ P<0.05 安慰剂+阿莫西林 氨溴索+阿莫西林 J C M Etemeyer,Drug Res.31(1).Nt.6(1981) 百沫舒®--有效提高抗生素在肺组织的浓度 抗生素在小鼠肺组织的浓度(ug/g) 氨苄青霉素 红霉素 阿莫西林 ٭ ٭ ٭ ٭ P<0.05 J C M Etemeyer,Drug Res.31(1).Nt.6(1981) 百沫舒®--提高抗生素的抗炎作用 ٭ 治疗前: 氨溴索+阿莫西林:高脓性痰10例 安慰剂+阿莫西林:高脓性痰13例 氨溴索+阿莫西林 安慰剂+阿莫西林 ٭P<0.05 Peralta,Poderoso J.J,et.al.Arzneime-Forsch.1987;37(8):696-71 百沫舒®--安全性评估 在百沫舒与沐舒坦的多中心 随机 对照临床研究 百沫舒(n=100)无1例出现不良反应(不良反应发生率0%) 沐舒坦(n=100)有1例于服药后3天出现轻度呕吐,持续1-2分钟,在继续服药中自行缓解,与药物可能有关(不良反应发生率1%) 统计学分析:确切p=0.5,两组不良反应之间无显著差异(p>0.5) 良好的耐受性 法国爱的发制药有限公司上市的盐酸氨溴索缓释胶囊从1985年开始在德国销售.1990年起,每年约有88万个病人治疗日,迄今没有任何严重不良反应的. 用药次数对依从性的影响 TID BID QD Ajapted from Etsen & al 1990 与其它祛痰药比较(1) 百沫舒 乙酰半胱氨酸 药理作用 ＊刺激支气管腺体分泌, ＊通过本身的巯基与粘蛋白的二巯键互换作用, 降低痰液粘度 使粘蛋白分子裂解而产生降低痰液粘稠度的 ＊刺激肺泡II型细胞合成 效果 和分泌肺表面活性物质 ＊激活纤毛粘液毯功能 ＊抗炎作用 不良反应 ＊可有上腹不适 纳差 腹泻 ＊有刺激性不良气味,可引起呛咳 呕吐 流涕及 偶见皮疹 支气管痉挛等 注意事项 ＊避免同时服用强力镇咳药 ＊哮喘患者以及年老伴有严重呼吸功能不全者慎用 药物相互 ＊提高部分抗生素在肺部的 ＊联合用药时,降低青霉素 头孢菌素和四环素 作用 浓度 的疗效 ＊与ß2受体激动剂 茶碱类药 ＊半胱氨酸类粘液溶解剂在使粘液中的二巯 物合用有协同作用 键(-s-s-)裂解的同时,亦使肺表面活性物质和 分泌性IgA(SIgA)中的二巯键断裂 与其它祛痰药比较(2) 百沫舒 锯齿酶(达先片) 药理作用 ＊刺激支气管腺体分泌,降低痰液粘 ＊抗炎 度 ＊消肿 ＊刺激肺泡II型细胞合成和分泌肺 ＊纤维蛋白溶解 表面活性物质 ＊激活纤毛粘液毯功能 ＊抗炎作用 不良反应 ＊可有上腹部不适、纳差、腹泻, ＊皮疹、腹泻、食欲不振、胃部不适 偶见皮疹 恶心、呕吐、偶见鼻出血或血痰 注意事项 ＊避免同时服用强力镇咳药 ＊本药在体内的作用机理及量效关系 尚未完全阐明，故应避免长期用药 ＊凝血功能异常及严重肝、肾功能障 碍者慎用 药物相互 ＊提高部分抗生素在肺组织的浓度 作用 ＊与ß2受体激动剂、茶碱类药物合 用有协同作用 与其它祛痰药比较(3) 百沫舒 盐酸氨溴索（沐舒坦） 剂型 • 盐酸氨溴索缓释胶囊 •普通片剂或糖浆 药理作用 •刺激支气管腺体分泌，降低 •同左 痰液粘度 •刺激肺泡II型细胞合成和分泌 肺表面活性物质 •激活纤毛粘液毯功能 •抗炎作用 不良反应 •轻微，可有上腹不适、纳差、 •同左 腹泻，偶见皮疹 顺应性 •每天服药一次，患者顺应性 •每天服药三次，患者顺应性 好 较差 价格 •成人：3.3元/日 •成人：4.8元/日 儿童：1.1~3.3元/日 儿童：1.1~3.3元/日 与其它祛痰药比较(4) 盐酸氨溴索 强力稀化粘素（吉诺通） 药理作用 ＊刺激支气管腺体分泌，降低 ＊溶解粘液，促进粘液分泌 痰液粘度 ＊刺激肺泡II型细胞合成和分 ＊通过减轻支气管粘膜肿胀而起到 泌肺表面活性物质 舒张支气管作用 ＊激活纤毛粘液毯功能 ＊产生ß-拟交感神经效应，刺激粘 膜纤毛运动，增强纤毛清除功能 ＊抗炎作用 ＊抗炎作用 顺应性 ＊每天服药一次，患者顺应 ＊每天服药三次，且口味差，有不 性好 良气味，患者顺应性差 剂量分割 ＊剂量可分割，不影响缓释 ＊胶囊不可打开服用，且须在餐前 效果，便于医生调整剂量 30分钟服用 价格 ＊成人：3.3元/日 ＊成人：5.8~11.6元/日 儿童：1.1~3.3元/日 儿童：4.8~9.6元/日 微丸缓释技术的优点 保持稳定持久的治疗作用 保证药物在体内均匀吸收，避免食物影响 降低药物的局部与全身毒性 减少药物服用次数，提高药物的顺应性 保证慢性疾病的长期治疗 降低总体治疗成本 剂量可分割，不会影响缓释效果 产品信息 适应症 • 适用于急、慢性呼吸道疾病，如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等引起的痰液粘稠、咳痰困难。 规格 •75mg/粒 产品信息 用法及用量 饭后口服 •成人：一次一粒，一天一次。 •儿童：推荐剂量按1.2~1.6mg/kg/日计算或遵医嘱酌减。 年龄（岁） 体重（公斤） 服药剂量（mg） 相当于（胶囊） 3 14 25 1/3（粒） 5 18 37.5 1/2（粒） 10 28 50 2/3（粒） 14 36 75 1（粒）