爱必妥

【适应证】 单用或与伊立替康(irinotecan)联合用于EGFR过度达的、对以伊立替康为基础的 化疗耐药的转移 性直肠癌的治疗。 【剂量用法】 起始剂量为400mg/m2,滴注时间120分钟,滴 速应控制在5ml/min以内。 维持剂量为一周 250mg/m2,滴注时间不少于60分钟。 提前给予H1受体阻断剂,对预防输液反应有一定作用。 【药理】 作用机制 西妥昔单抗属于嵌合型IgG1单克隆抗体,分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。本品可以以高出内源配体约5-10倍的亲和力与EGFR特异结合, 可阻碍内源EGFR配体,从而抑制受体的功能,进一步诱导EGFR 内吞从而导致受体数量的下调。 西妥昔单抗可以靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR 的肿瘤细胞(抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用,ADCC)。 药效学 体内外研究均表明,西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。在体外,本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻遏内皮细胞的移动。在体内,本品可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的