爱能罗格列酮片_说明书[教材]

爱能罗格列酮片_说明[教材] 爱能罗格列酮片_说明书 【药品名称】通用名称:罗格列酮片 汉语拼音:lvgelietongpian 【商品类型】 处方药(RX) 【批准文号】 国药准字H20030569 【成份】 罗格列酮 【性状】 本品为白色片 【适 应 症】 用于2型糖尿病。 单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的首选。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应控制影响血糖控制的病症，如感染。 【规格】4mg*14s 【用法用量】 糖尿病的治疗应个体化 本品的起始用量为4mg,日，每日1次，每次4片。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克,日，每日一次或分两次服用(早、晚各l次)。不同剂量和用法的血糖降低情况详见临床作用和临床试验章节。 本品可于空腹或进餐时服用。 单药治疗:本品的起始用量为4毫克,日，每日1次，每次4片。临床试验明，服用4毫克,次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。 与磺酰脲类药物或二甲双胍合用:在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。 与磺酰脲类药物合用:与磺酰脲类药物合用时，本品的起始用量为4毫克,日，每日1次，每次4片。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。 与二甲双胍合用:与二甲双胍合用时，本品的起始用量通常为4毫克,日，每日1次，每次4片。在合并用药期间，不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用 量的情况。 最大推荐剂量:本品最大推荐剂量为8毫克,日，可单次或分2次服用。临床研究表明，此荆量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4毫克以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床试验表明，8毫克,日剂量降低空腹血糖和HbAlc最明显。 老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 肾损害患者单用本品毋需调整剂量;因肾损害患者禁用_二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。 若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高(ALT〉正常上限2(5倍)，则不应服用本品(详见吸收、分布、排泄一肝损害患者章节)。在开始服用本品前，推荐患者检测肝酶，之后需定期监测肝功(详见注意事项章节)。 本品单片不可掰开服用。 【不良反应】 据国外研究资料报道:在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。 罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究 少数患者服用罗格列酮后可出现轻一中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中，贫血的发生率分别为:罗格列酮组1(9,，安慰剂组0(7,，磺酰脲类组0(6,，二甲双胍组2(2,;水肿的发生率分别为:罗格列酮组4(8,，安慰剂组l(3,，磺酰脲类组1(0,，二甲双胍组2(2,。罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时，所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。 罗格列酮与二甲双胍合用，贫血的发生率为7(1,，明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用，这可能与该组病人基线血红蛋白,血球压积水平较低有关(参见实验室结果异常-血液学部分)。 实验室结果异常 血液学:罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降，且与剂量相关(个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达1g,dL和3(3,)。单用罗格列酮或与二甲双胍,磺酰脲类药物合用时，血液学指标改变的时问和程度是相似的。罗格列酮与一:甲双胍合用组患者贫血的发生率较高，可能与岁格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。罗格列 酮亦-?丁致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关。 血脂:罗格列酮可使患者血脂指标发生改变(见临床作用部分)。 血清转氨酶:在多项临床试验中，其有4598例患者接受本品治疗，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。 在安慰剂或阳性药物对照试验中，谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为:罗格列酮组0(2,，安慰剂组0(2,，阳性对照组0(5,。高胆红素血症的发生率分别为:罗格列酮组0.3,，安慰剂组0(9,，阳性对照组1,。 在长期开放的临床试验中，谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为:罗格列酮组0.35,100病人年，安慰剂组0(59,100病人年，阳性对照组o(78,l 00病人年。 本品上市前的临床实验中，无一例特发性药物反应性肝功能衰竭(详见注意事项章节)。 [禁 忌 症] 对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及l8岁以下患者禁用。 【禁忌】 对本品或其中成分过敏者禁用。 【药理作用】 药理作用 2型糖尿病的{三要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体Y(PPAR—Y，pefoxisome proliferator—activated receptor-gamma) 的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。本品激活PPAR—Y核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR—Y反应基因(PPAR—Y responsive genes)也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖(FPG)和HbA l c的检测结果表明，该药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和,或糖耐量降低)中得到提示，可有效地降低ob,ob肥胖小鼠、db,db糖尿病小鼠和zucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db,db小鼠和zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，本品的抗糖尿 病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT一4的基因表达增加。本品单独使用不会使2型糖尿病和,或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 【药物过量】 当出现服药过量时，应根据患者临床症状，体征进行适当的支持治疗。