卓乐定(盐酸齐拉西酮胶囊)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】 通用名称:盐酸齐拉西酮胶囊
英文名称:Ziprasidone Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuan Qilaxitong Jiaonang
【性 状】 本品为硬胶囊,
物为类白色至微粉色粉末。
【成 份】 盐酸齐拉西酮
【适 应 症】 本品适用于治疗精神分裂症。
【用法用量】 初始治疗:一次 20mg,一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次 80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量 ,
在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于 2 天,因为口服本品在 1-3 天内 血药浓度
达到稳定状态。
维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在 52 周临 床试
验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次 20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应 采用最低
有效剂量,多数情况下,使用 20mg 齐拉西酮每日两次即足够。
特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群,以及肾功能或者肝功能损伤的患者,一般均无需调整剂量。
【规 格】 40mg*10 粒
【不良反应】 详情请阅读实物药品说明书。
【禁 忌】 1.QT 间期延长
齐拉西酮剂量依赖性延长 QT 间期,并且已经证实一些延长 QT 间期的药物与致死性心律不齐有关。
具有 QT 间期延长病史的患者(包括先天性长 QT 间期综合症)、近期出现急性心肌梗塞的患者和非
代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。
齐拉西酮禁忌与在药效方面能够延长 QT 间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于 QTc 间期延长患
者的药物、以及有黑框警告慎重用于 QTc 间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索
他洛尔、奎尼丁、其他 Ia 和Ⅲ类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫
齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵(levome
thadyl acetate)、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。
2.对本品过敏的患者禁用。
【
】 详情请阅读实物药品说明书。
【孕妇及哺乳期妇
女用药】
只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时,齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中,
服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。
【儿童用药】 儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。
【老年用药】 应降低起始剂量、缓慢调整剂量,并密切监测患者。
【药物相互作用】 (1)齐拉西酮不应与延长 QT 间期的药物合用。
(2)齐拉西酮主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
(3)齐拉西酮可能诱发低血压,因此肯能会增强某些抗高血压药物的疗效。
(4)齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
其他药物对齐拉西酮的影响
卡马西平:卡马西平为 CYP3A4 诱导剂,每天 2 次连续 21 天服用 200mg 卡马西平,患者齐拉西酮的 AUC 降低约 35%。卡马西平剂
量越高,齐拉西酮的 AUC 降得越多。
酮康唑:酮康唑为强效 CYP3A4 抑制剂,患者每天服用 400mg 酮康唑,连续 5 天,齐拉西酮的 AUC 和 Cmax 增加约 35-40%。其他
CYP3A4 抑制剂有相似的作用。
西米替丁:800mg 西米替丁,每日一次,服用 2 天,对齐拉西酮药带动力学无影响。
制酸剂:合用 30ml 抗酸剂(Maalox),对齐拉西酮药代动力学无影响。
此外,在对照临床试验中,对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明,与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用,
齐拉西酮的药带动力学无显著性改变。
齐拉西酮对其他药物的影响
体外试验表明,与主要经 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 清除的药物合用,齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作
用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。
锂:齐拉西酮(40mg,BID)、与锂(450mg,BID)合用 7 天,不会影星锂的稳态血药浓度或肾清除率。
口服避孕药,齐拉西酮(20mg,BID)与口服避孕药炔雌醇(0.03mg)和左炔诺孕酮(0.15mg)合用,不会影响这两种口服避孕
药的药代动力学。
右美沙芬:与体外试验结果一致,一项在健康志愿者中进行的研究结果显示,齐拉西酮不会改变 CYP2D6 地底物一右美沙芬代谢
生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。
【药物过量】 人体药物过量经验:在 5400 例患者或正常受试者参加上市前的临床试验中,偶然或有意过量使用齐拉西酮共 10 人,所有这些患
者均完全恢复正常,未出现后遗症。服最大剂量 3240mg的患者仅出现如下不良反应:轻度镇静、言语不清和一过性高血压(200/95)。
上市后的使用中,
的与齐拉西酮过量相关的不良反应主要包括:锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑,经证实上市后服用最大
剂量的过量患者有一例病例报告,剂量达 12800mg,出现了椎体外系症状和 QTc 间期延长达 446 毫秒,但未发生心脏方面后遗症。
过量处理:一旦出现急性过量,建议并保持通风,确保氧气不足。可以静脉输液或洗胃(如果患者不清醒,可插管,插管后洗胃),
考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应,这可能导致吸入风险,诱发呕吐。
立即监测心血管功能并持续监测心电图,以发现可能出现的心律失常。如果服药治疗心律失常,需谨慎应用丙吡胺、盐酸普鲁卡
因胺和奎尼丁,因为理论上这些药物可能增加齐拉西酮致 QT 间期延长的风险。
采取适当的
,如静脉输液的方式处理低血压和循环衰竭,如果使用拟交感神经药物改善血管功能,就不能使用肾上腺素和多
巴胺,因为β1 激动剂作用加上齐拉西酮的α1 拮抗作用可能加剧低血压。同样地,溴苄胺(抗心律失常药)的α肾上腺素阻断
特性可能会协同齐拉西酮的这方面作用,也可能加重低血压,使问
复杂化。
对严重的椎体外系症状,可用抗胆碱能药物处理。齐拉西酮过量时,无特殊的解毒药,也不能透析。可以考虑使用多种药物进行
对症处理。应密切进行医学观察和监测,直到患者康复。
【药理毒理】 详情请阅读实物药品说明书。
【药代动力学】 详情请阅读实物药品说明书。
【贮 藏】 30℃以下室温保存。
【包 装】 铝/铝泡眼;10 粒/盒。
【有 效 期】 60 个月
【执行标准】 进口药品注册标准 JX20050241
【批准文号】 H20070006
【生产企业】 企业名称: Pfizer Australia Pty Limited
国内联系地址:北京市朝阳区朝阳门外大街 18 号丰联广场大厦十层
生产地址: 38-42 WharfRd,West Ryde,NSW2114,澳大利亚
邮政编码:100020
电话号码:010-85167000
本说明书来源于广药健民(www.gyjm.com.cn)