第19章 抗高血压药nullnull 邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体阻断药的临床应用、主要不良反应 。
2. 熟悉可乐定、利舍平、哌唑嗪和硝普钠的应用和不良反应;抗高血压用药原则。
3. 了解抗高血压药的分类。 null一、成人高血压的判断标准:
血压 ≥140/90mmHg概 述 原发性高血压(高血压病)
继发性高血压(症状性...
nullnull 邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体阻断药的临床应用、主要不良反应 。
2. 熟悉可乐定、利舍平、哌唑嗪和硝普钠的应用和不良反应;抗高血压用药原则。
3. 了解抗高血压药的分类。 null一、成人高血压的判断标准:
血压 ≥140/90mmHg概 述 原发性高血压(高血压病)
继发性高血压(症状性高血压)
二、高血压的分类三、血压的调节null神经调节:交感神经系统体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统可乐定美加明利血平普萘洛尔1哌唑嗪1 拉贝洛尔肼屈嗪 硝普钠硝苯地平米诺地尔肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩
旁 器 血管紧 血管紧 血管紧
张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌→水钠潴留血压的调节及降压药作用环节第一节 抗高血压药物的分类第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类:
(一)利尿药:氢氯噻嗪等。
(二)交感神经抑制药
1、中枢性抗高血压药:可乐定等。
2、神经节阻断药:美加明等。
3、肾上腺素能神经末梢抑制药:利舍平、胍乙啶等。
第一节 抗高血压药物的分类第一节 抗高血压药物的分类 4、肾上腺素受体阻断药:
① β受体阻断药:普萘洛尔等。
② α受体阻断药;哌唑嗪等。
③ α、β受 体阻断药:拉贝洛尔。
(三)钙拮抗药:硝苯地平、氨氯地平等。
(四)肾素-血管紧张素系统抑制药
1、ACEI:卡托普利等
2、AT1受体阻断药:氯沙坦等。
(五)血管扩张药:肼屈嗪、米诺地尔
第二节 常用抗高血压药第二节 常用抗高血压药一 .利尿药
氢氯噻嗪
作用及应用
临床抗高血压的一线药,作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 null2.降压机制:
⑴用药初期:通过排钠排水,使细胞外液和血容量减少.
⑵长期用药:
① 血管壁细胞内钠量减少,钠—钙交换↓,使胞内
钙含量减少;
② 血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低;
③ 诱导动脉壁产生扩张血管物质,如激肽等。
3、不良反应
低钾、低钠;高血糖、高血脂、高尿酸血症。 长期应用要补钾。
null1、作用 利尿、钙拮抗。
特点:降压作用强、作用持续时间长。
2、应用
单独应用治疗轻、中度高血压;
可与其他降血压药合用增强疗效。
3、不良反应 较少,可有失眠、口干等。
吲达帕胺二、 -受体阻断药二、 -受体阻断药1.降压特点:
(1) 作用温和、缓慢、持久,中等强度。
(2) 不易产生耐受。
(3)降压时伴心率↓、心输出量↓。
2.降血压机制:
⑴ 阻断心脏1受体.
⑵ 阻断肾脏肾小球旁细胞的1受体,抑制肾素分泌。
普萘洛尔null⑶ 阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体,抑制 正反馈而减少去甲肾上腺素的释放。
⑷ 中枢降压作用
(5) 能增加前列环素的合成。null3.应用
对轻、中度高血压有效,高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数,心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。
4. 不良反应
心率减慢,诱发哮喘,骤停引起反跳等。美托洛尔、阿替洛尔美托洛尔、阿替洛尔 为选择性1受体阻断剂,无内在拟交感活性,降压作用优于普萘洛尔,阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、普萘洛尔长。三、钙通道阻滞药(钙拮抗药)三、钙通道阻滞药(钙拮抗药) 硝苯地平(Nifedipine)
1、降压机制 阻断钙离子经细胞膜钙通道内流,松弛小动脉平 滑肌,降低外周阻力而降压。
2、降压特点
⑴ 起效快、强;
⑵ 对高血压者降压显著,对正常人无作用;
⑶ 久用反射性心率↑。 null3、应用
适用治疗轻、中度高血压;
与其他降血压药合用增强疗效。
4、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。
四、血管紧张素转化酶抑制药四、血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利 Captopril 1、降血压
(1)降血压特点:
心率不加快;增加肾血流量;可防止和逆转心肌与血管重建;对脂质代谢无影响。(2)降压机制(2)降压机制 抑制ACE,减少AngⅡ生成,↓缓激肽降解,扩血管;
减弱AngⅡ对交感神经末梢突触前膜AT受体作用,↓NA释放;
↓血管组织AngⅡ,防止血管增生、重建;;
↓肾脏组织AngⅡ,↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→ ↓水钠潴留。null2、应用
(1)各型高血压 尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压;
(2)慢性心功能不全null 3、不良反应
(1)低血压 见于开始剂量过大;
(2)刺激性干咳 与激肽在肺部积聚有关。
(3)高血钾
(4)对胎儿发育有影响,妊娠禁用。
(5)其他 有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。
选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应。
降压特点:
1)口服起效快,作用维持久:24h平稳降压,3~6周后达最大效应。
2)不良反应较ACEI少:
较少引起干咳及血管神经性水肿;仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠。
五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦 (losartan)第三节 其他类降压药第三节 其他类降压药一. 交感神经抑制药
(一)中枢性抗高血压药:
可乐定 Clonidine
1.药理作用
⑴ 降血压 作用中等偏强。 降压机制: 降压机制: ①激动延脑腹外侧核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体。
②激动中枢2受体。
③ 激动外周突触前膜的2受体及其相邻的咪唑啉受体,引起负反馈,↓去甲肾上腺素的释放。(2)镇静、镇痛、抑制胃肠运动与分泌。2.临床应用2.临床应用(1)治疗中度高血压,尤适合于伴有消化性溃疡的高血压。常用于其他降压药无效时。
(2)阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗。null3.不良反应
可见口干、嗜睡、头痛、便秘等,可引起水钠潴留,与利尿药合用可减轻。突然停药,可引起交感神经功能亢进现象等。null 与可乐定 作用相似,能降低肾血管阻力,不影响肾血流量,适合伴有肾功能不全的高血压。
甲基多巴(二) α-受体阻断药(二) α-受体阻断药 哌唑嗪 prazosin
1、作用
选择性阻断α1受体,扩张动、静脉,降低外周 阻力而降压,降压时不伴有心率加快、不影响肾血流量。
2、应用
(1)用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。
(2)慢性心衰。
3、不良反应
首次用药时可出现‘首剂现象’,
现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量(0.5mg)可避免。null
利舍平 (Reserpine,利血平)
1、作用温和、缓慢而持久,可引起抑郁症。特别适合伴有情绪紧张的高血压,单独应用较少。
2、降压机制 选择性对交感神经末梢中的囊泡膜上的胺泵结合,抑制交感递质的再摄取,逐渐耗竭囊泡中的递质含量而发挥作用。 (三)影响交感神经递质药null美加明 Mecamylamine
阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多,现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。
(四)神经节阻断药二、扩张血管药二、扩张血管药(一)直接舒张血管药
机制:直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓
缺点:
① 激活交感神经→心率↑、心输出量↑ →心肌耗氧量↑→诱发心绞痛。
② 肾素活性↑→血管紧张素↑、醛固酮↑→水钠潴留、BP↑
null 肼屈嗪 Hydralazine
选择性扩张小动脉的口服降压药,作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。大剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。
硝普钠 Sodium nitroprusside
为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制,避光使用。
(二)钾通道开放药(二)钾通道开放药 吡那地尔、米诺地尔
1、降压机制:促进血管平滑肌细胞K+通道开放, K+外流↑,Ca2+内流↓,细胞内Ca2+↓。
2、应用: 降压作用强而持久,主要治疗严重高血压。
3、不良反应:反射性兴奋交感→心率↑→心输出量↑,心悸、水钠潴留、多毛症。 第四节 抗高血压药物治疗的合理应用
第四节 抗高血压药物治疗的合理应用
1、根据高血压程度选用药物:
主要用利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药及ACEI四大类。null2. 根据并发症选用药物:伴心功不全、心扩大者:不宜用β-R阻断药;
伴肾功不良者: 宜用卡托普利、硝苯地平;
伴窦性心动过速: 宜用β-R阻断药;
伴消化性溃疡者; 宜用可乐定,不用利血平;
伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者; 不用β受体
阻断药;3、治疗要个体化4、坚持长期用药思考题思考题1、试述抗高血压药的分类?
2、试述普萘洛尔、卡托普利的降压作用特点及其主要适应证?
3.高血压患者久用利尿药为什么还引起降压作用?其主要临床适应证有哪些?
谢谢!谢谢!
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