头孢菌素

头孢菌素 关于头孢类药的一些特性与各自在化学结构上的异同。头孢类抗生素历经50年的发展现在是琳琅满目了，已由想当年的头孢噻吩发展到现在的第5代头孢菌素类头孢吡普和头孢洛林，相信在每一间综合性医院都有那么几种甚至十几种为常用的头孢类抗生素。即使同一代或许也有多个品种任君选择，但是面对如此繁多的药物我们又如何更好更合适地选择呢,如果有一天您有炎症了，是不是也随便找个头孢类的吃下去就算了呢,而且现在又有那个抗生素管理的一些法规您又是不是受到束缚呢,请允许我向大家介绍我们常见的头孢类抗生素。 相信各位前辈已经很熟悉了，在这里我就不介绍每一代头孢的抗菌特点了，主要向大家介绍它们的构效关系。头孢菌素的母核是一个β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成的“四元环骈六元环”的稠合结构，比青霉素的“四元环骈五元环”结构更稳定。而对其母核的C-3位和C-7位进行改造可制成各种稳定性和抗菌性不同的抗生素，而由第一代发展到第五代的药品合成技术也在这里充分体现出来，这个也是制药工程发展的重要里程埤。 不知大家有没有一个共同的问题，就是与青霉素一样，头孢菌素类也是β-内酰胺类抗生素也是会发生过敏反应的，但因为头孢菌素是六元环β-内酰胺环。开环后主要生成以C-7位侧链为主的各异的抗原簇，因此在各个头孢菌素之间，或者和青霉素之间，过敏反应中没有共同的抗原簇，只要C-7位侧链不同就不可能发生交叉过敏。在这里我向大家总结归纳一些C-7位侧链相同 的常用头孢菌素类药物，供各位师长参考。其中会可能有一点不同但因不是主要基团，因此我将它划为相同。 1.头孢氨苄，头孢克洛，头孢拉定 2.头孢曲松，头孢他定，头孢噻肟，头孢唑肟，头孢吡肟 3.常用的只有头孢呋辛，头孢哌酮和头孢替唑是各自不同又与其它不同 在总结上述药品的时候我也奇怪怎么三代甚至四代的大多是相同的，经过对比原来他们的主要区别都在C-3位和C-2位上做了文章令它们都有各自的抗生素效力和药代动力学性质，其次还有7-α氢位和5位硫基的不同取代以影响药物的β-内酰胺酶稳定性和抗菌效力。和青霉素类相比头孢菌素类药物的可修饰部位比较多，因而上市的半合成头孢菌素类药物也就比较多了。 而关于肾毒性问题，从第一代头孢菌素与氨基糖苷类合用致肾毒性谈起，头孢噻吩是早年应用于临床的静脉制剂，曾经用头孢噻吩与庆大霉素常规剂量联用治疗1例肺部细菌感染的患者，在用药一周后出现急性肾功能衰竭，经及时停药及对症治疗脱险。虽然未发生严重的后果，但已是一个深刻的教训。第一代头孢菌素头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢拉定的肾毒性是不容忽视的问题;其中以头孢噻啶肾毒性最大，临床上已不用，其次是头孢噻吩,目前国内已很少应用。头孢唑啉、头孢拉定肾毒性相对较轻，但仍应慎与氨基糖苷类、 强利尿剂合用。第二代以上的只要小心联合用药肾毒性是很轻甚至是没有的。 头孢菌素类药物以其药物稳定性，不良反应少，抗菌谱大的特点在抗生素中占有重要的不可缺少的地位因此临床应用更应把握各个头孢的优点以期事半功倍。这次在这里就先给大家汇报了它们的共性，下一次我将逐个头孢列出它们特点。谢谢。