止吐药分类

止吐药分类 5-HT3受体拮抗剂:作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。可用于全身麻 醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。 Dolasetron(商品名:Anzemet) Granisetron(商品名:Kytril、Sancuso) Ondansetron(商品名:Zofran) Tropisetron(商品名:Navoban) Palonosetron(商品名:Aloxi) Mirtazapine(商品名:Remeron) 多巴胺拮抗剂:作用于脑部，可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相 关的恶心、呕吐。 Domperidone Droperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine:对锥体外神经系 统有副作用。 Metoclopramide(商品名:Reglan) Alizapride Prochlorperazine NK1受器拮抗剂 Aprepitant(商品名:Emend) Casopitant 抗组织胺药(H1组织胺受器拮抗剂):适用于多种适应症如晕动病、害喜，及鸦片类药物所 引起之恶心。 Cyclizine Diphenhydramine(商品名:Benadryl) Dimenhydrinate(商品名:Gravol、Dramamine) Meclozine(商品名:Bonine、Antivert) Promethazine(商品名:Pentazine、Phenergan、Promacot) Hydroxyzine 大麻素:使用于具有恶病质(cachexia)等情形之病人。 大麻(植物):在一些国家有开放医疗使用，例如美国部份州。 Dronabinol(商品名:Marinol) 苯二氮平类药物(Benzodiazepine) Midazolam 劳拉西泮(Lorazepam;商品名:Ativan) 乙酰胆碱拮抗剂 东莨菪碱(scopolamine) 类固醇 地塞米松(dexamethasone) 其他 Trimethobenzamide 姜:含有5HT3拮抗剂,,姜酚(gingerols，又称姜辣素)与shogaols。 1 多巴胺受体拮抗剂 代表药物是甲氧氯普胺，为多巴胺D2受体拮抗剂，对5-HT3受体亦 有轻度抑制作用。同时它能加强胃和食管的蠕动、促进胃排空，从而减少胆汁和胃泌素分泌，起到协同止吐的作用。研究表明，与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用，可能继发神经中枢抑制或锥体外系反应，表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。 4.2 5-HT3受体拮抗剂 具有代表性的5-HT3受体拮抗剂主要有?昂丹司琼，为首个上市的5-HT3受体拮抗剂体，具有高选择性，故没有锥体外系反应、神经抑制症状等副作用。?格拉司琼，较昂丹司琼药效强5-11倍,作用持久,能以单剂量有效地预防CINV。?此外，还有托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、多拉司琼等第一代5-HT3受体拮抗剂类止吐药。它们可同时阻断外周和中枢的5-HT3受体。?帕洛诺司琼，为第二代5-HT3受体拮抗剂，是第一个获准用于预防迟发性CINV。一次性给药作用持续时间可达6天，显著改善了患者的用药依从性。 4.3 NK-1受体拮抗剂 代表药阿瑞吡坦——仅用于预防，对已发生的呕吐无效。它用于急性CINV与5-HT3受体拮抗剂作用相仿，但在预防迟发性CINV方面要优于5-HT3受体拮抗剂。临床研究表明，阿瑞吡坦、5-HT3受体阻断剂和地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20,、使延迟性呕吐控制率增加30,,40,，且阿瑞吡坦没有出现耐药性。 4.4 糖皮质激素 地塞米松目前作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物。大量的研究 表明，糖皮质激素能使预防CINV的有效率提高。推荐口服首剂量为12mg，日剂量为8mg。 4.5 其它 抗组胺药物苯海拉明、苯二氮唑类劳拉西泮、精神类