阿司匹林说明书

阿司匹林说明 篇一:阿司匹林说明书 阿司匹林肠溶片说明书2007年06月12日请 仔 细 阅 读说 明 书并 在 医 师指 导 下 使用 【药 品 名称 】 通用 名 :阿 司 匹林 肠 溶片 英 文 名 : As pir in Ent eri c -c oat ed Tab let s 汉 语 拼 音 : Asi pil in Cha ngr ong Pi an 【 成 份 】 本 品 主 要 成 份 及 其 化 学 名 称 为 : 2 -( 乙 酰 氧 基 ) 苯 甲 酸 。 其结 构 式为 :分 子 式 为 : C 9H8 O4分 子 量 为 : 180 .16【 性状 】 本品 为 肠溶 衣 片,除去 包 衣后 显 白色 . 【 适 应 症 】 本 品 为 非 甾 体 抗 炎 药 。 临 床 可 用 于 下 列 情 况 。 1、 镇痛 、 解热 : 可缓 解 轻度 或 中度 的 疼痛 ， 如头 痛 、牙 痛 、神 经 痛 、肌 肉 痛及 月 经 痛， 也 用于 感 冒和 流 感等 退 热。 本 品仅 能 缓解 症 状， 不 能 治疗 引 起疼 痛 和 发 热 的 病 因 ， 故 需 同 时 应 用 其 他 药 物 对 病 因 进 行 治 疗 。2 、 抗 炎 、抗 风 湿 : 为 治 疗 风 湿 热 的 常 1 用 药 物 ，用 药 后 可 解 热 、 使 关 节 症 状 好 转 并 使 血 沉 下 降 ， 但不 能 去除 风 湿热 的 基本 病 理改 变 ，也 不 能治 疗 和预 防 心 脏损 害 及其 他 合 并症 。3、 关 节 炎: 除 风湿 性 关节 炎 外， 本 品也 用 于 治疗 类 风湿 关 节炎 ， 可改 善 症状 ， 但须 同 时进 行 病因 治 疗。 此 外， 本 品也 用 于 骨关 节 炎、 强 直 性脊 柱 炎、 幼 年型 关 节炎 以 及其 他 非风 湿 性炎 症 的骨 骼 肌 肉疼 痛 ，也 能 缓 解 症 状 。 但 近 年 在 这 些 疾 病 已 很 少 应 用 本 品 。 4、 抗 血栓 : 本品 对 血小 板聚集 有 抑制 作 用， 可 防止 血 栓形 成 ，临 床 用于 预 防一 过 性 脑缺 血 发作 、 心 肌梗 死 、心 房 颤动 、 人工 心 脏瓣 膜 、动 静 脉瘘 或 其他 手 术 后的 血 栓形 成 。 也 可 用 于 治 疗 不 稳 定 型 心 绞 痛 。 5、 儿 科 用 于 皮 肤 粘 膜 淋 巴 结 综 合 症 ( 川 崎 病) 的 治疗 。 【 规 格 】 25 mg 【 用 法用 量 】1(成 人 常用 量 口 服 。 ? 解 热 、 镇 痛 ， 一 次 0.3 -0. 6g ， 一 日 3次 ， 必 要 时 每 4 小 时 1次 。 ? 抗 风 湿 ， 一 日 3-6 g ， 分 4次 口 服 ; ? 抑 制 血 小 板 聚 集 则 应 用 小 剂 量 ， 如 每 日 8 0mg -30 0mg( 4, 12 片 ) 一 日 1次 。 ? ， 治 疗 胆 道 蛔 虫 病 ， 一 次 1g ， 一 日 2-3 次 ， 连 用 2 -3 日 ; 阵 发 性 绞 疼 2 停 止 24 小 时 后 停 用 ， 然 后 进 行 驱 虫 治 疗 。 2( 小 儿 常 用 量 口 服? 解热 、 镇痛 ， 每 日 按 体 面 积 1 (5g/ m ，分 4-6 次 口 服 ，或 每 次 按 体 重 5-1 0mg /kg ，或 每 次 每 岁 60 mg ，必 要 时 4- 6小 时 1 次 。? 抗 风 湿 ，每 日 按 体 重 8 0-1 00m g/k g， 分 3 -42次 服 ， 如 1- 2周 未 获 疗 效 ，可 根 据 血 药 浓 度 调 整 用 量 。 有 些 病 例 需 增 至 每 日 130m g/k g。 用 于 小 儿 皮 肤 粘 膜 淋 巴 结 综 合 征 ( 川 崎 病 ) 开 始 每 日 按 体 重 ， 80-1 00m g/k g ，分 3-4 次 服 ;热 退 2 -3 天 后 改 为 每 日 3 0mg /kg ， 分 3 -4 次 服 ， 连 服 2 月 或 更 久 ，血 小 板 增 多 、血 液 呈 高 凝 状 态 期 间 ，每 日 5- 10m g/ kg ，1 次 服 。 【 不 良反 应 】一 般 用于 解 热镇 痛 的剂 量 很少 引 起不 良 反 应。 长 期大 量 用 药( 如 治 疗 风 湿 热 ) 、尤 其 当 药 物 血 浓 度 , 2 00 μ g/ ml 时 较 易 出 现 不 良 反 应 。 血 药 浓 度 愈 高 ， 不 良 反 应 愈 明 显 。 1 ) 见 的 有 恶 心 、呕 吐 、 上 腹 部 不 适 或 ( 疼 痛 ( 由 于 本 品 对 胃 粘 膜 的 直 接 刺 激 引 起 ) 等 胃 肠 道 反 应 ( 发 生 率 3% -9% ) ， 停药 后 多可 消 失。 长 期或 大 剂量 服 用可 有 胃肠 道 出血 或 溃 疡。 2)中 枢 神 ( 经: 出 现可 逆 性耳 鸣 、听 力 下 3 降 ， 多在 服 用一 定 疗程 ， 血 药浓 度 达 200- 300 μ g /L 后 出 现 。 3) ( 过 敏 反 应 : 出 现 于 0( 2% 的 病 人 , 表 现 为 哮 喘 、 荨 麻 疹 、血 管 神 经 性 水 肿 或 休 克 。 多 为 易 感 者 ， 服 药 后 迅 速 出 现 呼 吸 困 难 ， 严重 者 可致 死 亡， 称 为阿 司 匹林 哮 喘。 有 的是 阿 司匹 林 过 敏、 哮 喘和 鼻 息 肉 三 联 征 ，往 往 与 遗 传 和 环 境 因 素 有 关 。 4 ) 肝 、 肾 功 能 损 害 ， 与 剂 量 大 ( 小 有 关 ，尤 其 是 剂 量 过 大 使 血 药 浓 度 达 2 50 μ g /ml 时 易 发 生 。损 害 均 是 可 逆 性的 ， 停药 后 可恢 复 。但 有 引起 肾 乳头 坏 死的 报 道。 【 禁 忌 】1 、 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ; 2、 下 列 情 况 应 禁 用 : ? 活 动 性 溃 疡病 或 其他 原 因引 起 的消 化 道出 血 ;? 血友 病 或血 小 板 减少 症 ;? 有阿司匹 林 或其 他 非甾 体 抗炎 药 过敏 史 者， 尤 其是 出 现哮 喘 、 神经 血 管性 水 肿 或休 克 者。 【 注意 事 项】 1) 交 叉过 敏 反应 。对本 品 过敏 时 也可 能 对另 一 种水 杨 ( 酸类 药 或另 一 种非 水 杨酸 类 的非 甾 体抗 炎 药过 敏 。但 非 绝 对。 必 须警 惕 交 叉 过 敏 的 可 能 性 。 2) ( 对 诊 断 的 干 扰 : 1 ) 长 期 每 日 用 量 超 过 2 .4g 时 ， 硫酸铜 尿 糖试 验 可出 现 假阳 性 。葡 萄 糖酶 尿 糖试 验 可出 现 假 阴 4 性 ;2) 可 干 扰 尿 酮 体 试 验 ; 3 ) 当 血 药 浓 度 超 过 1 30 μ g/ ml 时 ， 用 比 色 法 测 定 血 尿 酸 可 得 假 性 高 值 ，但 用 尿 酸 酶 法 则 不 受 影 响 ;4 ) 用 荧 光 法 测 定 尿 5- 羟 吲 哚 醋 酸 ( 5- HIA A )时 可 受 本 品 干 扰 ;5 ) 尿 香 草 基 杏 仁 酸 ( VMA ) 的 测 定 ，由 于 所 用 方 法 不 同 ， 结 果 可 高 可 低 ; 6) 由于 本 品抑 制 血 小板 聚 集， 可 使出 血时 间 延 长 。 剂 量 小 到 40 mg/ 日 也 会 影 响 血 小 板 功 能 ， 但 是 临 床 上 尚 未 见 小 剂 量 , 150 mg/ 日 ) 起 出 血 的 报 道 ; ) 肝 功 能 试 验 ， 血 药 浓 度 , 2 50 μ g/ ml ( 引 7 当 时， 丙 氨酸 氨 基转 移 酶、 门 冬氨 酸 氨基 转 移酶 及 血清 碱 性 磷酸 酶 可有 异 常 改 变 ， 剂 量 减 少 时 可 恢 复 正 常 ; 8) 大剂 量 应用 ， 尤 其是 血 药浓 度 , 300 μ g/ ml 时 凝 血 酶 原 时 间 可 延 长 ; 9 ) 每 天 用 量 超 过 5g 血 清 胆 固 醇 低 ; 10) 由 于 本 品 作 用 于 肾 小 管 ， 使 钾 排 泄 增 多 ， 可 导 致 血 钾 降 低 ; 11 ) 大 剂 量 应 用 本 品 时 ，用 放 射 免 疫 法 测 定 血 清 甲 状 腺 素( T 4 )及 三 碘 甲 状 腺 素( T 3 ) 可 得 较 低 结 果 ; 12) 由 于 本 品 与 酚 磺 酞 在 肾 小 管 竞 争 性 排 泄 ，而 使 酚 磺 酞 排 泄 减 少( 即 PSP 排 泄 试 验 ) 3 ) 下 5 列 情 况 应 慎 用 :1 ) 有 哮 喘 及 其 他 过 ( 敏性 反 应时 ; 2) 葡 萄 糖 - 6- 磷 酸 脱 氢 酶 缺 陷 者 本 品 偶 见 引 起 溶 血 性 贫 血 ) ( ; 3) 痛 风( 本 品 可 影 响 其 他 排 尿 酸 药 的 作 用 ，小 剂 量 时 可 能 引 起 尿 酸 滞 留 ) ; 4) 肝 功 能 减 退 时 可 加 重 肝 脏 毒 性 反 应 ， 加 重 出 血 倾 向 ，肝 功 能 不 全 和 肝 硬 变患 者 易出 现 肾脏 不 良反 应 ;5) 心 功能 不 全或 高 血 压， 大 量用 药 时可 能 引 起 心 力 衰 竭 或 肺 水 肿 ;6) 肾 功 能 不 全 时 有 加 重 肾 脏 毒 性 的 危 险 ;7 ) 血 小 板 减 少 者 。 4) 长 期 大 量 用 药 时 应 定 期 检 查 红 细 胞 压 积 、 肝 功 能 及 血 清 ( 水杨 酸 含量 。 【孕 妇 及哺 乳 期妇 女 用药 】 本品 易 于通 过 胎盘 。 动物 试 验 在妊 娠 头3个 月应 用 本品 可 致畸 胎 ，如 脊 椎裂 、 头颅 裂 、面 部 裂、 腿 部 畸形 ， 以及 中 枢 神经 系 统、 内 脏和 骨 骼的 发 育不 全 。在 人 类也 有 报道 在 应 用本 品 后发 生 胎 儿 缺 陷 者 。 此 外 ， 在 妊 娠 后 3 个 月 长 期 大 量 应 用 本 品 可 使 妊 娠 期 延 长 ，有 增 加 过 期 产 综 合 征 及 产 前 出 血 的 危 险 。 在 妊 娠 的 最 后 2周 应 用 ， 可 增 加 胎 儿 出 血或 新 生儿 出 血的 危 险， 在 妊娠 晚 期长 期 6 用药 也 有可 能 使 胎儿 动 脉导 管 收 缩或 早 期闭 锁 ，导 致 新生 儿 持续 性 肺动 脉 高压 及 心力 衰 竭 。曾 有 报道 ， 在 妊娠 晚 期因 过 量应 用 或滥 用 本品 而 增加 了 死胎 或 新生 儿 死 亡的 发 生率 ( 可 能由 于 动脉 导 管闭 锁、产 前出 血 或体 重 过低 ) 但是 应 用一 般 治疗 剂 量尚 未 。 发 现 上 述 不 良 反 应 。 本 品 可 在 乳 汗 中 排 泄 ， 哺 乳 期 妇 女 口 服 65 0mg ， 5 -8 小 时 后 乳 汁 中 药 物 浓 度 可 17 3-4 83 μ g/ ml 。故 长 期 大 剂 量 用 药 时 婴 儿 有 可 能 产 生不 良 反应 。 【 儿童 用 药】 小 儿患 者 ，尤 其 有发 热 及脱 水 者， 易 出 现毒 性 反应 。 急 性发 热 性疾 病 ，尤 其 是流 感 及水 痘 患儿 应 用本 品 ，可 能 与 发生 瑞 氏综 合 征 ( Re ye' +'s sy ndr ome ) 有 关 ， 中 国 尚 不 多 见 。 【 老年 用 药】 老 年患 者 由于 肾 功能 下 降服 用 本品 易 出 现毒 性 反应 。 【 药物 相 互作 用】 1)与其 他 非 甾体 抗 炎镇 痛 药同 用 时疗 效 并不 加 强， ( 因 为 本 品 可 以 降 低 其 他 非 甾 体 抗 炎 药 的 生 物 利 用 度 。再 则 胃 肠 道 副 作 用 包 ( 括溃 疡 和出 血 )却 增 加; 此 外， 由 于对 血 小板 聚 集的 抑 制 作用 加 强， 还 可 增加 其 他部 位 出血 的 危险 。 本品 与 对乙 酰 氨基 酚 长期 大 量 7 同用 有 引起 肾 脏 病变 包 括肾 乳 头坏 死、肾 癌或 膀 胱癌 的 可能 。 2) 与 任何 可 引起 低 凝血 酶 ( 原血 症 、血 小 板减 少 、血 小 板聚 集 功能 降 低或 胃 肠道 溃 疡 出血 的 药物 同 用 时，可 有 加重 凝 血障 碍 及引 起 出血 的 危险 。 3) 与 抗凝 药(双 香 豆素 、肝 ( 素 等 ) 溶 栓 药 ( 链 激 酶 、 尿 激 酶 ) 同 用 ， 可 增 加 出 血 的 危 险 。 4) 尿 碱 化 、 ( 药 ( 碳 酸 氢 钠 等 ) 抗 酸 药 ( 长 期 大 量 应 用 )可 增 加 本 品 自 尿 中 排 泄 ，使 血 、 药浓 度 下降 。 但当 本 品血 药 浓度 已 达稳 定 状态 而 停用 碱 性 药物 ， 又可 使 本 品血 药 浓度 升 高到 毒 性水 平 。碳 酸 酐酶 抑 制药 可 使尿 碱 化 ，但 可 引起 代 谢 性酸 中 毒， 不 仅能 使 血药 浓 度降 低 ，而 且 使本 品 透入 脑 组 织中 的 量增 多 ， 从 而 增 加 毒 性 反 应 。 5) ( 尿酸 化 药可 减 低本 品 的排 泄 ， 使其 血 药浓 度 升。 本品 血 药浓 度 已达 稳 定状 态 的患 者 加用 尿 酸化 药 后可 能 导 致本 品 血药 浓 度 升 高 ， 毒 性 反 应 增 加 。 6 ) 糖 皮 质 激 素( 简 称 激 素 ) 可 增 加 水 杨 酸 盐 的 排 ( 泄， 同 用时 为 了维 持 本品 的 血药 浓 度， 必 要时 应 增加 本 品 的剂 量 。本 品 与 激素 长 期同 用 。尤 其 是大 量 应用 时 ，有 增 加胃 肠 溃疡 和 8 出 血的 危 险性 。 为 此 ， 目 前 临 床 上 不 主 张 将 此 二 种 药 物 同 时 应 用 。 7) 胰 岛 素 或 口 服 降 糖 药 ( 物 的 降 糖 效 果 可 因 与 本 品 同 用 而 加 强 和 加 速 。 8 ) 与 甲 氨 蝶 呤 ( MT X) 同 ( 用时 ， 可减 少 甲氨 蝶 呤与 蛋 白的 结 合， 减 少其 从 肾脏 的 排 泄， 使 血药 浓 度 升 高 而 增 加 毒 性 反 应 。 9 ) 丙 磺 舒 或 磺 吡 酮 ( s ulf inp yra zon e ) 的 排 尿 酸 ( 作 用 ， 可 因 同 时 应 用 本 品 而 降 低 ; 当 水 杨 酸 盐 的 血 药 浓 度 5 0 μ g/ml 时 即 明 显降 低，, 1 00- 150 μ g /ml 时 更 甚 。 此 外 ， 丙 磺 舒 可 降 低 水 杨 酸 盐 自 肾 脏的清 除 率， 从 而使 后 者的 血 药浓 度 升高 。 【 药 物 过 量 】 过 量 中 毒 表 现 : ? 轻 度 ， 即 水 杨 酸 反 应 ( Sal icy lis m ) , 多见 于 风湿 病 用本 品 治疗 者 ，表 现 为头 痛 、头 晕 、耳 鸣 、 耳聋 、 恶心 、 呕 吐 、 腹 泻 、嗜 睡 、精 神 紊 乱 ，多 汗 、 呼 吸 深 快 、 烦 渴 、 手 足 不 自 主 运 动( 多 见于 老 年人 ) 及视 力 障碍 等 ;? 重 度， 可 出现 血 尿、 抽 搐 、幻 觉 、重 症 精 神紊 乱 ，呼 吸 困难 及 无名 热 等; 儿 童患 者 精神 呼 吸障 碍 更 明显 。 【药 理 毒理 】 药理 学 ? 镇 痛作 用 :主 要 是通 过 抑制 前 列 腺素 9 及 其他 能 使痛 觉 对机 械 性或 化 学性 刺 激敏 感 的物 质 (如 缓 激肽 、 组 胺) 的 合成 ， 属 于外 周 性镇 痛 药。 但 不能 排 除中 枢 镇痛 ( 可能 作 用于 下 视 丘) 的 可能 性 ; ? 抗 炎 作 用 : 确 切 的 机 制 尚 不 清 楚 ，可 能 由 于 本 品 作 用 于 炎 症 组 织 ，通 过 抑制 前 列腺 素 或其 他 能引 起 炎性 反 应的 物 质( 如 组胺 ) 的 合成 而 起抗 炎 作 用 。 制 溶酶 体 酶的 释 放及 白 细胞 趋 化性 等 也可 能 与其 有 关 ; 抑 ? 解热 作 用: 可能 通 过作 用 于下 视 丘体 温 调节 中 枢引 起 外周 血 管扩 张 ， 皮肤 血 流增 加 ， 出汗 ， 使散 热 增加 而 起解 热 作用 。 此种 中 枢性 作 用可 能 与 前列 腺 素在 下 视 丘 的 合 成 受 到 抑 制 有 关 ; ? 抗 风 湿 作 用 :本 品 抗 风 湿 的 机 制 ，除 解 热 、 镇 痛 作 用 外 ， 主 要 在 于 抗 炎 作 用 ;? 抑制 血 小板 聚 集的 作 用:是通 过 抑制 血小板 的 环氧 酶 ，减 少 前列 腺 素的 生 成而 起 作用 。 【 药代 动 力学 】 本品 在 小肠 上 部可 吸 收大 部 分。 但 肠 溶片 剂 吸收 慢 。 阿 司 匹 林 的 蛋 白 结 合 率 低 ，但 水 解 后 的 水 杨 酸 盐 蛋 白 结 合 率 为 65 %-9 0%。 血 药 浓 度 高 时 结 合 率 相 应 地 降 低 。 肾 功 能 不 全 及 妊 娠 时 结 合 率 也 低 。 T1 /2 为 15-2 0分 钟 ;水 10 杨 酸 盐 的 T 1 / 2 长 短 取 决 于 剂 量 的 大 小 和 尿 pH 值 ，一 次 服 小 剂 量 时 约 为 2- 3小 时 ; 大 剂 量 时 可 2 0小 时 以 上 ， 反 复 用 药 时 可 达 5 -18 小 时 。 本 品 在 胃 肠 道 、肝 及 血 液 内 大 部 分 很 快 水 解 为 水 杨 酸 盐 ，然 后 在 肝 脏 代 谢 。 代 谢 物 主 要 为 水 杨 尿 酸 ( sal icy lur ic aci d) 及 葡 萄 醛 酸 结 合 物 ， 小 部 分 氧 化 为 龙 胆 酸( gen tis ic ac id ) 。一 次 服 药 后 1 -2 小 时 达 血 药 峰 值 。镇 痛 、 解 热 时 血 药 浓 度 为 25- 50 μ g/ ml ; 抗 风 湿 、 抗 炎 时 为 1 50 -30 0 μ g/m l。 血 药 浓 度 达 稳 定 状 态 所 需 的 时 间 随 每 日 剂 量 而 增 加 ，在 大 剂 量 用 药( 如 抗 风 湿 ) 时 一 般 需 7 天 ， 但 需 2- 3周 或 更 长 时 间 以 达 到 最 佳 疗 效 。 长 期 大 剂 量 用 药 的 患者 ， 因药 物 主要 代 谢途 径 已经 饱 和， 剂 量微 增 即可 导 致 血药 浓 度较 大 的 改变 。 本品 以 结合 的 代谢 物 和游 离 的水 杨 酸从 肾 脏排 泄 。 服用 量 较大 时 ， 未 经 代 谢 的 水 杨 酸 的 排 泄 增 多 。 个 体 间 可 有 很 大 的 差 别 。 尿 的 pH 值 对 排 泄 速度 有 影响 ， 在碱 性 尿中 排 泄速 度 加快 ， 而且 游 离的 水 杨 酸量 增 多， 在 酸 性尿 中 则相 反 。 【 贮藏 】 密封 ， 在干 燥 处保 存 。 【 包 装 】 高 密 度 聚 乙 11 烯 药 用 塑 料 瓶 装 ， 每 瓶 1 00 片 。 【 有 效 期 】 暂 定 24 个 月 。 【执 行 】 国家 药 品标 准 (化 学 药品 地 标升 国 标) 第 七 册 ( WS -10 001 -(H D-0 614 )-2 002 ) 【 批 准 文 号 】 国 药 准 字 H4 102 495 5 篇二:阿司匹林片说明书 阿司匹林片说明书 【药品名称】 通用名:阿司匹林片 英文名:Aspirin Tablets 汉语拼音:Asipilin Pian 本品主要成份及其化学名称为: 2-(乙酰氧基)苯甲酸. 分子式:C9H8O4 分子量:180.16 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品属于非甾体抗炎药。 ?镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ?抗炎作用;确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物 12 质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ?解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ?抗风湿作用:本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用: ?抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。 【药代动力学】本品吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%,90%。水杨酸盐结合率为65%,90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。 【适应症】 1(镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2(抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可 13 解热，使关节疼痛等症状缓解，同时使血沉下降，但不能改变风湿热的基本病理变化，也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。 3(关节炎:除风湿性关节炎外(本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少(转载自:CspeNgBo.cOm 蓬 勃 范文网:阿司匹林说明书)应用本品。 4(儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。 【用法用量】 1(成人常用量 口服。 (1)解热、镇痛:一次0.3g,0.6g，一日3次，必要时可每4小时一次。 (2)抗炎、抗风湿:一日3,6g，分4次口服。 (3)建议手术前开始，一次100mg,300mg，一日1次。胆道蛔虫病:一次1g，一日2,3次，连用2,3日;阵发性绞痛停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。 2(小儿常用量 口服。 (1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2，分4,6次口服，或每次按体重5,10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时可每4,6小时一次。 14 (2)抗风湿:每日按体重80,100mg/kg，分3-4次服，如1-2周未获疗效，可根据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 (3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病):开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg，每日3-4次;退热2-3天后改为每日30mg/kg，每日3-4次;症状解除后减少剂量至每日3mg/kg-5mg/kg，每日一次，连续服用2月或更久。 【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度,200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 (1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200,300 mg?ml后出现。 (2)过敏反应:出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。(3)肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。 【禁忌】下列情况应禁用: ?活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; 15 ?血友病或血小板减少症; ?有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。 【注意事项】 (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性。 (2)对诊断的干扰: ?长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性; ?可干扰尿酮体试验; ?当血药浓度超过130mg?ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响; ?用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; ?尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低; ?由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(,150mg/日)引起出血的报道; ?肝功能试验，当血药浓度,250mg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。 16 ?大剂量应用，尤其是血药浓度,300mg/ml时凝血酶原时间可延长; ?每天用量超过5g时血清胆固醇可降低; ?由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低; 大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果; 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。 (3)下列情况应慎用: ?有哮喘及其他过敏性反应时: ?葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); ?痛风(本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留); ?肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应; ?心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿; ?肾功不全时有加重肾脏毒性的危险; ?血小板减少者。 (4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 17 【孕妇及哺乳期妇女用药】尽量避免使用。 (1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 (2)本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5,8小时后乳汁中药物浓度可达173,483mg?ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 【儿童用药】对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90 mg/kg/day -130mg/kg/day，分次服用，需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150 mg/ml -300mg/ml)。高剂量时(血药浓度>200 mg/ml)的毒性反应发生率增加。【老年患者用药】老年患者由于肾功能下降，服用本品易出现毒性反应。 18 【药物相互作用】 (1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。 (4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。 (6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠 19 溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (8)与甲氨(MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度,50mg/ml时即明显降低，,100,150mg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。【药物过量】过量或中毒表现: ?轻度，即水杨酸反应(salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ?重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。 【规格】0.3g 20 【贮藏】密封,在干燥处保存 篇三:阿司匹林肠溶片说明书 阿司匹林肠溶片说明书 【药品名称】 通用名:阿司匹林肠溶片 商品名:拜阿司匹灵(BAYASPIRIN) 英文名:Aspirin Enteric coated Tablets 汉语拼音:A si pi lin Chang rong pian 阿司匹林肠溶片主要成份为:阿司匹林，其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。 【性状】阿司匹林肠溶片为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 【药理毒性】 阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化，从而减少血栓素A2(TXA2)的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上腺素诱导的H相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原.凝血酶.抗原-抗体复合物.某些细菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素(PGI2)的合成，而PGI2也TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促成血栓的形成。 21 【药代动力学】 阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水扬酶，因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80-90%，水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液PH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快 【适应症】 抑制下述情况时的血小板粘附和聚集: -不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛); -急性心肌梗死; -预防心肌梗死复发; -动脉血管的手术后(动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术，PTCA); -预防大脑-过性的血流减少(TIA:短暂性脑缺血发作)和已出现早期症状(如面部或手臂肌肉-过性瘫痪或-过性失明)后预防脑梗死。 说明:该药不宜用作止痛剂。 【用法用量】 22 阿司匹林肠溶片宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药效，第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥术(ACVB)后，开始使用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)最佳时间为术后24小时。 服药剂量和次数: -不稳定性(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛)时，每天阿司匹林的剂量为75mg,300mg，建议每日的阿司匹林的剂量为100mg(相当于每天1片拜阿司匹灵(阿斯匹林肠溶片)); -急性心肌梗死时，每天阿斯匹林的剂量为100mg,160mg，建议每日剂量为100mg(相当于每天1片拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)); -预防心肌梗死复发时，建议每天的阿司匹林的剂量为300mg(相当于每天3片拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)); -动脉血管手术后(动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术，PTCA)，每天阿司匹林的剂量为100mg,300mg，建议每天用量为100mg(相当与没每天1片拜阿司匹林(阿司匹林肠溶片)); -预防大脑-过性的血流减少(TIA:短暂性脑缺血发作)和已出现早期症状后预防脑梗死，每天阿司匹林的剂量为30mg,300mg，建议每天用量为100mg(相当与每天1片拜 23 阿司匹灵(阿司匹林肠溶片))。 拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)应长期使用，使用期限请遵医嘱。 【不良反应】 常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心，呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍.低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如果出现以上没有列举的可疑不良反应时，请及时告诉医生或药剂师。 一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。 【禁忌】 以下情况禁用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片): -对阿司匹林和含水杨酸的物质过敏; -胃十二指肠溃疡; -出血倾向(出血体制) 24 【注意事项】 患哮喘.花粉性鼻炎.鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者和对所有类型的镇痛药.抗炎药和抗风湿药过敏者，在使用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)有引起哮喘发作的危险(即镇痛药不耐受/镇痛药诱发的哮喘)。在用药前应咨询医生。对其它物质过敏反应如皮肤反应.瘙痒.风疹的患者同样也应在用药前咨询医生。 手术前服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)请通知医生和牙科医生。 长期大剂量服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)应在医生的指导下进行。 下列情况应咨询医师，慎用本品: -对其他镇痛剂.抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其他过敏反应; -同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物.肝素，低剂量肝素治疗例外); -支气管哮喘; -慢性或复发性胃或十二指肠病变; -肾损害; -严重的肝功能障碍。 少服或忘服拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)后，下次服药时不要服用双倍的量，而应继续按规定和医生的处方服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 25 如果在服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)期间怀孕，请通知医生。孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品。因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠最后3个月的妇女禁用本品。 阿斯匹林和他的降解产物能少量地进入母乳，哺乳期妇女应慎用。服用大剂量时(每天超过150mg)应中止哺乳。 【儿童用药】 儿童和青少年服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)可能会发生少见的但危及生命的REYE综合症。 【老年患者用药】 老年患者若肾功能下降服用本品易出现不良反应，因此肾功能下降的老年患者应慎用本品。 【药物互相作用】 拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)增强以下药物的作用: -抗凝血药(如香豆素衍生物.肝素); -同时使用含可的松或可的松类似物的药物.或同时饮酒时引起的胃肠道出血危险; -某些降血糖药(磺酰脲类); -氨甲喋呤; -地高辛.巴比妥类.锂; -某些镇痛药.抗炎药和抗风湿药(非甾体类炕炎镇痛药)以及一般抗风湿药; -某些抗生素(磺胺和磺胺复合物如磺胺甲恶唑/甲氧苄啶); 26 -三碘甲状腺氨酸。 拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)减弱以下药物的作用: -某些利尿药(醛固酮拮抗剂如安体舒通和坎利酸，髓袢利尿药如呋塞米); -降压药; -促尿酸排泄的抗痛风药(如丙磺舒.苯磺唑酮)。 拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)和以上药物合用时应在医生的指导下进行，此情况也适用于近期曾经服用的药物。 服药时请不要饮酒。 【药物过量】 过量或中毒表现，即水杨酸反应(salicylism):1 轻度:表现为头疼、头疼、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸急促、烦渴、手足不自主运动(多见与老年人)及视力障碍等。2 重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常.酸碱平衡紊乱(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。怀疑拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)服用过量时应立即告诉医生，医生可根据中毒症状的程度采取必要措施。 27