盐酸克林霉素溶液

盐酸克林霉素溶液 盐酸克林霉素溶液(Clindamycin Hydrochloride Solution) 本品主要成份为:盐酸克林霉素。其化学名称为:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。 【性状】 【药理毒理】 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物，抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4,8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性，拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药，与林可霉素有完全交叉耐药性。 本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 【药代动力学】 本品口服后在胃肠道内迅速吸收，不被胃酸破坏，空腹口服本品的生物利用度为90%，进食不影响其吸收。口服本品150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，达峰时间(tmax)为0.75,2小时。本品的蛋白结合率高，为92%,94%。本品吸收后在体内广泛分布，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸脑积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品主要在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由粪便排出，其余以不具抗菌活性的代谢物排出。血消除半衰期(T1/2b)成人为2.4,3.0小时，小儿为2.5,3.4小时。肾功能衰竭晚期及严重肝脏损害者T1/2b可略有延长(3,5小时)。血透及腹透不能清除本品。 【适应症】 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)所致的下述感染:中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染如痤疮、疖;骨和关节感染;腹腔感染及子宫内膜炎、盆腔炎等妇产科感染。也可在治疗某些严重感染如脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，先予克林霉素静脉给药，病情稳定后继以本品口服治疗。 有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代药物。 【用法用量】 口服。成人，一次0.15,0.3g，一日4次，重症感染可增至一次0.45g，一日4次。 4周或4周以上小儿，按体重一日8,16mg/kg，分3,4次服用;重度感染可增至一日16,20mg/kg，分3,4次服用。 【不良反应】 (1)胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 (2)血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。 (3)过敏反应:可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 (4)肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 (5)静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 (6)其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 【禁忌】 对本品和林可霉素类过敏者禁用。 【注意事项】 (1)下列情况应慎用:?胃肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎(本品可引起假膜性肠炎);?肝功能减退;?肾功能严重减退;?有哮喘或其他过敏史者。 (2)对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。 (3)对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 (4)用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应口服甲硝唑250,500mg，一日3次。如复发，可再次口服甲硝唑，仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服，一次125,500mg，每6小时1次，疗程5,10日。 (5)为防止急性风湿热的发生，用本品治疗溶血性链球菌感染时，疗程至少为10日。 (6)本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染，一旦发生二重感染，应立即停药并采取相应措施。 (7)疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。 (8)严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退，伴严重代谢异常者，采用高剂量时需进行血药浓度监测。 (9)本品不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎。 (10)不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异，故药敏试验有重要意义。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)动物实验显示本品对胎儿无影响，但应用于孕妇尚缺乏经验，且本品可透过胎盘，故孕妇慎用。 (2)本品可分泌至母乳中，故哺乳期妇女慎用，使用本品时暂停哺乳。 【儿童用药】 出生4周以内的婴儿禁用本品。其他小儿服用本品时应注意观察重要器官的功能。 【老年患者用药】 患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。 【药物相互作用】 (1)本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 (2)本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用，在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时，本品的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间(至少2小时)。 (3)本品具神经肌肉阻断作用，可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。本品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱，为控制重症肌无力的症状，在合用时，抗肌无力药的剂量应予调整。 (4)氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结合， 体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用，故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。 (5)与阿片类镇痛药合用时，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。 【药物过量】 【规格】 【YSKLMSRY】 前一页 后一页 首页