托吡酯片[修订]

托吡酯片[修订] 托吡酯片 托吡酯片(Topiramate Tablets) (妥泰) 本品主要成分为托吡酯，其化学名称为2，3:4，5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基硫酸酯。 【性状】 【药理毒理】 【药代动力学】 【适应症】 本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。 本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。 【用法用量】 对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。 本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已正实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性，尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在承认部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。 应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。 进食与否皆可服用本品 加用治疗 成人(17岁以上) 剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周后，每间隔1-2周递增0.5-1mg/kg/日(分2次服用)，如果儿童不耐受，应调整剂量，或降低剂量增加，或延长和剂量调整时间间隔，剂量应根据临床疗效 进行调整。 成人托吡酯单药治疗，推荐日总量为100mg，最高为500mg，部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量，上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。 2-16岁儿童患者 剂量调整应从每晚0.5-1mg/kg给药开始，服用1周后，每间隔1-2周递增0.5-1mg/kg/日(分2次服用)，如果儿童不耐受，应调整剂量法案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔，剂量应根据临床疗效进行调整。 本品单药治疗，推荐每日总量为3-6mg/kg/日，近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg。 肾功能受损患者: 推荐肾功能受损的患者(肌酐清楚率,70ml/min/1.73?,服用通常成人剂量的一半，这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。 进行血液透析的患者: 托吡酯以正常人4-6倍的速度经血液透析清楚，因此，延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下，为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降，可能需补充托吡酯剂量。实际上，剂量调整应考虑(1)透析时间(2)透析系统的清除速度，以及(3)透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。 肝病患者 托吡酯在肝受损患者体内的清楚可能降低，此类患者应慎用本品。 【不良反应】 依据标准WHO-ART词典对的不良事件进行了分类。 加用治疗临床研究 由于托吡酯通常与其他抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良事件有关。 成人 几个双盲临床试验，其中一些采用快速剂量调整，结果发现事件的发生率大于或等于5%，且治疗组发生率大于安慰组的不良事件有:嗜睡、头晕、神经质、共济失调、疲乏、言语障碍、精神运动迟缓、视觉异常、记忆困难、意识紊乱、感觉异常、复视、厌食、眼球震颤、恶心、体重减轻、语言障碍、专心/注意困难、抑郁、腹痛、无力和情绪障碍。 另外有些不良时间虽发生率不高，但认为可能和药物有关的有:味觉倒错、激越、认知障碍、情感不稳定、协调异常、步态异常、冷漠、精神病或精神障碍、攻击反应或行为、白血球减少和肾结石。个别血栓栓塞不良事件的病例虽有报导，但其与药物的相关性尚不明确。 儿童患者: 几个双盲临床试验，其中一些采用快速剂量调整，且治疗组发生率大于安慰剂组成的不良事件有:嗜睡、厌食、疲乏、神经质、损伤、人格障碍、专心/注意困难、攻击反应或行为、体重减轻、步态异常、情绪障碍、共济失调、唾液增多、恶心、记忆障碍、多动症、头晕、语言及相关障碍和感觉异常。 另外有些不良事件虽然发生率不高，但认为可能和药物有关的有:感情不稳定、激越、冷漠、认知障碍、精神运动迟缓、意识紊乱、幻觉、抑郁和白血球减少。 单药治疗临床研究 单药治疗中不良事件发生率及类型与加用治疗基本一致，只有感觉异常及疲乏的发生率要低于或近似于加用治疗。 成人 几个双盲临床试验，结果发现治疗组不良事件的发生率大于或等于10%。不良事件有:感觉异常、头疼、疲乏、头晕、嗜睡、体重减轻、恶心及厌食。 儿童 几个双盲临床试验，结果发现治疗组儿童发生率大于或等于10%。不良事件有:头痛、疲乏、厌食极嗜睡。 上市后不良事件报告 单独或合并其他药物使用托吡酯时出现过几例肝酶生高的报告，在合并使用托吡酯的患者中有几例肝炎及肝功能衰竭的报告。 曾有大疱样皮肤及黏膜反应(包括多形红斑、天疱疮、史-约综合征和中毒性表皮坏死松懈症)的个别报告，这些报告中的多数患者都服用了与大疱样皮肤及黏膜反应有关的其他药物。 罕见少汗的报告，主要出现在儿童中。 极罕见自杀性意念，企图或自杀的报告。 罕见代谢性酸中毒的报告。 【禁忌】 已知对本品过敏者禁用。 【注意事项】 包括本品在内的抗癫痫药物逐渐停药以使发作频率增加的可能性减至最低，在成人的临床试验中，每周减量100mg/日，某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。 原形托吡酯极其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关，伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。 对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作，避免副作用)，并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。 服用托吡酯时应保持足够的饮水量，足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中，或处于较高温度环境中时，保持适当的饮水量可以减少发热有关的不良事件。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 【药物过量】 【规格】 【TBZP、TT】 前一页 后一页 首页