[笔记]降压药物的种类

[笔记]降压药物的种类 降压药物的种类 利尿剂 β受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 钙拮抗剂(CCB) 血管紧张素?受体拮抗剂(ARB) α受体阻滞剂 利尿剂 作用机制: 促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血容量，从而降低血压。 由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流??降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。 适应症:轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。 禁忌症:高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290 mol/L 副作用:电解质代谢异常(尤其低钾血症)、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。 β受体阻滞剂 作用机制: 抑制窦房结和房室结 受体，减慢心率 抑制心肌 受体，减弱心肌收缩力 抑制交感神经节前 受体，减少去甲肾上腺素的释放 阻断肾小球旁细胞上的 受体，抑制肾素分泌，抑制RAS系统对血压的影响 -------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压 适应证:用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快(>80次/分)或合并心绞痛时。 禁忌症: 用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞; 哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂; 心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。 药物名称 常见商品名 常用剂量(mg), 用法 阿替洛尔 氨酰心安 12.5~25 q12h 美托洛尔 倍他乐克 25~50 q12h 比索洛尔 康忻 2.5~10 qd 卡维地洛 金络 12.5-25 qd 钙拮抗剂(CCB) 钙通道阻滞剂 降压机制:抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低 代表性的药物分3大类: 1、苯烷基胺类:维拉帕米 2、苯噻氮卓类:地尔硫卓 3、二氢吡啶类: “地平”类 常用二氢吡啶类钙拮抗剂 药物名称 常见商品名 常用剂量(mg),用法 硝苯地平 心痛定 10~20 q8h 缓 释 片 长效心痛定，伲福达 10~20 q12h 控 释 片 拜新同，欣然 30~60 qd 尼群地平 舒麦特/尼群地平 10/ 10~20 q12h , q8h 尼卡地平 佩尔地平 40 q12h 非洛地平 波依定，康宝得维 2.5~10 qd 氨氯地平 络活喜 5-10 qd 拉西地平 乐西平，司乐平 4 ~6 qd 拜新同:硝苯地平控释片 30mg 通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放 起效缓慢，6h，维持24小时血药浓度稳定 不受胃肠道蠕动和 pH 的影响，谷/峰比1 服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出 血液透析不能清除 络活喜:氨氯地平 作用缓和，谷峰比值70% 半衰期35-50小时，连服7,10天血药浓度达到稳态 不被血液透析清除 降压之外的作用 抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛 抗颈动脉粥样硬化作用(同拜新同) 延缓肾功能恶化(效应同缬沙坦，VALUE研究) 波依定:非洛地平 血管选择性强 1:118 心衰, 谷峰比33%-60% 半衰期25小时，但是。。。 美国仅批准于治疗高血压 钙通道阻滞剂-适应证 适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强. 对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 外周血管疾病 钙通道阻滞剂-副作用 增加心率，面部潮红 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，(变换体位要慢，小剂量开始) 头痛:用药时间长会消失，否则停药 便秘:发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关 胫前或踝部水肿 皮疹，牙龈肿胀 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素转换酶抑制剂 作用机制:ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素?的生成，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容量减少血压下降。 “普利”类 常用ACEI 药物名称 常见商品名 常用剂量(mg) ,用法 卡托普利 开博通 12.5~50 q12h, q8h 依那普利 依苏 5 ~ 10 q12h 西拉普利 一平苏 2.5~5 qd 苯那普利 洛汀新 5 ~ 10 qd 福辛普利 蒙 诺 10 ~ 20 qd 培哚普利 雅施达 4~8 qd 赖诺普利 捷赐瑞 10 qd ACE-I 适应证 轻、中度及严重的高血压病人 高血压合并左室肥厚 高血压伴有外周血管病 左室功能不全或心力衰竭 心肌梗死后及心室重构 糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病 ACE-I 禁忌症 妊娠高血压 重度血容量减少 重度主动脉或二尖瓣狭窄 限制性心包炎 肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄 肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过50%或高于265umol/L ACE-I 副作用 干咳: 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。 血管神经性水肿: 常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为与缓激肽聚集有关。 首剂低血压: 肾功能损害:扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过率减低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。(对于CKD患者，破坏了代偿机制) 高血钾症: 抑制醛固酮释放所致 其他:味觉障碍;皮疹;粒细胞减少 血管紧张素?受体拮抗剂(ARB) 血管紧张素II受体阻断剂 最新一类的降压药物 直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压 适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者 干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者 常用ARB 药物名称 常见商品名 常用剂量(mg)，用法 氯 沙 坦 科素亚 50~100 qd 缬 沙 坦 代 文 80~160 qd 厄贝沙坦 安博维 150-300 qd α受体阻滞剂 α1-受体阻滞剂:哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。有立位低血压(首剂反应)。 酚苄明，酚妥拉明:嗜铬细胞瘤的内科治疗。 乌拉地尔(亚宁定)有注射剂，用于急症。 主要用于轻、中度高血压。 有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。 减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。 体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩期高血压、脑血管病、糖尿病患者。 常用α受体阻滞剂 药物名称 常见商品名 常用剂量(mg)， 用法 哌 唑 嗪 1-4， q12h,q8h 特拉唑嗪 高特灵/马沙尼 1-10, qd 降压药物治疗原则 小剂量开始 终身治疗、避免频繁换药 合理联合、兼顾合并症 24小时平稳降压 个体化治疗 高血压药物治疗的选择 药物分类 强适应证 强禁忌证 可能禁忌证 利尿剂(噻嗪类) 充血性心力衰竭，老年痛风 妊娠 高血压， 单纯收缩期高血压 利尿剂(襻利尿剂) 肾功能不全，充血性心 力衰竭 利尿剂(抗醛固酮充血性心力衰竭，心肌肾功能衰竭，高血钾 药) 梗死后 β受体阻滞剂 心绞痛，心肌梗死后 ，II-III度房室阻滞，哮周围血管病，糖耐 快速心律失常，充血性喘，慢性阻塞性肺病 量减低;运动员或经 心力衰竭 ，妊娠 常运动者 钙拮抗剂(二氢吡啶老年性高血压，周围血 快速性心律失常，充 类) 管病，妊娠，单纯收缩血性心力衰竭 期高血压 ，心绞痛，颈 动脉粥样硬化 钙拮抗剂(维拉帕心绞痛，颈动脉粥样硬 II-III度房室阻滞，充 米，地尔硫卓) 化，室上心动过速 血性心力衰竭 充血性心力衰竭，心妊娠，高血钾，双侧ACEI 肌梗死后 ，左室功能不肾动脉狭窄 全，非糖尿病肾病，1 型糖尿病肾病，蛋白尿 2型糖尿病肾病，蛋白妊娠，高血钾，双侧ARB 尿，糖尿病，微量白蛋肾动脉狭窄 白尿，左室肥厚，ACEI 所致咳嗽 α受体阻滞剂 前列腺增生，高血脂 体位性低血压 推荐的降压联合治疗 利尿剂+β阻滞剂 利尿剂+ACE抑制剂或ARB CCB+ β阻滞剂 CCB +ACE抑制剂或ARB CCB +利尿剂 α阻滞剂+ β阻滞剂 固定小剂量复方制剂 安博诺:安博维150mg+双克12.5mg 复代文:代文80mg+双克12.5mg 海捷亚:科素亚50mg+双克12.5mg 倍博特:代文80mg +络活喜5mg 固定小剂量复方制剂作用机制 ARB+diuretic: 利尿剂可以减少血浆容量从而降低血压，但是血浆容量降低会激活RAAS系统，由此导致的血管收缩和醛固酮分泌增加会部分抵消利尿剂的降压作用，ARB抑制RAAS系统，从而在降压方面与利尿剂产生协同作用 ARB+CCB:CCB与ARB通过不同的机制扩张血管;ARB主要扩张肾脏出球小动脉而CCB主要扩张入球小动脉;ACEI可以减轻二氢吡啶类CCB引起的外周水肿 特殊人群的降压治疗 老年人 欧美国家以?65 岁为老年的界限，中华医学会老年医学学会提出的老年界限为?60 岁 老年人群降压治疗特别强调平缓降压，应给予长效制剂，对可耐受的患者应尽可能降至140/90mmHg以下，但舒张压不宜低于60mmHg。 首选:CCB，利尿剂 BB非首选 冠心病 稳定性心绞痛时首选β阻滞剂或长效钙拮抗剂 急性冠状动脉综合征时选用β体阻滞剂和ACEI 心肌梗死后患者用ACEI、β阻滞剂和醛固酮拮抗剂 心力衰竭 症状少者用ACEI 和β阻滞剂 症状多者可将ACEI、β阻滞剂、ARB 和醛固酮拮抗剂与袢利尿剂合用 糖尿病 血压降至130/ 80 mm Hg 以下,常须联合用药 ACEI/ARB 和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益 对糖尿病患者，无论其是否伴有高血压 ,无论蛋白尿多少 , ACEI 和ARB 均能延缓肾病进程 (,类证据 )。 慢性肾病 ACEI、ARB 有利于防止肾病进展 血肌酐<2.5mg/dL，首选ACEI或ARB 血肌酐>3mg/dL应停用ACEI，可选择钙拮抗剂、α受体阻滞剂、β受体阻滞剂 单纯收缩期高血压 长效CCB 利尿剂 单纯舒张期高血压 为了避免组织灌注不足，起始小剂量 舒张压过度降低，会增加死亡率 术前高血压 倍他受体阻滞剂 妊娠高血压 治疗目的是减少对母亲的危险,但必须选择对胎儿安全的有效药物,如甲基多巴,拉贝洛 尔,钙拮抗剂