丁苯酞胶囊

丁苯酞胶囊 通用名:丁苯酞软胶囊 商品名:恩必普 英文名:Butylphthalide Soft Capsules 成分 本品主要成份为丁苯酞，其化学名称为消旋-3-正丁基苯酞(简称丁苯酞或记作NBP)。 性状 本品为软胶囊，物为黄色或深黄色油状液体。 1、 药理作用 2、毒性研究 : 重复给药毒性:大鼠经口给药120mg/kg 、250mg/kg、500mg/kg，连续6个月，血糖(各剂量组)、 胆固醇(高、中剂量组)明显高于对照组，停药后可恢复正常。犬经口连续给药6个月，剂量分 别为80、500mg/kg/天，高剂量组动物体重增加缓慢，肝脏明显增大，肝细胞空泡样肿大，血液 碱性磷酸酶活性明显增加，停药后上述现恢复正常;小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。 生殖毒性:一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药(雌性动物为交配前给药二周，受孕后继药理毒理 续给药15天，雄性动物连续给药8周)80mg/kg 、200mg/kgt和500mg/kg，结果对亲代动物生 育力无明显影响，未表现出明显胚胎毒性和致畸作用，仅高剂量组动物摄水量明显增加，给药后 前几天出现流涎、爬伏症状，围产期毒性试验中，经口给药80mg/kg 、200mg/kg和500mg/kg， 结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势，其中一只孕鼠难产(剖检为死胎)，少数动物无乳汁分 泌，并出现仔鼠(4日龄)存活率下降，仔鼠(4日至3周龄)体重明显下降;高剂量组F1代大 鼠斜板试验和悬垂试验分数降低(反映协调平衡能力)，F2代仔鼠骨骼发育有一定延迟;中、低 剂量组未见明显影响。 遗传毒性:Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 本品不良反应较少，主要为转氨酶轻度升高，根据部分随访观察的病例，停药后可恢复正常。偶 见恶心、腹部不适、皮疹及精神症状等。 在丁苯酞?、?期临床研究中，与药物相关的不良反应见表1: 表1 与药物相关的不良反应发生率 不良反应 丁苯酞组n=376 对照组n=168 例数 发生率 例数 发生率 例数 发生率 例数 发生率 血小板 0 0 2 1.2% ALT 43 11.4% 8 4.8% AST 30 7.98% 5 3.0% 精神症状(轻度幻觉) 1 0.26% 0 0 不良反应 消化道不适 4 1.1% 1 0.6% 皮疹 0 0 1 0.6% 在上述不良反应中，无论是丁苯酞组还是对照组，ALT及AST升高者占绝大多数，进一步分析发 现，转氨酶升高轻度为主，严重者少见，详见表2。 表2 丁苯酞组ALT、AST变化程度分析。 ALT、AST值范围(μ/l) ALT升高的例数 AST升高的例数 41-50 12 19 51-60 9 3 61-80 14 8 81-100 5 1 101-120 2 0 121-150 2 0 151-180 2 2 200-250 1 0 合计 43 30 孕妇及哺 乳期妇女本品用于妊娠期和哺乳期妇女的安全性尚不明确。 用药 规格 0.1g/粒。 贮藏 遮光，在阴凉处密封保存。 包 装 聚酯塑料瓶。 批准文号 国药准字H20050299