双氯芬酸钠栓

双氯芬酸钠栓 双氯芬酸钠栓(Diclofenac Sodium Suppositories) 本品主要成份及其化学名称为:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。 【性状】 本品为类白色或淡黄色的栓剂。 【药理毒理】 药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。 双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。 非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。 【药代动力学】 直肠给药吸收快、完全。0.5,2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，用药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%,65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，长期应用无蓄积作用。 【适应症】 消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。 【用法用量】 用时将栓剂取出，以少量温水湿润后，轻轻塞入肛门2cm处，成人一次50mg，一日50mg,100mg，或遵医嘱。 【不良反应】 (1)胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔; (2)神经系统现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等; (3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应; (4)其他少见的有肝酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。 【禁忌】 对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用，儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛，对这类患者禁用;有肛门炎症者禁用。 【注意事项】 (1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 (2)本品因含钠，对限制钠摄入量的病人应慎用。 (3)对诊断的干扰:本品可致血清肝酶一过性升高，血清尿酸含量下降，尿尿酸含量升高(因肾清除功能增高)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可通过胎盘，动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸，孕妇慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 用药期间应常规随访检查肝肾功能。 【药物相互作用】 (1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 (2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 (3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 (4)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 (5)与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。 (6)本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 (7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 (8)丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。 (9)本品可降低甲氨喋呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨喋呤同用。 【药物过量】 【规格】 每粒50mg，每板5粒，每盒2板 【SLFSNS】 前一页 后一页 首页