【论文范文】宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究

【论文范文】宫颈宁阴道泡腾片制备的研究 论文范文 目:宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究 编辑:司马小 【摘要】文章阐述了宫颈宁阴道泡腾片制备工艺研究的目的、～研究结果说明优选的工艺实用可行～符合中国药典2005年版的质量要求。采用优选制备工艺制得的宫颈宁阴道泡腾片～具有一定的推广价值。 【关键词】宫颈宁,阴道泡腾片,制备工艺 宫颈宁原为医院制剂～由黄柏、大黄等8味药材制成～具有清热解毒、利湿活血、祛腐生肌、收敛止血之效～主要用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等。经过多年医院临床效果观察～本品疗效优良。阴道泡腾片局部用药时不仅可以减少全身用药时引起的不良反应～还可以增加药物与阴道和宫颈粘膜的接触～并使药物能渗入粘膜皱襞～从而充分发挥药效。故我公司将其开发成阴道泡腾片～使其有望为更多的患者解除痛苦。本文对本品的制剂工艺进行了研究～本工艺还适用于其他制成阴道泡腾片的中药制剂～具有较大的推广价值。 一、仪器与试药 ,一,仪器 AG,285电子天平,梅特勒上海有限公司,～PHS-2C型酸度计,上海大普仪器有限公司,～ZP-19型旋转式压片机,上海第一制药机械厂,～101,2型电热鼓风箱,上海上海县第二五金厂,～WK-60微型颗粒机,江苏泰兴制药机械厂, ,二,试药 宫颈宁喷雾干燥粉末,本公司自制～批号:050512,,枸橼酸、碳酸氢钠、可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素、PEG6000、硬脂酸镁均为药用辅料,乙醇为分析醇。 二、制备工艺优选 参考有关文献～结合预试验结果～宫颈宁阴道泡腾片拟用碳酸氢钠、枸橼酸作为崩解剂～可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素等作为填充剂～一定浓度的乙醇作为润湿剂。以下对泡腾剂总用量、泡腾剂中碱料与酸料的比例、填充剂的品种及加入方式等进行优选试验～考察指标为发泡量、崩解时限、崩解后溶液pH值及制粒的难易、片子的硬度和吸湿性等。 ,一,泡腾剂总用量的优选试验 碳酸氢钠与枸橼酸起完全中和反应的理论比是1.31:1～先固定此配比～比较泡腾剂总用量分别为全部物料的10%、15%、20%、25%时的实验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份～加糊精调至65g～加入计算量的枸橼酸细粉～混匀～过6号筛～80%左右的乙醇作润湿剂～1号筛制粒～70?左右烘干～整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁～混匀、压片。设泡腾剂总用量为X～由下列公式求出X～并按碳酸氢钠:枸橼酸=1.31:1分别求出碳酸氢钠与枸橼酸的用量: X/,65+X,×100%=10%,15%、20%、25%, X=7.22,11.47、16.25、21.67, 对不同崩解剂用量所压片剂进行崩解时限等检查～结果见表1。根据下表结果～综合考虑后～认为总泡腾剂用量为20%时较好。 表1:泡腾剂总用量优选结果 ,二,碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选试验 确定泡腾剂总用量为总物料的20%后～比较碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1.25,酸过量,、1.31:1,酸碱相当,、1.50:1,碱过量,时的试验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共3份～加糊精调至65g～加入计算量的枸橼酸细粉～混匀～过6号筛～80%左右的乙醇作 润湿剂～1号筛制粒～70?左右烘干～整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁～混匀、压片。 对崩解剂不同配比所压片剂进行崩解时限等检查～结果见表2。根据下表结果,综合考虑后～决定选用碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1的比例。 表2:碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选结果 ,三,不同填充剂及不同加入方式的优选试验 单纯用糊精作为填充剂时～若润湿剂稍多～制粒干燥时～颗粒会结块～并呈熔融状,塌床,～且时有裂片现象发生。为此～称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份～选择几种不同的填充剂～按不同的方式加入～依法成型。其中崩解剂总用量为20%～碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1～加入方式同前。对所压片剂进行崩解度等检查～结果见表3。综合考虑后～决定采用糊精—微粉硅胶,6:4,内加至62g～微晶纤维素外加3g的工艺。 表3:不同填充剂及不同加入方式的优选结果 ,四,泡腾崩解剂不同处理方式的优选试验 碳酸氢钠与枸橼酸作为泡腾崩解剂的碱料和酸料～经典的成型工艺是将其中之一内加～另外一个外加～混匀后压片。据有关文献报道～用水溶性包结,如PEG6000等,对其中之一进行包结～然后一个内加～一个外加～使二者在固体状态时隔离开来～可防止泡腾片在储存期间吸湿潮解。为此～对泡腾崩解剂二种不同的处理方式进行了比较试验。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共2份～分别按以下工艺成型:,1,加糊精—微粉硅胶(6:4)至62g～加入枸橼酸细粉(7.03g)～制粒、干燥、整粒后～再加入碳酸氢钠(9.22g)、微晶纤维素(3g)等～依法压片。,2,加糊精—微粉硅胶(6:4)至57g～加枸橼酸细粉(7.03g)～依法制粒、干燥、整粒。称取碳酸氢钠细粉(9.22g)～加入碳酸氢钠一半量(4.61g)并已在水浴中熔融的PEG6000中～搅匀、冷却、粉碎、过6号筛。将以上二部分混匀～加入微晶纤维素(3g)等～依法压片。对所压片剂进行崩解度等检查～结果见表4。根据下表情况～决定采用PEG6000包结碳酸氢钠的工艺。 表4:崩解剂不同处理方式试验结果 ,五,优选后泡腾片的制备工艺 ,1, 称取宫颈宁干粉(批号:050512)45g～加糊精—微粉硅胶,6:4, 混合物至57g～加入枸橼酸细粉7.03g～混匀～过6号筛～80%左右的乙醇润湿后～1号筛制粒～70?左右烘干～整粒。,2, 称取碳酸氢钠细粉9.22g～加入4.61g事先在水浴中熔化的PEG6000中～搅匀～冷却～粉碎～过6号筛。,3, 将以上二部分混匀～加入3g微晶纤维素～混匀～称重～加入0.3%的硬脂肪酸镁～混匀～压片(100片)。 ,六,优选后泡腾片的质量检查 表5:泡腾片的质量检查结果 各项指标均符合规定～工艺可行。 三、讨论 ,1,泡腾剂在总物料中占20%～碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1。,2,枸橼酸有时含结晶水～水合枸橼酸中枸橼酸占91.43%～135?干燥若干小时可除去结晶水～如加水合枸橼酸应扣除含水量。,3,避免制备过程中的酸、碱反应～保证产品的质量～环境湿度应控制在30%以下。 参考文献 肖崇厚～杨松松～洪筱坤.中药化学[M].上海:上海科学技术出版社～1997. 谢秀琼.中药新制剂开发与应用,第2版,[M].北京:人民卫生出版社～2000. 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部～二部) [M].北京:化学工业出版社～2005. 范碧亭～张兆旺,徐莲英,等.中药药剂学[M].上海:上海科学技术出版社～1997. 罗明生～高天惠.药剂辅料大全[M].成都:四川科学技术出版社～1995. 梁树炎.替硝唑阴道泡腾片的制备[J].中国医院药学杂志～1999～(8)( 胡玲～石强.甲硝唑阴道泡腾片的生产工艺的研究[J].西北药学杂志～1993～(18).