谈儿童用中药制剂的剂型研制进展

谈儿童用中药制剂的剂型研制进展 摘要：儿童处于生理上的发育期，人体机能与成人存在区别，儿科给药应结合药物性质、儿科生理、病理、用药等特点来选择适宜的剂型［1］。中医中药作为几千年积累传承下来的经验科学，在儿科临床治疗有其独到之处，尤其是中药，随着研究的不断深入，在新品种开发和新剂型研制方面有重大进展［2］。 关键词: 中药制剂 　　1 口服给药制剂 儿科临床中，儿童服用固体药物有一定难度，所以在传统口服剂型中，以糖浆剂、合剂、口服液、混悬剂、颗粒剂等应用较多，儿童用片剂多制备成泡腾片、分散片、口服速溶片、咀嚼片等形式［3］，并加入适当的矫味剂调节口感，方便儿童服用。结合儿科用药特点，近年来开发出许多新剂型。 　　1.1 缓释、控释制剂 　　缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，缓释制剂可提供比较平稳的血药浓度，减少副作用，维持持久的药效。控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。缓释、控释制剂可定位、定速、定时释放，减少患儿服药次数，可利于降低药物的毒副作用，可减少患儿用药总剂量，用最小剂量达到最大药效。缓释、控释制剂受胃肠道因素影响小，可避免肝脏的首过效应，释药平稳、恒定，副反应少，提高了临床用药安全性与有效性，具有适合儿童用药的特点。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯提取物与普通片相当，每日剂量相同，但生物利用度提高，毒副作用减轻。中药口服缓释、控释制剂的研究发展很快，上市品种逐步增加，是目前中药新制剂研究的热点［4］。 　　1.2 中药泡腾剂 　　中药泡腾剂是指加水后可迅速崩解成溶液或混悬液的片剂或颗粒，是近几年发展起来的一种新剂型。本剂型含有适量泡腾崩解剂，冲服时遇水产生二氧化碳气体，促使颗粒快速崩散溶解。这种剂型在中药汤剂和糖浆剂基础上发展而来，具有起效迅速、易吸收等特点，解决了婴幼儿患者服用固体药片的困难，是儿科用药一种比较理想的剂型。代品种有山楂泡腾颗粒和小儿肠胃康泡腾片等［5］。 　　1.3 口服微囊 　　是以天然或合成的高分子为囊材,将固体或液体药物包裹而成的一种微小胶囊［6］。该类制剂隔离外界与药物接触，可防止药物挥发、氧化、水解，尤其适用于芳香类中药，如荆芥油、薄荷油等挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，制成微囊后稳定性良好,既可防止其散发，又利于携带，便于服用。同时，微囊制剂可以掩盖中药的不良气味，增加了儿童服药的顺应性。微囊还可延长或控制药物的释放，制成长效制剂；囊膜有隔离药物与外界的接触的作用，减少与复方制剂的配伍禁忌。 　　1.4 中药茶剂 　　是指含茶或不含茶的药物经粉碎、加工的粗末制品或加入适宜黏合剂制成的方块状制品,以沸水浸泡取汁服用［7］。近年来开发的新型茶剂袋泡茶更便于携带和服用，在疗效、剂量、外观和味觉上都得到了改善,容易被家长和小儿接受,有较好的市场前景［8］。 　　2 口腔给药剂型 主要是口腔崩解片。是指在口腔内可快速崩解、分散或溶解于唾液中的片剂。患者服用无需用水或只需少量水，几十秒内即可在口腔速崩或速溶，具有服用方便，起效快，生物利用度高等特点。国内文献从主药及辅料的溶解性角度考虑将其分为口腔速崩片(口崩片)和口腔速溶片(口溶片)两类［9］。近年来口腔崩解片技术基本成熟，我国国家食品药品监督管理局(SFDA)也已经将口腔崩解片列为一种新剂型，并已有多种药物的口腔崩解新制剂获得药品注册申请。如治疗儿童肺热咳嗽、痰多气喘的小儿清热止咳口腔崩解片等。但中药口腔崩解片研制的难点在于中药的掩味技术，可通过添加甜味剂或矫味剂、应用喷雾干燥技术和包衣技术等手段解决［10］。 　　3 非口服给药制剂 非口服给药剂型一般起效迅速，可避免药物口服时受肝脏首过作用的破坏，而且又可减少药物对肝脏的毒副作用，对于肝、肾功能尚未发育完善的儿童，特别是不能或不愿吞服药物及伴有呕吐症状的患儿尤其适用。