抗过敏和抗溃疡

北 京 大 学 医 学 部 教 案 北 京 大 学 医 学 部 教 案 讲授题目：抗过敏药和抗溃疡药 学生专业、班级：药学长学制2007级 授课日期：2010年2－7月 课时数：2学时 教学要求 教学内容 达方式 时间分配  要求掌握： 1、​ 抗组胺药分类； 2、​ 质子泵抑制剂作用机理； 3、​ 抗过敏药构效关系； 4、​ 抗溃疡药的构效关系； 5、​ 马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、西咪替丁和酮替芬的结构、性质、化学名和构效关系。 要求熟悉： 卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、阿斯咪唑、氯雷他定、氯普噻吨、色甘酸钠、雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途。 1、​ 抗组胺药分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。抗过敏药分类和抗溃疡药分类。 2、​ 经典的H1受体拮抗剂的可以分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类。代表性药物马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、酮替芬、卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、氯普噻吨。 3、​ 经典的H1受体拮抗剂的构效关系。 4、​ 无嗜睡作用的H1受体拮抗剂的类型，作用特点及副作用，代表药物阿斯咪唑，氯雷他定、西替利嗪。 5、​ H2受体拮抗剂的设计、发展及构效关系。代表性药物西咪替丁的结构、性质、化学名和用途。雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途 质子泵抑制剂的作用机理，代表性药物奥美拉唑。 课堂讲授，多媒体课件，部分内容自学 0.5学时 0.5学时 1.0学时 思考题： 1、​ 西咪替丁的发现过程给我们哪些启示？ 2、​ 从经典的H1受体拮抗剂的活性与立体选择性的相关关系，讨论药物的手性对药效活性的影响。 参考资料： [1]​ 翁谢川. 组胺H1受体阻断剂及其对心脏影响的研究进展 国外医学 药学分册， 2003,.14~17 [2]​ Ratrick J t., An introduction to medicinal chemistry , Oxford Univ. press.．1995, 281~321