用心生活馆用心生活馆用心生活馆用心生活馆
抑制剂名称抑制剂名称抑制剂名称抑制剂名称 VEGFR1/FLT1VEGFR1/FLT1VEGFR1/FLT1VEGFR1/FLT1 VEGFR2/KDRVEGFR2/KDRVEGFR2/KDRVEGFR2/KDR VEGFR3/FLT4VEGFR3/FLT4VEGFR3/FLT4VEGFR3/FLT4 Pan-VEGFRPan-VEGFRPan-VEGFRPan-VEGFR 其他其他其他其他
Linifanib (ABT-
869)
CSF-
1R,FLT1/VEGFR1,F
LT3,PDGFR-β
Axitinib + + + PDGFR-β,c-Kit
Nintedanib (BIBF
1120)
++ +++ +++
FGFR-2,PDGFR-
α,PDGFR-
β,FGFR-3,FGFR-1
Cediranib
(AZD217)
++++ 肺癌QQ群2970957
Dovitinib (TKI-
258) Dilactic
Acid
c-Kit,FLT3
Motesanib
Diphosphate (AMG-
706)
+ + + c-Kit,c-RET
Pazopanib HCl
(GW786034 HCl)
+ + + c-Kit
Vandetanib
(ZD6474)
++
Sunitinib Malate + PDGFR-β
肺癌QQ群2970957
Sorafenib
Tosylate
+ B-Raf,PDGFR-β
Brivanib (BMS-
540215)
++ 肺癌QQ群2970957
Vatalanib
(PTK787) 2HCl
+
c-
Kit,FLT1/VEGFR1
Foretinib
(GSK1363089)
c-Met
Cabozantinib
(XL184, BMS-
907351)
++++
FLT4/VEGFR3,Axl,
FLT3,FLT1/VEGFR1
,c-RET,Tie-2,c-
Kit,c-Met
Brivanib
Alaninate (BMS-
582664)
+ + FGFR-1
Lenvatinib
(E7080)
++ +++ +++
PDGFR-α,PDGFR-
β,FGFR-1
CYC116 +
Aurora A,Aurora
B
Regorafenib (BAY
73-4506)
+ + +
c-RET,c-
Kit,PDGFR-β
ENMD-2076 +
FLT3,FLT4/VEGFR3
,Aurora B,Aurora
A
Tivozanib (AV-
951)
++++ ++++ ++++ PDGFR-β,c-Kit
OSI-930 +
C-Raf/Raf-1,CSF-
1R,c-Kit
PD173074 + FGFR-1
VEGFRVEGFRVEGFRVEGFR抑制剂比较抑制剂比较抑制剂比较抑制剂比较
用心生活馆用心生活馆用心生活馆用心生活馆
MGCD-265 +++ +++ +++ Tie-2,c-Met
Ki8751 ++++
PDGFR-α,FGFR-
2,c-Kit
TSU-68 (SU6668,
Orantinib)
FGFR-1,PDGFR-β
AEE788 (NVP-
AEE788)
+
APC,HER2,ERBB1(E
GFR),ERBB2(Her2)
Ponatinib
(AP24534)
+++
Abl,SRC,FGFR-
1,PDGFR-α
KRN 633 + + +
PDGFR-α,PDGFR-
β
RAF265 (CHIR-265) + B-Raf
BMS-794833 ++ c-Met
NVP-BHG712 +
C-Raf/Raf-
1,Abl,SRC
Apatinib +++
肺癌QQ群2970957
Telatinib +++ +++ PDGFR-α,c-Kit
Pazopanib + + +
PDGFR-β,PDGFR-
α,c-Kit,FGFR-1
Dovitinib (TKI-
258, CHIR-258)
+++ ++ +++
PDGFR-α,PDGFR-
β,FGFR-
3,FLT3,FGFR-1,c-
Kit
SAR131675 + 肺癌QQ群2970957
Semaxanib
(SU5416)
++
Golvatinib
(E7050)
++ c-Met
ZM 306416 +++
ZM 323881 HCl +++ 肺癌QQ群2970957
Cabozantinib
malate (XL184)
++++
FLT4/VEGFR3,c-
RET,Tie-
2,FLT3,FLT1/VEGF
R1,c-Met,c-
Kit,Axl
注释:
注释:
1. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂
的链接。 肺癌QQ群2970957
2. 半抑制浓度(IC50)是指抑制任一激酶50%的活性所需的抑制剂量。
3. "+" 指一种抑制剂对特定信号通路靶点具有显著的效应。如果任一抑制剂其一个靶点的IC50值
高于其主要靶点IC50值1000倍,该靶点将不会在上述
格中被提及。
4. 以上关于抑制剂对信号通路的效应可能会存在疏漏,如果您有任何发现,敬请通知我们。