先锋美他醇－注射用头孢美唑钠

商品名：先锋美他醇 英文名：Cefmetazole sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaomeizuona 通用名：注射用头孢美唑钠 【理化特性】 本品主要成分及其化学名称为： 主要成分：头孢美唑 化学名称：monosodium(6R,7R)-7-[2-(cyanomethylthio)acetamido]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazoI-5-y1)thiomethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4．2．0]oct-2-ene-2-carboxylate 其结构式为： （三共研究所） 【药代动力学】 1．血中浓度     (1)静脉注射     健康成人静脉注射头孢美唑钠1克(效价)时，给药10分钟后的平均血中浓度为188微克／毫升，6小时后为1．9微克／毫升，血中浓度半衰期为1小时左右。另外，血中浓度见到用量依存性。     (2)静脉滴注     健康成人用1小时静脉滴注头孢美唑钠l克(效价)时，血中浓度在滴注结束时达最高值，其平均值为76．2微克／毫升，6小时后为2．7微克／毫升．血中浓度半衰期为1．2小时左右。血中浓度见到用量依存性。 2．血清蛋白结合率     先锋美他醇100微克/ 毫升：84.8％     先锋美他醇25微克／毫升：83.6％         (体外．离心超滤法) （三共研究所） 3．分 布     高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质)，但几乎不分布于母乳中。 4．代谢及排泄     头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85～92％，呈高率。 5．肾损害时的血中浓度及尿中排泄     随肾功能降低，尿中排泄减少，出现血中浓度上升及半衰期延长。 6．肾损害患者用药     肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克(效价)，用一室开放模型，解析药代动力学结果，肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间见到显著相关关系。     从头孢美唑钠的临床成绩来看，1次给药量1克、1日2次每12小时给药的方法为最多，且取得高有效率。下表示，该给药方法作为时的肾损害患者的给药量及给药间隔例。 【适应症】 金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌(吲哚阳性及阴性)、类杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属中，对本品敏感菌引起的下述感染症： 〇败血症。 〇支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、慢性呼吸道疾患继发感染、肺化脓症(肺脓肿)、脓胸。 〇胆管炎、胆囊炎。 〇腹膜炎。 〇肾盂肾炎，膀胱炎。 〇前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。 〇颌骨周围蜂窝织炎、颌炎。 【用法用量】     通常成人，1日1～2克(效价)，分2次静脉注射或静脉滴注。     通常小儿，1日25～100毫克(效价)／公斤体重．分2～4次静脉注射或静脉滴注。另外，难治性或严重感染症，可随症状将1日量成人增至4克(效价)、小儿增至1 50毫克(效价)／公斤体重，分2～4次给药。静脉注射时，本剂1克(效价)溶于日本药局方注射用蒸馏水，日本药局方生理盐水或日本药局方葡萄糖注射液10毫升中，缓慢注入。另外，本剂可加入补液中静脉滴注。溶解静脉滴注剂(100毫升瓶)时，不得用注射用蒸馏水溶解(因溶液不呈等张)。 <有关用法及用量的使用注意> (1)严重肾损害患者，应适当调节给药量及给药间隔等慎重用药(参照[慎重用药]及[药代动力学]项)。 (2)使用本剂时，原则上应确认敏感性且用药应限于治疗疾病必要的最短期间[防止出现耐药菌等]。 <用药须知> (1)调制方法：溶解静脉滴注剂(100毫升瓶)时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。 (2)给药时：静脉内大量给药，会引起血管痛，故应充分注意注射液的调制，注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。 【不良反应】 (本项包括不能计算发生率的副作用) 总病例27，356例中．副作用报告例为841例(3．07％)．其主要内容有GOT上升(0．94％)、GPT上升(0．90％)、皮疹(0．82%)、恶心及呕吐(0．20％)等[新开发医药品的副作用总结(其62)]及补充效能时]。 (1)重大副作用     1)休克(0．01％未满)：引起休克(初期症状：不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等)，故应注意观察．若出现异常应速停药并适当处理。     2)急性肾功能衰竭(不明发生率)： 偶有出现急性肾功能衰竭等严重肾损害．故应定期进行检查．并注意观察，若出现BUN及血中肌酐上升等检查所见，应速停药并适当处理。     3)粒细胞缺乏症(不明发生率)及溶血性贫血(不明发生率)：出现粒细胞缺乏症及溶血性贫血，故定期进行检查，并注意观察．若出现异常应速停药并适当处理。     4)伪膜性肠炎(0．01％未满)：偶有出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重大肠炎(初期症状：腹痛、频繁腹泻)，故应注意观察．若出现异常应速停药并适当处理。     5)间质性肺炎(不明发生率)及PIE综合征(不明发生率)：出现伴有发热，咳嗽．呼吸困难。胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎及PIE综合征．若出现此类症状．应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。 (2)重大副作用(类药)     皮肤粘膜眼综合征：据报道．其他头孢烯类抗生素出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)。 (3)其他副作用   副 作 用 频 度 不明发生率 0.1～1%未满 0.1%未满 过敏症注）   皮疹 瘙痒 荨麻疹 红斑 发热 血    液   粒细胞减少 嗜酸粒细胞增多 红细胞减少 血小板减少 肝    脏   GOT上升 GPT上升 肝功能异常 A1-P上升 消化系统   恶心及呕吐 腹泻 食欲不振 菌群交替症     口内炎 念珠菌病 维生素缺乏症 维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）   维生素B群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等） 其他     头痛 注）发现时应停药并给予适当处理。 【禁忌症】 (下述患者不得用药) 对本剂成分有休克既往史患者。 [原则禁忌] (下述患者原则上不得不用药时慎用) 对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者。 【注意事项】 1．慎重用药(下述患者应慎重用药)     (1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。     (2)本人或双亲．弟兄有易引起支气管哮喘，皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。     (3)严重肾损害患者[会出现血中浓度上升，半衰期延长](参照<有关用法及用量的使用注意>及[药代动力学]项)。     (4)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者。全身状态不良患者(通过摄食不能补充维生素K的患者．会出现维生素K缺乏症状)。     (5)高龄者(参照[老年患者用药]项)。 2．重要且基本注意     (1)有可能引起休克．故应仔细问诊。另外．事前进行皮肤反应为宜。     (2)应作好出现休克时可急救处理的准备。给药后患者保持安静状态并注意观察。     (3)给药期间及给药后至少1周避免饮酒(参照[药物相互作用]项) 3．对临床检验结果所及影响     (1)试纸反应以外的本尼迪特氏试药、 费林氏试药及Clinitest进行的尿糖检查，有时呈假阳性，故应注意。     (2)用雅费氏反应进行肌酐检查时，表现肌酐值有可能示高值，故应注意。     (3)直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或可能妊娠的妇女．仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性] 【儿童用药】 详见[用法用量]项。 【老年患者用药】 高龄者注意下述内容及用量和给药间隔．观察患者状态慎重给药。 (1)高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。 (2)高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。 【药物相互作用】 合用注意(合用时应注意) 药物名等 临床症状及处置方法 机理及危险因子   酒精 饮酒会出现双硫醒样作用(颜面潮红、心悸眩晕、头痛．欲吐等)[给药期间及给药后至少1周避免饮酒] 虽不明确．但3位侧链的N-甲硫四唑基可能有双硫醒样作用。   利尿剂   (呋塞米等) 有可能增强肾损害。 虽不明机理，但据报道．动物实验(大鼠)合用呋塞米．见到轻度至中度的近侧肾小管上皮细胞核萎缩及浓缩。 【规格】 1克／支 【有效期】 2年(应在包装标记的期限内使用) 【贮藏】 [贮法]  室温保存         本剂遇光会逐渐着色．故启封后应注意保存。 [注意]  溶解后尽快使用．需保存时，室温保存应在24小时以内使用。 【进口药品注册证号】 X20010245 【生产企业】 地      址：日本国东京都中央区日本桥本町3-5-1 电      话：03-5255-7111(总机) 中国总代理：上海市医药股份有限公司 地      址：上海市南京西路1486号东海广场3号楼 邮 政 编 码：200040 电      话：021-62479707(总机) 传      真：021-62473280