氨基苷类抗生素及多粘菌

null 第三十八章 氨基苷类抗生素 及多粘菌素 第三十八章 氨基苷类抗生素 及多粘菌素 第一节 氨基苷类抗生素 第一节 氨基苷类抗生素 null 是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类 。   化学结构null天然氨基苷类 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 西索米星 新霉素 小诺米星 大观霉素 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 奈替米星 分类氨基甙类抗生素的共性氨基甙类抗生素的共性1、氨基甙类抗生素的性状相似性质稳定； 胃肠吸收极少或不吸收； 注射给药；null 蛋白结合率低，主要分布细胞外液； 碱性环境中作用增强； 主要经肾脏排泄(90%)； 在内耳外淋巴液中浓度高，2、体内过程相似3、抗菌作用相似3、抗菌作用相似抗菌谱相似：G-杆菌 抗菌相似： 杀菌药 多环节阻碍细菌蛋白质合成4、耐药机制相似4、耐药机制相似 产生钝化酶 本类药物之间有部分或完全交叉耐药性5、不良反应相似5、不良反应相似1. 耳毒性 第八对脑神经损害—前庭功能损害 耳蜗神经损害 2.肾毒性 3.神经肌肉麻痹：药物与神经肌肉接头处钙结合部位结合，抑制神经末梢ACh释放 4. 过敏反应：过敏性休克发生率仅次于青霉素nullnull常用氨基苷类药物常用氨基苷类药物代药物代表药物链 霉 素 【应用】首选用于鼠疫与兔热病，感染性心内膜炎。在我国目前仍是治疗结核病的一线药物。 该药是第一个用于临床的氨基糖苷类药物。【不良反应】最重要的是耳毒性。此外还有变态反应，常见皮疹，也可发生过敏性休克，其发生率低于青霉素，但死亡率高。临床用静脉注射葡萄糖酸钙抢救过敏性休克。庆大霉素庆大霉素临床应用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备不良反应 肾毒性 前庭功能损害 神经肌肉麻痹抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌null卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素 妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 抗菌谱扩大，对铜绿假单胞菌有效并强于庆大霉素；耐药菌株感染；不良反应轻。