用吐温-80改进尼美舒利片的质量

用吐温-80改进尼美舒利片的质量 l进与各询1999年第3期技术咨询 吐温,8O是非离子表面活性剂.用它作辅料对提对 高尼美舒利片的质量有很大帮助.目前,进口尼美舒 利片10分钟之内的溶出度在9O%以上.而国产主要 以淀粉等作辅料,其溶出度4o分钟也就在8O,9o% 之同.而且有以下缺点:1,易裂片,脆碎度过商; 2,主药有3—5%被辅料掩盖.造成成品率不高;3,制 粒稍硬一些就造成溶出度不台格,所以操作难度大.笔 者应用吐温一8O解决以上难,提高了产品质量. 一 ,实验与结果 尼美舒利片是蔗糖,磷酸氢钙为主要辅料淀耢 浆制软材,羧甲基淀粉钠作外崩解用.硬脂酸镁作为润 滑剂.尼美舒利不溶于水.有较强的疏水性.用羧甲 基淀粉钠作外崩解荆.淀粉怍内崩解剂达不到迅速吸 水膨胀崩解的作用.而非离子表面活性剂能增加疏水 性固体的润湿性,加速水份的进入.从而加速颗粒内部 的崩解,提高溶出度.(见附表一2)在投有加吐温一鲫 的前提下,要使尼美舒利片崩解得更快,更完善,就得 控制蓣甲基淀粉钠的水份和颗粒的水份.它们的水份 越低越好.但这样一来.片的成形,脆碎度的问题就出 现了.如果加人吐温,8O.由于其润湿作用,颖粒的水 份控制就可以放松一些从而解决裂脆碎度高等同题. 由于处方中有磷酸氢钙,淀粉这些难溶性物质.也有可 能处方中辅料对尼美舒利有吸附作用,在实际生产,分 析过程中,测得的主药台量结果每批都比理论数小,其 数据见附表一1.但加人吐温一80后.含量和理 论含量基本一致其数所见跗表一2. 试验结果表明.吐温一鲫可以加速片剂的崩解 提高其藩出度.在一定范围内,片剂的溶出度随着吐 温一鲫用量的增加而提高,而用量太大了,则没有再 提高溶液出度趋势最后选择最佳的吐温一8O用量 为每万片3克加人方法为:把吐温一鲫溶于去离子 水.配浆后制软材. 附表一:尼美好利片主要理论含量与测得含量的 批号理论古量(%)实测耆量(%]两者相对偏差(%) 9粥1O3346634 i9901O43481337730 35,49346823 991)301353834"34 99040l35l633883.6 附表二:吐温一鲫用量与溶出度及含量分析对比关系 表 诅一帅(E)宿m度(%)鲤论古量(%:喇定音量(%对偏整井艇 o】一般 一 般 一 般 33O9J32一般 一 衄 好 fto0好 l20o 二,讨论: 1,尼美舒利疏水性强.接触角大.表面附有空气, 再加上生产过程中要求颗粒水份很低.所以压片时易 产生裂片.其脆碎度不好.而加人吐温一鲫之后,作 为固体的润湿剂.其分子定向吸附在固一液界面,排除 了固体表面吸附的空气.使分子之间的亲和力增强.颗 粒的水分高一些也是同样的道理,因而解决了裂片和 脆碎度高的同题. 2,吐温一鲫是一种毒性小的常用表面话性捌和 增溶剂.与主药,辅料无配伍禁忌.对台量分析有所帮 助,但在质量检查中无其他干扰.