厄贝沙坦缓释胶囊的研究

厄贝沙坦缓释胶囊的研究 ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 厄贝沙坦缓释胶囊的研究 [摘 要]厄贝沙坦是一种有效治疗高血压的药物，和其他治疗高血压的药物相比，其具有更好的药效，此外，其在口服吸收等方面都不会受到食物的影响，在人体内也有着十分广泛的分布，半衰期较长，此外还能降低夜间血压，其副作用较小，同时也不会出现干咳的问，对靶器官而言也有着十分明显的保护作用，因此在临床上也值得大力推广。 [关键词]厄贝沙坦缓释胶囊;高效液相色谱法;研究 中图分类号:TM570 文献标识码:A 文章编号:1009-914X10-0358-01 在长期的临床当中证明，厄贝沙坦每一天的用药量大致为150mg，一天分两次使用的效果要比一次全部使用的效果更好，同时，这种服药的方式所产生的副作用也相对较少，但是，如果分成若干次进行服用，患者的适应性也会随之下降，所以我们将这种药物制备成了24小时服用一次的缓释微丸胶囊。 1、仪器与材料 1.1 仪器 电子天平智能溶出试验仪鼓风干燥箱恒温恒湿--------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看-------------------------------------- ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 仪药物光照试验仪pH计高效液相色谱仪超声波清洗器 1.2 材料 氯化镁、碳酸钾、硫酸、溴化钠、氯化钠、氯化钾、硝酸钾、盐酸、磷酸二氢钾、氢氧化钠、甲醇，以上均为分析纯，来自广州化学试剂厂;乙睛、胶囊壳为色谱纯，来自依能色谱有限公司。 2、胶囊的制备 2.1 胶囊的选择 分别取0号和1号胶囊各10粒，对其进行精确的称重，将已经制备完成的微丸放入到胶囊当中，之后对其进行称重处理，对胶囊的平均装量进行计算，计算的结果如1所示: 按照实验的结果看，微丸当中的含药率为12.56%，所以我们在制备的过程中选择的是1号胶囊进行填充处理，每一粒的含药量都在50mg左右，这也就说明150mg的含量需要准备三粒胶囊。 2.2 装量的差异 取已经制备好的胶囊20粒，对其进行分别称重，将期中的填充物进行倾倒处理，此外还要使用小刷将胶囊壳的内部全部擦拭干净，同时还要在这一过程中精确的称量胶囊壳自身的重量，按照所获得的数据来--------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看-------------------------------------- ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 对胶囊的装量和其存在的差异进行计算。从结果上来看这种胶囊装量的差异完全符合制备的基本要求。 3、胶囊质量研究 3.1 含量测定 3.1.1 色谱条件 色谱柱:DiamonsilC18;流动相:乙腈:0.02mol?L-1;磷酸二氢钾水溶液=45:55;流速:1ml?min-1;检测波长:245nm;进样量:10μl;柱温:30?。 3.1.2 对照品储备液的制备 在实验的过程中，将厄贝沙坦对照品放在温度条件为105?的烘箱当中使其保持恒重，同时还要精确的称取对照品12.5mg，将其放置在容积为50ml的容量瓶当中，之后再加入适量的乙醇，采用超声波溶解的方式对其加以处理，冷却到室温，之后再加入适量的乙醇将其稀释到刻度的位置，将其配制成250mg/ml的品溶液。 3.1.3 专属性实验 药物溶液的配制。精密称量上文中所制得的储备液4.0ml，将其放置在容积为10ml的容量瓶当中，加入适量的甲醇进行定容处理，同时还要将其摇匀，之后用滤膜滤过，取适量的续滤液就得到了浓度为100μg/ml的IST溶液。 --------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看-------------------------------------- ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 辅料溶液的配制。按照处方的具体要求来对各种辅料进行混合处理，精密称取混合辅料10mg，将其放置在容积为100ml的容量瓶当中，之后加入适量的甲醇，采用超声波进行溶解，之后将其冷却到室温，之后用甲醇稀释到刻度的位置，得到的溶液要用滤膜进行滤过处理，取出适量的续滤液，就得到了辅料溶液。 在实验中发现在上述的色谱条件之下，厄贝沙坦保留的时间大约在10min，同时辅料对药物的疗效没有影响。 3.1.4 回收率实验 分别精密称取厄贝沙坦对照品8mg，l0mg，12mg，各3份，置于100m1容量瓶中，并分别按处方比例加入辅料;加甲醇适量，超声1Omin溶解，放冷至室温;加甲醇至刻度，摇匀，用0.45mm滤膜滤过，取续滤液，即得分别相当于处方量80%，100%，120%水平的高、中、低三种浓度的溶液。测定各样品的峰面积，结果代入标准曲线，计算回收率、平均回收率和相对标准偏差。 由所得数据可以看出，高、中、低三个浓度的厄贝沙坦溶液的回收率均符合要求，可见该方法的准确度良好。 --------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看-------------------------------------- ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 3.1.5 精密度 精密吸取3.1.2中制得的对照品储备液4.0m1，置于1Oml容量瓶中摇匀，用0.45}m滤膜滤过，高效液相色谱测定其峰面积取续滤液，即得浓度为100μg/ml的IST加甲醇定容溶液。依法用高效液相色谱法来测定溶液的峰面积，重复测定6次，结果显示这种方法精密度非常好。 3.1.重复性试验 分别配制缓释微丸的供试液6份，依法测定，根据实验结果计算供试液中的样品含量. 由以上结果可知，该含量测定的方法重复性良好。 3.1.8 测定方法 取制得的胶囊10粒，倾出其中的内容物，研细;精密称取该细粉适量，置于50mI容量瓶中，加甲醇适量，超声10min溶解，放冷至室温，加甲醇稀释至刻度;过滤，取续滤液;精密量取续滤液1ml置于20ml容量瓶中，加甲醇稀释至刻度，即得供试品溶液。测定样品溶液的峰面积，并计算药物的含量。 3.1.9 样品含量测定结果 取三批不同的厄贝沙坦缓释胶囊样品，依法3.1.8中的方法，分别测定其含量，三批胶囊各自的平--------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看-------------------------------------- ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 均含量及总的平均含量均在标示量的90.0-110.0%的范围内，含量符合要求。 3.2 释放度的测定 3.2.1 测定方法 根据《中国药典》第二部，附录XD中关于释放度测定法第一法的规定，对缓释微丸进行释放度的测定。拟定溶出前两小时为酸性介质，两小时之后转为碱性介质，酸性介质采用0.1mo1/mlHCl溶液，碱性介质采用pH6.8PBS缓冲液;水浴温度为37士0.50C，转速为100nmiri1;在规定取样时间点每次取样5ml，同时补加5ml同温新鲜介质;样品用0.45μm微孔滤膜过滤，取续滤液测定其浓度，并计算药物的累计释放百分率。 3.2.2 胶囊壳对释放度的影响 取处方量的微丸及胶囊各3份，分别置于转篮中，根据3.2.1中的方法，分别测定其释放度。结果显示，十天内药物的含量及释放度并无明显的变化，即光照对药物的释放影响不明显。。 4、讨论 在本文当中主要对厄贝沙坦缓释胶囊进行了制备，同时还对叫那个的装量差异和释放度进行了全面的研究和观察，研究结果充分的证明，胶囊的装量并--------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看-------------------------------------- ----------------------------------最新精选范文公文分享-----欢迎观看----------------------------------------------- 没有超出规定的要求，同时不同批次的胶囊释放度也 具有非常好的重复性。此外，厄贝沙坦缓释胶囊在高 温、高湿和光照的条件下释放度并无非常明显的变化，这也充分的说明这一缓释胶囊的质量完全符合相关的 标准和要求。 参考文献 [1] 梁斌.64例厄贝沙坦治疗高血压的疗效观察 [J].中国现代医生.2009. [2] 周京敏.厄贝沙坦的降压治疗和靶器官保护 [J].国际心血管病杂志.2008. --------------------------------------------最新精选范文分享--------------谢谢观看--------------------------------------