[教学研究]森福罗简介

[教学研究]森福罗简介 森福罗简介 森福罗片(盐酸普拉克索片)是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂，可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害，延缓需要左旋多巴治疗的时间，减少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体，从而能控制震颤等运动相关症状，同时缓解精神心理症状,治疗帕金森病的新药。 【适应症】 森福罗被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用森福罗。 【用法用量】 口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。 初始治疗: 起始剂量为每日0.375mg，然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。 周剂量(mg)每日总剂量(mg) 13×0.1250.375 23×0.250.75 33×0.51.50 如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。 然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加。 维持治疗: 个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在森福罗加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。 治疗中止: 突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用森福罗，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg。 肾功能损害患者的用药: 森福罗的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量: 肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。 —50ml/min之间的患者，森福罗的初始日剂量应分两次服用，每次肌酐清除率介于20 0.125mg，每日两次。 肌酐清除率低于20ml/min的患者，森福罗的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。 如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低森福罗的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则森福罗的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之间，日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。 肝功能损害患者的用药: 对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏 排泄的。然而，肝功能不全对森福罗药代动力学的潜在影响还未被阐明。 【不良反应/副作用】 基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用森福罗的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用森福罗的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少过一起不良事件。当森福罗日剂量高于1.5mg(见【用法用量】)时嗜睡的发生率增加。 与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。治疗初期可能发生低血压，尤其森福罗药量增加过快时。 下面是安慰剂对照试验中服用森福罗所发生的药物不良反应(数字为高于安慰剂的发生率): 精神障碍:常见(1%—10%):失眠、幻觉、精神错乱 神经系统异常:常见(1%—10%):眩晕、运动障碍、嗜睡 血管异常:不常见(0.1%—1%):低血压 胃肠道异常:常见(1%—10%):恶心、便秘 全身异常:常见(1%—10%):外周水肿 森福罗与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。 森福罗可能与性欲异常有关(增加或降低)。 【禁忌】对森福罗或产品中任何其它成份过敏者。 【注意事项】 当肾功能损害的患者服用森福罗时，建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在森福罗的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。 森福罗与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。 必须告知患者这种副反应，建议其在应用森福罗治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用森福罗时应慎用其它镇静类药物或酒精。 有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。 森福罗应避免与抗精神病药物同时应用。 应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。 应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。