氯雷他定

氯雷他定 【药物名称】 中文通用名称：氯雷他定 英文通用名称：Loratadine 其他名称：奥慧丰、奥米新、百为哈、百为乐、百为坦、邦诺、比尔息、彼赛宁、毕研通、常克、大生瑞丽、道敏奇、菲格曼、海王抒瑞、恒赛、华畅、惠滋养、金苏瑞、精威、开瑞坦、康尔瑞闵、可米、克敏能、奎因、雷宁、立敏、良悦、绿雷、氯羟他定、敏立可、敏息美、诺那他定、平敏、瑞孚、舍泰、施诺敏、史泰舒、顺平舒、顺妥敏、泰敏可、天晴正舒、天图、逍敏、小敏、信达悦、星元佳、雪菲、迅宁、盐酸氯雷他定、伊利欣、怡邦、亿菲、逸舒长、芷敏、Amixin、Claratyne、Claritin、Claritin D24、Claritin-ADD、Claritin-D、Claritine、Clarityn、Clarityne、Fristamin、Lisino、Loratadine Hydrochloride、Loratading、Loratadinum。 【临床应用】 适用于各种由IgE介导的变态反应疾病。 1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感。 2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、皮肤划痕征。 3.还可用于治疗过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性咳嗽等。 4.对支气管哮喘的延缓反应也有一定的辅助治疗作用。 【药理】 1.药效学  本药为三环类长效抗组胺药。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。 近年通过动物试验发现，本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子(ICAM)与血管细胞粘附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。 本药抗组胺作用比阿司咪唑、特非拉定强。 2.药动学  本药口服后迅速自胃肠粘膜吸收，1小时后血药浓度达峰值。单次口服10mg，30分钟后可在血中测得，血浆半衰期约为10小时，血浆蛋白结合率为98%。 大部分药物在肝脏代谢，首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定。本药及其代谢物均不易通过血-脑脊液屏障，其代谢产物经尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外。每日口服40mg，连续10日，未见药物蓄积。 慢性酒精性肝病患者服用本药，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆半衰期随肝脏损伤程度的加重而延长。慢性肾功不全患者和健康老年人血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定曲线下面积(AUC)和Cmax增加。血液透析不能消除本药，腹膜透析能否消除本药尚未明确。 【】 1.禁忌症  对本药有过敏或特异体质的患者。 2.慎用  严重肝、肾功能不全者。 3.药物对儿童的影响  2岁以下儿童服用本药的安全性及疗效尚未确定。但有研究结果显示，1-2岁儿童应用2.5ml氯雷他定糖浆制剂后药代动力学与2岁以上儿童及成人相似。 4.药物对妊娠的影响  虽经动物试验证实本药无致畸、致癌作用，但妊娠(尤其是早期妊娠)妇女用药仍应慎重。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。 5.药物对哺乳的影响  本药可分泌入乳汁，且婴幼儿及早产儿对本药较敏感，故哺乳妇女应谨慎用药。 【不良反应】 在推荐用药剂量下，本药未显示明显的镇静或抗胆碱能作用。临床对照试验中，患者可出现以下不良反应症状，但其发生率与安慰剂相似，尚难肯定与本药的关系。 1.发生率高于2%的症状有头疼、嗜睡、乏力、口干。 2.发生率低于2%的症状有： (1)心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速等。迄今未发现QT间期延长等不良反应。 (2)精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、抑郁、失眠、易怒、性欲下降、眩晕、癫痫、震颤、感觉迟钝等。 (3)呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏等。 (4)肌肉骨骼系统：腿部肌肉痉挛、关节痛、肌痛等。 (5)泌尿生殖系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留、乳房痛、乳腺增生、痛经、月经过多、阴道炎、阳萎等。 (6)消化系统：肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐、牙痛等。 (7)皮肤及附属器：真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、皮肤瘙痒、紫癜、皮疹、风疹、多形红斑等。 (8)其他：脱发、眼睑痉挛、流泪、流涎、潮红、多汗、耳鸣、血管神经性水肿、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、体重增加、过敏反应、光敏反应、病毒感染等。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 1.与酮康唑、大环内酯类抗生素(如红霉素)、西咪替丁、茶碱等药物同用，可抑制本药代谢，增加本药及其代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的血浆浓度(西米替丁和酮康唑的血药浓度不受影响，红霉素的血药浓度约增加15%)。但对心电图指数、临床实验室检查、生命体症和不良反应发生率均无明显影响。 2.与异卡波肼、帕吉林、苯乙肼、反苯环丙胺等药物合用，可增加本药的不良反应。 3.与中枢神经系统抑制药(如巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药、肌松药、麻醉药、止痛药)合用，可引起严重嗜睡反应。 ·药物-酒精/尼古丁相互作用 精神运动试验表明，与酒精同服时，对氯雷他定无药效协同作用。 ·药物-食物相互作用 食物可使本药AUC增加约40%，血药浓度达峰时间延迟约1小时，但食物不影响本药血药峰值浓度。 【给药说明】 1.本药的常规日剂量为10mg，如无特殊情况，不应擅自增加用量。出现耐药时，可暂时中断治疗。 2.服药期间如出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐等过敏反应，应及时停药，换用其他药物。 3.本药用于控制鼻塞症状时宜加用血管收缩药，如麻黄碱、伪麻黄碱等。 4.高空作业者、驾驶人员、参赛前的运动员等需要精神高度集中者，用药量应严格控制在安全范围内。 5.本药可防止或减轻药物皮肤试验时患者皮肤对所用抗原的阳性反应，故在皮试前48小时应停用本药。 6.药物过量的表现及处理：成人过量服用本药(40-180mg)后，可出现嗜睡、心动过速和头痛等症状；儿童过量服用本药(>10mg)可出现锥体外系迹象、心悸等症状。如发生以上症状，可采取催吐、洗胃、活性炭吸附等措施。也可考虑使用盐类泻药(如硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。严禁用组胺类药作为本药过量时的解救药。 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·口服给药  一次10mg，一日1次。 ·肾功能不全时剂量 应减量给药，可一次10mg，隔日1次。 ·肝功能不全时剂量 应减量给药，可一次10mg，隔日1次。 ·老年人剂量 老年患者用药不需作特殊剂量调整。 儿童 ·常规剂量 ·口服给药  (1)1-2岁患儿，服用氯雷他定糖浆2.5ml(2.5mg)，一日1次。(2)2-12岁患儿，体重小于或等于30kg者，服用氯雷他定糖浆5ml(5mg)，一日1次；体重超过30kg者，服用氯雷他定糖浆10ml(10mg)，一日1次。(3)12岁以上患儿，一日10mg，一日1次。 ·肾功能不全时剂量 肌酐清除率小于30ml/min时：2-6岁患儿，起始剂量为氯雷他定糖浆5ml(5mg)，隔日1次；6岁以上患儿，起始剂量为10mg，隔日1次。 ·肝功能不全时剂量 肝功能不全时：2-6岁患儿，起始剂量为5mg，隔日1次；6岁以上患儿，起始剂量为10mg，隔日1次。 【制剂与规格】 氯雷他定片  10mg。 贮法：避光、密闭保存。 氯雷他定胶囊  5mg。 贮法：避光、密闭、阴凉干燥处保存。 氯雷他定糖浆  (1)60ml:60mg。(2)100ml:100mg。 贮法：避光、防潮、避热、密闭保存，最高温度不宜超过30℃。