静电纺丝制备淫羊藿黄酮PVP载药纳米纤维膜

静电纺丝制备淫羊藿黄酮PVP载药纳米纤维膜 ,, , , ,,, ,,, 第 , , , ,, , ; ,, ,, 哼善材 ,, , ,, , , , , , , , ,, , ,, , ,卷第 , 期, , 年 , 月, 小 结与讨 论 ,( ,, ，, , ) ,, ,,, 研究〔 〕 中国新药杂志 ，, , , ( , :, ,,, ( ( , , 穿心莲 内酯固体分散体的最佳药物载体为泊 , ,( ,, ， 〔 〕刘 国利 (穿心莲内酯 的研 究进展 〔 〕 医药导报 ，,, , , :,, , , ( ), , ( , ， , :，洛沙姆一 , 最佳药物载体 比为 ,, 溶 出度 比穿心 , , , , , , ,,, ; ,， , , ;, , , ,, ,，, , ,, , 〔 〕, , ,, ， , , ,, , ， ,,,, ,(,, ,,, , 倍 比市售穿心莲内酯片提高 ,莲 内酯原药提高 , ， , ,, , , , ,, , , , , , , , , , ,, , ,, , , , , ;, , , ,, ,, , , , , , ,, , , , , , ,,, , 溶 倍 ， 出度 提高 明显 。 , , , , , , , , , , , ,; , ,,, , , , , , , , , , , , , , , , , , ,, , , , , ; ,, , , , , , ,, , , ( , , 熔融挤出法比熔融法和溶剂法制备的穿心莲 , , ( ,, ,,，, , ,, ,, :, ,, ( , ,, 〔 〕 , ,, ,, ，, (, ) ,,, , 主要是 因为药 物在螺杆中与内酯分散体溶出度高 ， , ,〕 复旦 大 学 出版社 ， 〔 〕何曼 君 (高 理 〔 (上海 : 挤出后迅速降温 ，玻璃化状态的载体充分混合 ， 使分 子物 药 , ,: , , ( , , , , , 物分散度高 。熔融挤 出的固体分散体抑晶效果好 ， , 张云凌 ， 〔 〕索绪斌 ， 等 杨兆琪 ， (穿心莲 内酯固体分散体的 混 稳定期长。而熔融法和溶剂法 由于工艺路线长 、 ,( , , ， ,( : 制备 及 体 外 溶 出度 测 定 〔 〕 中成 药 ，, , , ,) , ,, ( , , , , 降温时间长以及溶剂挥 发造成药物容易 合不均匀 、 造成溶出度较低的结果 。发生二次结晶现成 ， , 赵彤 ( 〔 〕王康 ， 穿心莲 内酯 固体分散体的制备及体外 溶出 , (中国 现代 应用 药 学杂 志 ，, , , ( ) , , 实验 〔 〕 ,, ，, , :, , 参 考 文 献 ,, , ( , 唐星 (〔 〕杨睿 ， 热熔挤 出技术提高水飞蓟素溶出度 的初 步 , 静 电纺丝制备淫羊藿黄酮 , ,载药纳 米纤维膜 ， 江永 南 莫红 缨 , 广东 广 州 ,, , ;,((广 东食 品药 品职 业学 院 ， 广 ,,, (广 州 医学 院第一 附属 医院, 州呼 吸疾 病 国家 重 点实验 广 ,,, 室 ， 东 广 州 ,,, ) 静 提高淫羊藿黄酮体外溶 出率 。方法 : 溶解度试验筛 选 摘要 目的 : 电纺丝制备淫羊藿黄酮纳米纤维膜 ， 通过 以静电纺丝制备淫羊藿黄酮纳米纤维膜 ， 合适溶剂 ， 通 采用扫描电镜对纤维膜表面形态进行 观察 ， 过体外溶 出度测 甲醇与二 甲基 乙酰胺混合溶 剂 的溶 解性及纤 维成 型性 较好 ; 定的评价淫羊藿黄酮的溶出效果。结果 : 载药纤维 直 , ,,,,, 表面光 滑无 药物颗粒 ， 物与聚合物 之间通 过氢键 作用 ， 径分布均匀( , , ,)， 药 体外 溶 具有 良好 的相容性 ， ,,内释放完全 。结论 : 出结果表明所制备的纳米 纤维 膜中淫羊藿黄酮能在 , 淫羊藿黄酮纳米纤维膜的 电纺制备 工 该工艺能有效提高淫羊藿黄酮的体外溶出度。 艺简单易行 ， 静电纺丝 ; 关键词 淫羊藿 黄酮; 纳米纤维膜 , , ( 中图分类号 :, , , , 文献标识码 : ,, , , , ),,, ,, 文章编号 :, , , (, , , ,,,, 伴随纳米科技的热潮 ，高压静 电纺丝技术焕发 通过高分子 高压静电纺丝技术制备成载药纤维丝，新生并得以迅速发展 ?引。该技术通过外加 高压 电 调 从 材料 溶解 性 能的不 同 ， 节药 物溶 出的速度 ， 而形 场力克服喷头毛细管尖端液滴的液体表面张力和黏 成速 度调 控型 给药 系统 。 在静 电斥力 、弹力而形成射流， 库仑力和表面张力的 主要成分为黄酮 、 淫羊藿是传统补肾壮 阳药 ， 淫 雾化后的液体射流被高频率的弯曲、共同作用下 ， 拉 羊藿苷和多糖。现代研究发现其具有全方位的抗骨 延 、 裂 ， 几十 毫秒 内被牵 伸 ,×, ， 溶 剂 挥 分 在 ,倍 经 〕免疫调节作用 、 质疏松作用 、 心脑血管扩张作用 ， 在接收端得 到纳米级纤维 , 。静 发或熔融物冷却 ， ,〕 口服生物利用度不高 ， 但淫羊藿黄酮溶解度低 ， 作者 喷丝头 、电纺丝装置一般由高压发生器、 微量注射泵 自乳化技术运用 ， 曾通过磷脂复合物制备 ， 提高淫羊 及收集装置组成。应用高压静电纺丝技术制备载药 , 藿黄酮的生物利用度 引， 乙烯基吡咯烷酮 (, (纳米纤维时，聚 ,, 一般将药用 高分子辅料与药物共溶于 , , , , ,,, , 是一种水溶 性的常规药用 聚 , , ,, , , , ,,, ，, ) 用 有机溶剂中或将药 物与聚合物辅料熔融后混匀 ， 合物辅料 ， 可 其分子同时含有亲水基 团和亲油基团， , ,, ,, , 收 稿 日期 :, , ,, 江永南( ,, ) 男 ， 作 博士， ,, 一 ， 副教授 ， 主要从事纳米技术与中药新制剂研究 ;者简介 : ,: ,, ,, , ， , , :,,, ,, ,, ; 。 , , , , , , , , , , ,, ,,,,, , (, , , ,, ( ( ,, ,,( , , , , , ,,, , , 呻蒜材 , ,,,,, ,, , , ,, , 第 , , ,, ;,, , , , ,, ,月 ,卷第 , 期,, 年 , 尤 羧 氨与 多种物 质 ， 其 是 含 羟基 、 基 、 基 及其 他 含 活 , , 材料 ( 淫羊 藿黄 酮 ( 淫 自制 ， 羊藿黄 酮按 淫 羊 在医药领域广泛 性氢的化合物或单质形成络合物 ， 含 , ; ,, 藿苷计算 ， 量 为 ,,) 聚 乙烯 吡 咯烷 酮 (, 分 。用作药物的增溶 剂、 散剂与结 晶抑制剂 等 ? , 重 ( ,， , ,公 , ,， 均 分 子 量 ,,为 ,,×, 德 国 , , 以聚乙烯基 吡咯 本研究以淫羊藿黄酮为模 型药物 ， 司) , ; 国药集 团 上 海 化 学试 。二 甲基 乙酰 胺 ( ,, ， 综合运用静电纺丝技术和纳米技术 ，烷酮为载体 ， 提 ; 剂公司) 甲醇( ; 国药集团上海化学试剂公司) 其余 从高 淫羊藿 黄酮 的溶 出 ， 而 为有 效 提 高 淫羊 藿 黄 酮 化 学试剂 均为分 析纯 。的生 物利 用度 ， 为解 决 难 溶性 中药 活 性成 分 溶 出提 , 方法 与结 果 供新 的思 路和 方法 。 ( , , 载药纳米纤维膜 的制备 ( 将 ,,,淫羊藿 黄酮 , 仪器 与材料 , , , ; , :,， 在常温下 溶 解 于 盛 有 ,,, 甲醇 : ,, (, , ( ,, 仪器 电纺 装 置 :采用 削平 的 ,号 不 锈 钢 针 , 混合溶解液中， ) ,, ,细粉 ， , 然后加入 , , 搅拌 ,头( ( ,) 内径 ,,, 作 为 喷 射 毛 细 管 ， 接 , ,,, 连 , ,, , 超声处理 , , 后成透明液体 ， ,,,进行脱气 ; , 流速为 型高 压发 生器 ( ， 上海 苏特 电器 有 限公 司 ) 纺 丝液 流 ( , , 接 ,; 电 , ,,, , ， 受 板 离 喷 丝 口距 离 为 , ,， 压 , , ,, 美 ,,,, ,,量 由 , ,, 型 微 量 注 射 泵 ( 国 , ,(, ,公 , 环境温度为 (,?, ,， ,， , )？ 环境湿度 为(,? ) 。 , ,, 司) 纳 ,,, 控制 ， 米纤 维 采用 铝箔 平 板接 收 ;,,,型 场 ( , , 纤维膜形 态观 察 将 制 备 载 药 纳 米 纤维 膜 ， ;, ,? , , , , 发射 扫描 电镜 (日本 日立 ) ,, , ,, ,,型数 码 观 采用 扫描 电镜观 察 载药 纤 维 膜 表 面形 态 ， 察前 进 ;, , 天相机 (日本 佳 能 ) , ,,智 能溶 出试 验 仪 ( 津 大 行 喷金处理 ， ,, 所 纤 电压 , ,。结果 如 图 , 示 ， 维结 ;,, ,, ,) ,学无 线 电厂 ) , ,, 日立 ( ,;,紫 外 可 见 分 光 表 纤 , 构均 匀 ， 面光 滑无药 物 颗粒 ， 维 直径 集 中在 ,, 光度计 。 , , , , ,, 之 间 。 , , 图 , 淫羊藿 黄酮 , , , ,组合物电纺纳米 纤维 的发射扫描 电镜图 而 , 淫羊 藿黄酮 呈黄 色粉末 状 ， , ,是 一种 水 溶 , ( ,, , 消失 时 间为 (, ,? ( )。 其粉 ( , , 纳米纤维膜 中淫末则呈现半透明的、性无定形态聚合物 ， 无规则 羊藿黄酮的释放特征 没有 固相分 的小颗粒。共溶电纺成纳米纤维之后 ， ( ( 参 , , , 淫羊藿黄酮测定方法 : 照中国药典 , , 埃?没离现 象 ， 有药 物结 晶颗粒 出现 ， 反映 了药物 与成纤 ， 年版 收载 的淫羊 藿总黄 酮 的测定 方 法? 以.