奥沙普琴[精彩]

奥沙普琴[精彩] 奥沙普秦(Oxaprozin)的合成 实验一、丁二酸酐的制备 1、实验目的:合成丁二酸酐 2、实验要求:掌握酸酐的一般制备方法 3、实验内容:在干燥的100mL圆底烧瓶中，加入丁二酸(2.5g，21.2mmol)和乙酸酐(4.53g(4.2mL)， 44.4mmol)，装上球形冷凝管后，加热搅拌回流1h。反应完毕后，倒入干燥烧杯中，放置0.5h，冷却后析出晶体，过滤后收集晶体，干燥，得粗品。用2mL乙醚洗涤，得白色柱状结晶，干燥后称重计算反应产率。 4、主要仪器设备及试剂: 1)仪器:100mL圆底烧瓶，磁力搅拌器，搅拌子，球型冷凝管，油浴，变压器，布氏漏斗，抽滤瓶 2)试剂:丁二酸(2.5g，21.2mmol)，乙酸酐(4.53g(4.2mL)，44.4mmol) 实验二、奥沙普嗪的制备 【药物名称】奥沙普嗪 Oxaprozin 【药物别名】诺德伦 Neptunlong 【分子式成分】4，5-二苯基恶唑-2-丙酸 【制剂规格】片剂:200 mg/片 【药理毒理】本品是一种新的非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它是一种通过抑制环氧化酶，减少由花生四烯酸代谢产生的炎性介质——前列腺素的生成，发挥其抗炎、镇痛、解热作用。对消化道损伤作用轻微，而且药效具有持久性。在小鼠醋酸血管通透性和角叉菜胶足肿胀试验中，抗炎作用较阿司匹林、布洛芬作用强。在小鼠醋酸、苯醌和乙酰胆碱扭体试验中，镇痛作用约比布洛芬、保泰松和阿司匹林强2,9倍。在大鼠酵母致热试验中，本品的解热作用 与阿司匹林相近。 二苯乙醇酮 1、实验目的:合成奥沙普嗪 2、实验要求:理解该反应机理 3、实验内容:在干燥的100mL三颈反应瓶中，加入丁二酸酐(1.2g，12mmol)、二苯乙醇酮(1.8g，8.5mmol)、吡啶(1.0g(1mL)，13mmol)，中间装上球形冷凝管，两侧用磨口塞子塞住，冷凝管上端加上装有无水氯化钙的干燥管，加热到90,95?后继续搅拌1h后，加入乙酸铵(1.2g，15.5mmol)、冰乙酸(4.0g(3.8mL)，67mmol)，继续在90,95?搅拌1.5h。再加水(5-10 mL)，于90,95?搅拌0.5h。反应完毕后，冷却至室温，反应瓶中析出晶体，过滤，收集固体后干燥，得粗品。粗品用甲醇重结晶，得白色结晶，干燥后称重计算反应产率。 4、主要仪器设备及试剂: 1)仪器:100mL三颈瓶，磁力搅拌器，搅拌子，球型冷凝管，干燥管，油浴，变压器，布氏漏斗，抽滤瓶 2)试剂:丁二酸酐(1.2g，12mmol)，二苯乙醇酮(1.8g，8.5mmol)，吡啶(1.0g(1mL)，13mmol)，乙酸铵(1.2g，15.5mmol)，冰乙酸(4.0g(3.8mL)，67mmol)，甲醇