常用活血药物

常用活血药物 银杏达莫注射液 〔规格〕本品为复方制剂，每5ml(支)含银杏总黄酮4.5,5.5mg、双嘧达莫1.8,2.2mg;每10ml(支)含银杏总黄酮9.0,11.0mg、双嘧达莫3.6,4.4mg。 〔性状〕本品为黄色至棕黄色澄明液体。 〔药代动力学〕血浆半衰期(t1/2)为2—3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 〔适应症〕使用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。 〔注意事项〕有出血倾向者慎用。 〔孕妇及哺乳期妇女用药〕孕妇慎用。 〔药物相互作用〕与肝素、双香豆素等抗凝药同用时，易引起出血倾向。 〔规格〕(1)、5ml(2)10ml。 〔贮藏〕遮光、密封保存。 〔包装〕1、5ml×10支/盒，2、10ml×5支/盒。 [有效期]暂定2年。 药理毒理 1.药理: 本品中银杏总黄酮具有扩张冠脉血管、脑血管，改善脑缺血症状和记忆功能。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度(50ug/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度(0.5,1.9ug/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径，血小板活化因子(PAP)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集收到抑制。(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP—PDE)，对Camp—PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子(EDRP)引起的cGMP浓度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。(4)增强内源性PGI2的作用。本品能减慢麻醉猫和犬心率，对猫冠脉结扎所致心肌缺血有明显防治作用，并能缩小心肌梗死范围。 2.毒理: 大鼠长期毒性实验表明，3个剂量组(人用量的125倍、62.5倍及31.25倍)腹腔注射给药30天，未见毒性反应。 用法用量 静脉滴注。成人一次10—25ml，加入0.9%氯化钠注射液或5%--10%葡萄糖注射液500ml中，一日2次。 不良反应 1、偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应发生。 2、罕见心绞痛加重，一旦停药，症状立即消失。 银杏达莫注射液的功能说明 良好的药效 血流动力学的调节:扩张动脉血管、降低血管壁通透性、改善水肿 血液流变学的改善:降低缺血粘度、抑制血小板和红细胞的高聚集性、增加红细胞的变形性 心血管系统的调节:减少心肌耗氧量、增强心肌细胞对缺血缺氧的耐受性 改善组织代谢:稳定细胞膜、维持正常的细胞结构和功能 神经保护作用:直接保护神经元，加强神经传导、加快神经递质的更新 盐酸倍他司汀 别名 倍他啶，培他定(啶)，美克乐，敏使朗，倍他定，倍他斯汀，百西斯汀，甲胺乙吡啶，培他胺，培他司汀，培他啶，培他组啶 功用作用:内耳眩晕症(美尼埃综合征)、脑供血不足引起的眩晕、头晕、呕吐或耳鸣等。 来源(分子式)与:该品为N-甲基-2- 吡啶乙胺酸盐。按干燥品计算，含C8H12N2.2HCl不得少于98.0%。 性状:该品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭;味微苦;易潮解。 该品在水中极易溶解，在乙醇微溶，在丙酮中几乎不溶。 盐酸倍他司汀结构式 检查:溶液的澄清度 取该品0.1克，加水10毫升溶解后，溶液应澄清。 酸度 取该品0.1克加水溶解后，依法测定(附录? H)，pH值应为2.0 ,3.0。 干燥失重 取该品，以五氧化二磷为干燥剂，在100 ?减压干燥至恒重，减失重量 得过1.0 %(附录? L)。 炽灼残渣 不得过0.1 %(附录? N)。 鉴别:? 该品的红外光吸收图谱(石腊糊法)应与盐酸倍他司汀对照品的图 谱一致。 盐酸倍他司汀(11张) ? 该品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录?)。 含量测定:取该品约0.1克，精密称定，加冰醋酸2毫升溶解后，加醋酸汞试液5 ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于10.46毫克 的C8H12N2.2HCl。 类别:血管扩张药。 剂量:口服 一次4 ,8毫克 一日2 ,4 次 注意:胃与十二指肠溃疡，支气管哮喘及嗜铬细胞瘤患者慎用。孕妇、哺乳期妇女、小儿禁用。褐色细胞瘤等慎用。 不良反应 :恶心、头痛、食欲不振、心悸、消化道溃疡加重等。 贮藏:避光，密闭保存。 制剂:盐酸倍他司汀片 盐酸倍他司汀治疗眩晕的临床观察 首席医学网 中华临床医师杂志征稿 中华普通外科学文献 药物治疗高峰论坛 期刊社的网站运营专家 医学类核心期刊征稿 第二届工业酶大会 中国神经眼科论坛 中华腔镜泌尿外科杂志 国际神经病学会议 北京安贞脑血管病论坛 神经超声研究学 首都急诊医学高峰论坛 第一届内分泌与代谢会 全国介入心脏病学论坛 耳鼻咽喉头颈外科论坛 作者:常嵘，杜 芳，赵 钢，葛斯华 作者单位:(1.西安电力中心医院 脑科，陕西 西安 710032;2.解放军第四军医大学附属西京医院 神经内科，陕西 西安 710032) 【摘要】目的 探讨盐酸倍他司汀粉针剂治疗椎-基底动脉供血不足引发眩晕临床疗效。 对45例椎-基底动脉供血不足引发眩晕的患者给予盐酸倍他司汀治疗10 d。于治疗前后应用TCD观察椎动脉(VA)和基底动脉(BA)的平均血流速度(Vm)、血管搏动指数(PI)、血管阻力指数(RI)，与用丹参治疗的对照组45例患者进行比较。结果 治疗前后TCD显示 血流速度有明显改善。PI及RI值显著低于治疗前，临床症状明显改善。结论 盐酸倍他司 汀对椎-基底动脉供血不足引发的眩晕有显著疗效，是一种安全有效的药物。 【关键词】盐酸倍他司汀;椎-基底动脉供血不足;眩晕 Betahistine Hydrochloride for Vertigo: Observation of Curative Efficacy Chang Rong1,Du Fang2,Zhao Gang2,Ge Si-hua1(1. Department of Neurology,Xi’an Electric Hospital,Xi’an 710032,China; 2. Department of Neurology,Xijing Hospital of Fourth Military Medical University,Xi’an 710032,China) Abstract:ObjectiveTo explore the clinical curative effect of betahistine hydrochloride on vertebrobasilar artery insufficiency (VBI). MethodsA total of 45 VBI-patients were treated with injectable powder of betahistine hydrochloride for ten days. The involved parameters of the patients,such as average blood flow rates,pulsatile indexes (PI) and resistance indexes (RI) of vertebral artery (VA) and basilar artery (BA),were observed before and after treatment,compared with that of control group (n=45) treated with Radix Salviae miltiorrhizae. ResultsThe patients treated with betahistine hydrochloride obtained manifest amelioration in blood flow rate,PI,RI and clinical symptoms. ConclusionAs a drug to treat VBI,betahistine hydrochloride shows security and utility. Keywords:betahistine hydrochloride; vertebrobasilar artery insufficiency; vertigo 椎-基底动脉供血不足(vertebrobasilar insufficiency,VBI)是由动脉粥样硬化、血管痉挛缺血 或由于颈椎病引起椎动脉狭窄或椎动脉受压，导致椎动脉血流受阻所致。临床主要表现为眩 晕，病人多数呈天旋地转感，一部分为倾斜感，可伴耳鸣，胸闷，恶心，呕吐，严重者可出 现意识障碍。是中老年人群中常见的神经系统疾病，常常反复发作，给患者带来很大的痛苦， 继续发展可形成椎-基底动脉血栓，进展为后循环脑梗死。因此积极防治椎-基底动脉供血不 足对于缓解患者症状，预防进展，防止脑梗死形成具有重要意义。现对2004—2005年在我 院神经内科住院治疗的90例椎-基底动脉供血不足患者进行了治疗观察，以探讨盐酸倍他司 汀治疗椎-基底动脉供血不足引发眩晕的临床价值。 1资料与方法 1.1一般资料列入观察的90例病人均为2004—2005年在我院神经内科住院治疗病人，年龄 在47~82岁之间，平均年龄62岁。两组病人年龄、性别、病程等方面，经检验无统计学意 义(P>0.05)，具有可比性。症状有发作性眩晕、呕吐、水平或旋转眼震。经颅多普勒(TCD) 提示:单侧或双侧椎-基底动脉供血不足。颈椎X线拍片提示:78例(84%)有不同程度的 颈椎骨质增生/椎间隙变小或椎体轻度移位及生理曲度的改变。参照WHO脑血管病诊断标 准[1]，排除梅尼埃病、脑梗死、脑出血和脑肿瘤等，将确诊的90例病人随机分为盐酸倍他 司汀治疗的治疗组及丹参治疗的对照组:治疗组45例，男25例，女20例;对照组45例， 男23例，女22例。均观察10 d。 1.2方法治疗组应用注射用盐酸倍他司汀(国药集团国瑞药业有限公司出产)20 mg加入5% 葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250 ml 溶解静脉输注，1次/d，10 d 为1疗程;对照组应用丹 参(正大青春宝公司出产)30 ml 加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250 ml 静脉输注，1 次/d，10 d 为1疗程。TCD仪器使用EMS-9普及型经颅脑血管病诊断/监护系统，检测椎- 基底动脉系统的主干、左侧椎动脉(LVA)、右侧椎动脉(RVA)及基底动脉(BA)平均血 流速度(Vm)，并应用收缩期峰值流速(Vs)、舒张末期流速(Vd)及平均血流速度(Vm) 计算出血管搏动指数(PI)和血管阻力指数(RI)，其中PI=(Vs-Vd)/Vm，RI=(Vs-Vd)/Vs。 1.3统计学方法计量资数以平均数?标准差(x?s)表示，组间比较采用t检验;计数资料 采用χ2检验，P<0.05有统计学意义。 1.4疗效判定治愈:眩晕及伴随的症状消失，在观察期内无眩晕发作，TCD的血流速治疗后 较治疗前有明显改善，达到正常范围;显效:眩晕及伴随的症状消失，TCD的血流指标治疗后有所改善;有效:仍有眩晕及伴随的症状，但TCD的血流速指标治疗后有所改善;无效:眩晕及伴随的症状无改善。 2结果 2.1临床疗效由表1可见治疗组的治愈率，显效率和总有效率均高于对照组(P<0.05)。表1两组疗效比较与对照组比较，?P<0.05 2.2两组椎-基底动脉平均血流速度及动脉PI、RI变化由表2~4可见各项指标治疗组改善都优于对照组(P<0.01)。表2两组治疗前后椎-基底动脉平均血流速度的变化比较与同组治疗前比较，?P<0.01;与对照组比较，?P<0.01表3两组治疗前后血管搏动指数(PI)比较与同组治疗前比较，?P<0.01;与对照组比较，?P<0.01表4两组治疗前后血管阻力指数(RI)比较与同组治疗前比较，?P<0.01;与对照组比较，?P<0.01 2.3不良反应治疗组患者治疗前后检测外周血象、肝、肾功均无明显变化。其中2例有口干，胃部不适症状，连续用药后症状消失，因用药仅为10 d，故有无长期慢性副反应尚有待观察。 3讨论 椎-基底动脉供血不足性眩晕病因是在动脉粥样硬化的基础上引起血管狭窄，或因颈椎增生压迫椎动脉，或颈部交感神经受刺激引起椎-基底动脉痉挛、狭窄，使脑血管血流不畅造成供血不足，前庭系统缺血，导致脑功能障碍，如果长期反复发作，最终能致脑干、小脑或枕叶梗死，长期遗留神经功能障碍[2]。椎-基底动脉系统缺血性发作，是眩晕发作的最主要原因，发作较频，持续时间较长。主要表现为脑干、小脑、枕叶、颞叶及脊髓近端缺血症状[5]。以眩晕、恶心、呕吐、视物不清或变形、站立或行走不稳、眼球震颤、视野缺损、复视、听力下降、球麻痹、交叉性麻痹、轻偏瘫和四肢瘫等症状最常见，少数可出现意识障碍或猝倒发作。椎-基底动脉供血不足，可能有两种不同的形式，即间歇发作型、慢性持续型。Corvera等提出的椎-基底动脉系统供血不足有两种病理基础:?主要的大血管出现短暂性反应缺血表现，呈间歇性不足，此型少见。?中小血管引起的长期供血不足，此型多见[3]。因此尽快终止椎-基底动脉供血不足性眩晕的发作，对患者的预后非常重要。 注射用盐酸倍他司汀其化学名称为N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐，为双胺氧化酶抑制剂，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对脑血管，心血管特别是对椎-基底动脉系统有明显的扩张作用，改善血循环，增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣及耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿。而盐酸倍他司汀可通过改善血循环，增加耳蜗和前庭血流量，改善内听动脉供血，缓解眩晕耳鸣症状，能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，动物实验证明静注倍他司汀可舒张血管，使椎-基底动脉系统血流量增加54%。还有研究表明，它可对内耳、迷路、前庭微循环系统包括毛细血管、小动脉、血管纹、螺旋韧带中的毛细血管、小动-静脉连拱(arcades)产生舒张作用。而且大鼠实验显示倍他司汀在不引起系统效应的低剂量下，就可引起迷路血流量(CBF)的增加[4]。临床研究表明，比较氟桂利嗪与倍他司汀抗眩晕的有效性和安全性，倍他司汀优于氟桂利嗪[5]。 本研究通过观察盐酸倍他司汀与丹参治疗椎-基底动脉供血不足引发眩晕，在临床疗效及TCD检测显示盐酸倍他司汀可明显缓解临床症状，提高治愈率和总有效率，是一种安全有效的药物。 灯盏花素 适应症 灯盏花素具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有 对抗血小板聚集作用。故可用于治疗缺血性脑血管疾病，如脑血栓形成，脑栓塞、脑溢血等所致后遗症瘫痪病人，具有较好疗效，对病程在6个月以内的疗效比6个月以上者好。 禁忌症 禁止用于脑出血急性期或有出血倾向的患者。 性状 本品为黄色的粉末，有一定吸湿性;无臭。无味或味微咸。 用量用法 1.肌注:每次1支，早晚各1次，10日为1疗程，共4个疗程。 2.静滴:每日1次，1,2支，加入5%,10%葡萄糖液500ml后滴注，每疗程10日，共2个疗程。 注意事项 个别有皮疹、乏力、口干等，但不影响治疗。 规格 注射液:每支5mg(1ml)。 9mg/2ml, 45mg/10ml. 片剂:20mg/片. 颗粒剂:45mg/粒.粉针:25mg 鉴别 (1)取本品约1mg,用甲醇1m1溶解,加少许镁粉及数滴盐酸,置水浴中稍加热,显橙红色。 (2)取本品约2mg,用甲醇2m1溶解,加0.1mol/L氧化锶甲醇溶液3滴及10%氨性甲醇溶液1,2滴,立即生成橙红色沉淀。 (3)取【含量测定】项下的溶液,照分光光度法(附录VA)测定,在248土1nm和335土1nm波长处有最大吸收。 药理作用 系从云贵高原灯盏花全株植物中提取黄酮类有效成分灯盏花素等精制而成的口服片剂。主要有抗凝血、抗血栓形成，改善血液流变性及微循环，增加脑血流量，抗心肌缺血，提高机体耐缺氧能力等作用。 编辑本段 产品特征 1)国家基本医疗保险药物。 2)纯中药制剂。 3)治疗心脑血管疾病，在同类产品中具有价格低，疗效好的优势。