ca2+通道阻滞剂

            钙离子通道阻滞剂 钙离子通道拮抗剂分为两大种：选择性L-Ca2+离子通道拮抗剂和非选择性Ca2+离子通道拮抗剂。我们着重介绍前者。 选择性L-Ca2+离子通道拮抗剂： ·二氢吡啶类       硝苯地平                        尼群地平                                                                                                                                                                                                                        尼卡地平                              尼莫地平                   非洛地平                                                                                                                       氨氯地平 ·苯烷胺类                         维拉帕米 ·苯硫氮卓类               地尔硫卓 钙离子拮抗剂的药理作用： 1.血管平滑肌的收缩力减弱   钙离子进入血管平滑肌细胞障碍，导致兴奋——收缩脱偶联。（硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓） 2.心脏负性作用（负性肌力，负性频率，负性传导） 钙离子进入心肌细胞障碍导致心肌收缩力减弱 心肌慢反应细胞（窦房结和房室结）的ERP和ADP延长导致心率减慢，房室传导受阻。（硝苯地平<维拉帕米<地尔硫卓）注：硝苯地平的心脏负性作用微弱而扩血管引起的降压作用明显，降压引起交感神经兴奋不仅抵消心脏负性作用而且使心肌耗氧量增加。 3.心肌缺血再灌注 心肌再灌注时，钙内流过多造成钙超载引起心肌细胞损伤。 4.心肌肥厚病变     细胞内钙离子含量过高是造成心肌肥厚的重要诱因。 钙离子拮抗剂的临床应用： 1.抗高血压   心脏负性作用和扩血管作用（主因） 2.抗心绞痛 维拉帕米和地尔硫卓治疗变异型心绞痛和劳力性心绞痛   二氢吡啶类（如硝苯地平，氨氯地平，非洛地平，尼群地平，尼莫地平，尼卡地平）可治疗变异型心绞痛，与贝塔受体拮抗剂合用治疗劳力型心绞痛。 3.抗心力衰竭   氨氯地平和非洛地平可以改善心衰而硝苯地平加重心衰。 4.抗心律失常     维拉帕米和地尔硫卓治疗心律失常（阵发性室上性心动过速，房扑，房颤） 5.抗心肌肥厚 6.偏头痛     尼莫地平，尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓 7.雷诺病     硝苯地平，地尔硫卓 钙离子拮抗剂的不良反应： 二氢吡啶类、维拉帕米和地尔硫卓均有：面部潮红、踝部水肿，体位性低血压。 维拉帕米和地尔硫卓还有心脏抑制作用（心动过缓，房室传导阻滞）。