注射用夫西地酸钠

注射用夫西地酸钠 核准日期:2007年02月07日 修订日期:2009年06月26日 药品名称: 【通用名称】 注射用夫西地酸钠 【英文名称】 Sodium Fusidate for Injection 【汉语拼音】 Zhu She Yong Fu Xi Di Suan Na 成份: 本品主要成份为夫西地酸钠;辅料为甘露醇和精氨酸。 化学名称:16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-羧酸钠。 化学结构式为: 分子式:C31H47NaO6 分子量:538.7 所属类别: 化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类 性状: 本品为白色疏松块状物或粉末;溶剂为无色的澄明液体。 适应症: 夫西地酸主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外伤及创伤性感染等。 规格: 0.5g，配备10ml无菌缓冲溶液。 用法用量: 静脉注射剂适用于不宜口服给药或胃肠道吸收不良的病人。 成人:500毫克，每天3次。 儿童及婴儿:20毫克/公斤体重/天，分3次给药。 取本品注射用粉针500毫克溶于所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。本品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。 未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。 根据本品的代谢和排泄特点，肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量，而本品的透析清除量也不高。 不良反应: 静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。 禁忌: 对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。 本品静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻定或羟苄青霉素混合。本品亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液PH低于7.4时，本品会沉淀。 注意事项: 由于本品的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。 在体外实验中，本品可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。 为了减少本品与酸性药物或有配伍禁忌的药物(见【配伍禁忌】)接触发生相互作用，最大限度降低因产生乳状或絮状沉淀造成堵塞输液器以及注射部位不良反应的发生率，建议使用本品包装中配置的一次性使用输液器。 孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验及多年的临床明，本品没有致畸作用。由于本品可通过胎盘，理论上又有导致核黄疸的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用本品。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用本品。 儿童用药: 参见【用法用量】，或遵医嘱。 老年用药: 请遵医嘱使用。 药物相互作用: 0. 偶有报道夫西地酸可增加香豆素类药物的抗凝血作用。 药物过量: 成人每日总量不得超过2克。 药理毒理: 夫西地酸通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用。夫西地酸对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。 药代动力学: 据文献报道，夫西地酸有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度，即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升)。 夫西地酸在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。 夫西地酸毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此本品可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用并可获得相加或协同作用的效果。 【配伍禁忌】 夫西地酸静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合。本品亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液pH低于7.4时，本品会沉淀。 贮藏: 遮光，密闭，在阴凉处(不超过20?)保存。 包装: 注射用粉针:无色玻璃西林瓶、氯化丁基胶塞; 无菌缓冲溶液:无色玻璃西林瓶、氯化丁基胶塞; (1×500mg注射用粉针/瓶+1×10ml无菌缓冲溶液/瓶+1×专用一次性使用输液器/套)/盒 有效期: 24个月。 执行: 注射用夫西地酸钠:国家食品药品监督管理局标准YBH217502006 一次性使用输液器:国家食品药品监督管理局YZB/国0244-2006标准 批准文号: 注射用夫西地酸钠:国药准字H20067009 一次性使用输液器:国食药监械(准)字2006第3660963号