中药材白花蛇舌草的功效与作用跟化学成分与药理作用
白花蛇舌草(Hedyotisdiffusa)系茜草科耳草属一年生草本植物,又叫鹤蛇草、羊须草、蛇总管、二叶律、竹
叶菜等,始载于《广西植物志》,其性寒,味苦、甘,归胃、大肠、小肠经,全草可供药用,具清热解毒、消炎止痛 、
利尿消肿、抗癌肿等功效。现代药理学研究
明,白花蛇舌草含有蒽醌类、黄酮类、萜类等多种化学成分,
对某些炎症、肿瘤等疾病具有显著的效果,逐渐受到中医药及药理学研究者的重视。本文通过复习相关文献,
现将白花蛇舌草的化学成分与药理作用研究进展综述如下。
白花蛇舌草的有效化学成分
20世纪60年代,国内外学者开始运用现代化学与药理学技术研究白花蛇舌草的化学成分,研究显示,白花
蛇舌草的有效成分有蒽醌类、黄酮类、甾醇类、多糖类、生物碱,以及某些微量元素、氨基酸、挥发油等。
蒽醌类:20世纪70~80年代,研究者首次从白花蛇舌草中分离出22甲基232羟基蒽醌、22甲基232甲氧基
蒽醌等4种蒽醌类化合物;近年来,研究者又陆续分离出一些新的蒽醌类化合物,如22羟基212甲氧基蒽醌、22
羟基21,32二甲氧基蒽醌、22羟基212甲氧基232甲基蒽醌等。
黄酮类:在其他实验过程中,研究人员意外发现白花蛇舌草乙醇提取物具有较强的DNA裂解活性,经分离
提取和光谱数据分析,显示其主要含有芦丁、槲皮素、山奈酚、穗花双黄酮等。孙敬之等人应用高效液相色
谱法测定了白花蛇舌草中槲皮素的含量,显示其含量高于85μg·g-1。
萜类:目前,已从白花蛇舌草中分离出十余种萜类化合物,主要为三萜与环烯醚萜类化合物,如齐墩果酸、
乌索酸、62O2对2香豆酰鸡矢藤苷甲酯、车叶草糖苷等。在酸性环境下,萜类部分物质不稳定,60℃存放时间
不宜超过6h。
甾醇类:主要有β2谷甾醇、β2谷甾醇2D2葡萄糖苷等;目前对于甾醇类化合物是否为白花蛇舌草的有
效成分尚有争议,如部分学者认为其为无效成分,但部分研究认为其具有细胞毒活性,特别是对乳腺癌细胞株
有中等强度活性。
多糖:研究显示,白花蛇舌草的多糖成分主要包括鼠李糖、葡萄糖、半乳糖等,其总含量占白花蛇舌草
l5110%,但不同产地的白花蛇舌草,其多糖略有不同,如产至广东的可达12%。
其它:白花蛇舌草尚含有一些其他有效的成分,如脂肪酸、脂肪酸酯、生物碱、氨基酸、强心苷等,也具
有一定的药理作用。
白花蛇舌草的药理作用
免疫调节作用:植物多糖、黄酮具有一定的免疫调节活性,多通过提高SOD活力、清除氧自由基和抗脂
质过氧化发挥免疫调节作用。陈浩等通过研究白花蛇舌草中多糖与总黄酮成分对动物免疫功能的影响发现,
多糖与黄酮类成分都有增强机体免疫功能的作用,多糖的效果更为显著。刘建璇等采用MTT比色法研究了白
花蛇舌草注射液对荷瘤小鼠的免疫调节作用,结果显示白花蛇舌草注射液能明显增强荷瘤小鼠脾NK细胞杀
伤活性,增强处于IL22活性严重低下状态下荷瘤小鼠的IL22活性,增强荷瘤小鼠脾细胞增殖与腹腔巨噬细胞
吞噬功能,提高荷瘤小鼠免疫功能。
抗肿瘤作用:白花蛇舌草的多种化学成分具有抗肿瘤活性,常用于腹部肿瘤治疗及癌症放射、化疗后的
辅助治疗,是当前研究者高度关注的一个方向。综合文献报道,白花蛇舌草抗肿瘤的机制可能有:1.增强免疫
功能:白花蛇舌草的某些成分激活T淋巴细胞,激发干扰素的释放,杀伤癌细胞,还具有增强人体非特异性免疫
的功能。2.影响癌细胞中与能量代谢有关的酶的活性。3.诱导癌细胞凋亡:白花蛇舌草作用于癌细胞后,可转
化为细胞凋亡的信号,通过信号转导途径诱发细胞凋亡。4.影响Ca2+信号转导途径:细胞内游离Ca2+作为第二
信使参与细胞信号转导,而白花蛇舌草通过促进癌细胞内储藏Ca2+释放和胞外Ca2+内流,升高癌细胞内游离
Ca2+的浓度,癌细胞功能紊乱而死亡。5.断裂癌细胞DNA。6.诱导癌细胞凋亡的其他途径。
目前,对于白花蛇舌草抗肿瘤作用的研究主要从体外与在体抗肿瘤两个层面展开。高超等利用裸鼠建立
了U14宫颈癌模型,按照白花蛇舌草剂量差异进行分组予以治疗,发现白花蛇舌草对U14宫颈癌细胞移植瘤生
长有明显抑制作用,并可诱导U14细胞凋亡,且中、高剂量白花蛇舌草治疗后U14细胞端粒酶活性被显著抑制。
在临床应用方面,白花蛇舌草已用于治疗卵巢癌、胃癌、大肠癌、肝癌、淋巴瘤等引起的恶性腹腔积液,以及
消化系统肿瘤 ,如原发性肝癌、食道癌、胃癌、结肠癌等 ,对呼吸系统恶性肿瘤与血液系统恶性肿瘤的
治·52·海峡药学 2011年 第23卷第5期疗也有报道。张庆荃等观察了动脉灌注白花蛇舌草治疗晚
期消化道肿瘤的疗效,选取74例晚期消化道肿瘤患者为观察对象,在使用适量化疗药物的同时,予以白花蛇舌
草注射液介入治疗,患者症状得到显著缓解,未出现明显的化疗副作用,因此认为白花蛇舌草联合小剂量化疗
药物治疗,对晚期消化道癌肿疗效显著,且安全性较高。
抗氧化作用:白花蛇舌草含有的多酚、黄酮、有机酸类等成分有改变氧化态或烯醇式与酮式官能团互
变异构的化学特征,可清除细胞内过多的氧自由基,并增强其他抗氧化酶活性,从而发挥抗氧化损伤作用。高
超等探讨了白花蛇舌草对化疗后荷瘤小鼠正常器官氧化损伤的保护作用,将荷瘤鼠随机分为3组,即对照组不
给予任何治疗;单纯化疗组,单次腹腔注射顺铂或阿霉素;化疗+白花蛇舌草组,在单纯化疗组的基础上给予白
花蛇舌草水煎液灌胃,连续应用7d,测定荷瘤小鼠正常组织的ROS、MDA水平和GSH2Px、CAT活性,发现化疗+
白花蛇舌草组小鼠组织内相关指标的水平与活性明显低于单纯化疗组 ,从而揭示白花蛇舌草可能具有一定
的抗氧化损伤作用,在一定范围内可以缓解化学药物引起的正常组织的氧化损伤。
抗化学诱变作用:白花蛇舌草具有一定的抗化学诱变的作用,可以抑制某些化学制剂对染色体的诱导突
变,其可能存在一定的剂量2效应关系。张春玲等运用Ames试验研究了白花蛇舌草对BaP和NNK的抗化学诱
变活性,发现白花蛇舌草能有效抑制BaP和NNK导致的化学诱变作用。
抗炎抗菌作用:在临床实践中,白花蛇舌草常用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊炎、胃炎、阑尾
炎等多种细菌感染性疾病的治疗。王宇翎等首先通过人工干预建立了炎症动物模型,探讨了白花蛇舌草的抗
炎抗菌作用。结果显示,15、30、60mg·kg-1的白花蛇舌草总黄酮对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀具有一定的抑
制作用;12、24、48mg·kg-1的白花蛇舌草总黄酮对大鼠松节油气囊肉芽增生,以及新鲜蛋清诱导大鼠足门肿
胀产生了显著的抑制效应;白花蛇舌草对革兰氏球菌与杆菌可能都具有程度不等的抑制和杀灭作用,且对革
兰氏球菌的抗菌作用强于杆菌。
其他作用:白花蛇舌草对中枢神经系统具有一定的保护作用,小鼠腹腔内注射白花蛇舌草水溶液可发挥
镇静、催眠、镇痛作用;白花蛇舌草还具有保肝利胆的活性以及止血利尿排石作用;另外,对小鼠的造血功能
具有一定调节作用,对毒蛇咬伤具有解毒的功效等。
中草药是祖国传统医学的瑰宝之一,具有资源丰富、作用温和、毒副作用轻微、价格低廉的特点。白花
蛇舌草为我国南方常见常用中草药之一,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗化学诱变、抗炎抗菌、保肝利
胆、镇痛解毒等功效,其抗肿瘤作用已成为目前分析化学、药理学和临床医学等研究的热点。目前,白花蛇舌
草的临床剂型多为注射剂,且作用机理研究不够深入,尤其是分子生物学机制还需进一步阐明。故今后需深入
研究其有效成分,阐明其作用机理,拓宽其临床应用范围。
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