盐酸普罗帕酮片

盐酸普罗帕酮片 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：盐酸普罗帕酮片 英文名称：Propafenone Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Puluopatong Pian 【性 状】 本品为白色或类白色片。 【成 份】 盐酸普罗帕酮。 【适 应 症】 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。 【用法用量】 口服。一次 100-200mg（2－4 片），一日 3-4 次。治疗量，一日 300-900mg（6－18 片），分 4－6 次服用。维持量一日 300－600mg （6-12 片），分 2－4 次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。 【规 格】 50 毫克*50 片 【不良反应】 (1)不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀， 其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道， 停药后 2－4 周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 (2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停 药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q－T 间期延长．P-R 间期轻度延长．QRS 时间延长等。 【禁 忌】 无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及 对该药过敏者禁用。 【注意事项】 (1)心肌严重损害者慎用。 (2)严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。 (3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。 【孕妇及哺乳期妇 女用药】 在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期 妇女停用。 【儿童用药】 该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 【老年用药】 该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功 能损害．因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。 【药物相互作用】 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量 依赖性。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华 法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。 【药物过量】 药物过量摄入后 3 小时症状最明显，包括低血压，嗜睡．，心动过缓，房内和室内传导阻滞．偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。 【药理毒理】 (1)本品属于 Ic 类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出．0.5－1ug/min 时可降低收缩期的 去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴 奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小）．也作用于兴奋的形成及传导。临床资料明，治疗 剂量（口服 300mg 厦静注 30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久．PQ 及 QRS 均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对 各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性 B 阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用 （比维拉帕米弱 100 倍）．尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻 度的降压和减慢心率作用。 (2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 (3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 (4)大鼠口服 180 -360mg/kg/day（成人推荐用药最大剂量的 12-24 倍）六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎 症性反应。长期给予大鼠 19 倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。 【药代动力学】 口服后自胃肠道吸收良好，服后 2－3 小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续 8 小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如 1OOmg 普罗帕酮 3.4%．而 300mg 生物利用度为 10.6%。本品与血浆蛋白结合率高达 93％．剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降 也会增加药物的生物利用度．严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为 3.5 －4 小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为原形物。不能经过透析排出。 【贮 藏】 遮光，密闭保存。 【包 装】 口服固体药用高密度聚乙烯瓶，每瓶 50 片。 【有 效 期】 36 个月 【执行】 《中国药典》2005 年版二部 【批准文号】 国药准宇 H44020756 【生产企业】 企业名称：广东华南药业集团有限公司 生产地址：广东省东莞市石龙镇西湖工业区信息产业园 邮政编码：523325 电话号码：(0769) 86188305 传真号码：(0769) 86188305 本说明书来源于广药健民（www.gyjm.com.cn）