降血糖药nullnull降 血 糖 药null糖尿病:胰岛素分泌绝对或相对不足引起的代谢紊乱性疾病(空腹血糖>7.0 mmol/L或随机血糖>11.1 mmol/L)
糖尿病分型:
1型:胰岛素依赖型糖尿病(由自身免疫机制引起B细胞破坏,胰岛素缺乏)
2型: 非胰岛素依赖型糖尿病(胰岛素相对缺乏)概 述null概 述
1型糖尿病 2型糖尿病
胰岛B细胞发生自身免疫性损伤而引起
胰岛素绝对缺乏与遗传因素有关,胰岛素抵抗或胰岛素受体缺陷
胰岛素相对缺乏...
nullnull降 血 糖 药null糖尿病:胰岛素分泌绝对或相对不足引起的代谢紊乱性疾病(空腹血糖>7.0 mmol/L或随机血糖>11.1 mmol/L)
糖尿病分型:
1型:胰岛素依赖型糖尿病(由自身免疫机制引起B细胞破坏,胰岛素缺乏)
2型: 非胰岛素依赖型糖尿病(胰岛素相对缺乏)概 述null概 述
1型糖尿病 2型糖尿病
胰岛B细胞发生自身免疫性损伤而引起
胰岛素绝对缺乏与遗传因素有关,胰岛素抵抗或胰岛素受体缺陷
胰岛素相对缺乏胰岛素治疗饮食、运动、口服降血糖药nullnullGlucosePrediabetes or Diabetes Type 2NormalBasal
levelEarly phase Late phaseType 1Arb.
unitsSchematic Diagram of Two-Phase Release of Insulin in Response to a Constant Glucose InfusionnullCharacteristics of Type 1 & Type 2 Diabetes Mellitusnull降血糖药 胰岛素
口服降血糖药null胰 岛 素【来源及化学】
由胰岛B细胞分泌
A、B两条肽链经两个二硫键联结而成的小分子蛋白质(51氨基酸)
分为动物胰岛素、人工半合成胰岛素和纯化人胰岛素null胰岛的细胞类型nullProcessing of Insulin in β Cellsnull胰岛素的分子结构Normal Insulin ProfilesNormal Insulin ProfilesNormal Insulin ProfilesNormal Insulin Profilesnull胰岛素【体内过程】
口服易被消化酶破坏,通常注射给药
皮下注射起效迅速,作用可维持数小时
主要在肝、肾代谢灭活
为延长作用时间,可加入碱性蛋白质(如精蛋白)和锌,使等电点接近体液pH值且溶解度降低,制成中、长效制剂null常用胰岛素制剂及其特点null胰岛素【药理作用】
1.糖代谢:增加血糖利用并减少其来源而降血糖
2.脂肪代谢:促进脂肪合成并抑制其分解
3.蛋白质代谢:促进蛋白质合成并抑制其分解
4.钾离子转运:促进K+内流,增加细胞内K+浓度
5.促生长作用:对生长激素和性激素具有允许作用null胰岛素【作用机制】null胰岛素【临床应用】
1.糖尿病:① 1型糖尿病
② 重度2型糖尿病
③ 糖尿病并发感染、发热、甲状腺机能亢进、创伤、妊娠、分娩等情况
④ 发生酮症酸中毒或高渗性昏迷
2.细胞内缺钾:极化液(GIK,含20单位胰岛素、3克氯化钾和300毫升25%葡萄糖溶液)nullInsulin Delivery SystemsPortable pen injectorInsulin pumpnull胰岛素【不良反应】
1.低血糖:胰岛素过量、未按时按量进餐或运动过多引起,也可无明显诱因
2.反应性高血糖:胰岛素用量不当而发生轻微低血糖引起的代偿性反应
3.过敏反应:多为轻微皮肤反应,偶见过敏性休克
4.胰岛素抵抗性:急性、慢性
5.脂肪萎缩:见于注射部位,女性多于男性null口服降血糖药 磺酰脲类
双胍类
α-葡萄糖苷酶抑制剂
其它类null磺酰脲类【代表药物】
第一代:甲苯磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲
第二代:格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)、格列齐特(达美康)
第三代:格列美脲(万苏平) null磺酰脲类【体内过程】
口服后在胃肠道吸收迅速而完全
血浆蛋白结合率很高
多数药物在肝脏代谢,由肾脏排泄
甲苯磺丁脲作用时间最短(6~12小时),氯磺丙脲作用时间最长(24~72小时)null磺酰脲类【药理作用】
1.降血糖作用:对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病人均有降糖作用(刺激B细胞释放胰岛素)
2.抗利尿作用:(仅氯磺丙脲)可促进ADH分泌并增强其作用
3.对凝血功能的影响:格列齐特和格列吡嗪能减弱血小板粘附力,刺激纤溶酶原合成并恢复纤溶活力null磺酰脲类【临床应用】
1.糖尿病:用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且通过饮食和体育锻炼控制无效者
2.尿崩症:只用氯磺丙脲null磺酰脲类【不良反应】
1.胃肠道反应
2.肝损伤和黄疸
3.白细胞和血小板减少
4.低血糖:少见但持续较久,须反复注射葡萄糖溶液null双胍类【代表药物】
苯乙双胍(苯乙福明,降糖灵)
二甲双胍(甲福明,降糖片)
丁双胍
null双胍类【药理作用】
显著降低糖尿病人血糖水平,对正常人无明显影响【作用机制】
促进组织对葡萄糖的摄取
增加肌肉组织中糖的无氧酵解而有氧氧化不增加
减少葡萄糖在肠道的吸收
减少肝内糖异生及肝脏葡萄糖生成
改善胰岛素与受体的结合
拮抗胰高血糖素等抗胰岛素物质的作用null双胍类【临床应用】
用于治疗轻度2型糖尿病人,尤其适合伴有肥胖或胰岛素抵抗者;也可与胰岛素或磺酰脲类合用治疗中、重度糖尿病人
【不良反应】
一般不良反应:胃肠道症状
严重不良反应:乳酸性酸血症(苯乙双胍)nullα-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖
在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,阻止1,4-糖苷键水解,使碳水化合物水解生成葡萄糖速度减慢,从而延缓其吸收
单独应用不引起低血糖,可降低病人餐后血糖
用于治疗轻、中度2型糖尿病人
主要不良反应为胃肠道反应null其它类胰岛素增效剂(属噻唑烷二酮类)如罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),激活调节糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因,促进骨骼肌和脂肪对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。
新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈(nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾通道,引起细胞膜去极化,进而开放电压依赖性钙通道,最终导致胰岛素分泌增加。
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