思博海 盐酸多奈哌齐片

盐酸多奈哌齐片 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：盐酸多奈哌齐片 商品名称：思博海 英文名称：Donepezil Hydrochloride Tables 汉语拼音：Yuansuan Duonaipaiqin Pian 【性 状】 本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色。 【成 份】 本品主要成分为盐酸多奈哌齐。化学名称为：1-苄基-4-[（5，6-二甲氧基茚满酮-2-基）甲基]哌啶盐酸盐。 【适应症】 用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。 【用法用量】 口服。初始用量每次 5mg（1 片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持 1 个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次 10mg（2 片），仍每日一次。此为最大推荐剂量。 【规 格】 5mg 【不良反应】 本品的不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、肌肉痉挛、疲乏等。多数不良反应是短暂、轻微和一过性的。 【禁 忌】 对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物过敏的病人禁用。 【注意事项】 1、 麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 2、 本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用，患有"病窦综合症"或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。 3、 因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用思博海。 4、 胆碱脂酶抑制剂可能增加胃酸的分泌，因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者，应密切注意可能出现的胃出血。 【孕妇及哺乳期妇 女用药】 本品对孕妇的安全性尚不明确，也不明确思博海是否可通过乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 【儿童用药】 不推荐儿童应用。 【老年用药】 按推荐剂量应用。 【药物相互作用】 1、 CYP3A4 和 CYP2D6 同功酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高思博海的清除率。 2、 CYP3A4 和 CYP2D6 同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制思博海的代谢。 3、 本品对茶碱、西米替丁、华法林、地高辛的代谢未发现有干扰。 4、 本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。 【药物过量】 本品过量会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持 疗法，并给予阿托品类抗胆碱药治疗。 【药理毒理】 1.药理作用 盐酸多奈哌齐为可逆性乙酰胆碱脂酶抑制剂，对乙酰胆碱脂酶的抑制作用具有很强的选择性，本品对脑内乙酰胆碱脂酶的抑制作 用比对存在于中枢神经系统外的丁酰胆碱脂酶的抑制作用强 1000 倍。本品通过抑制乙酰胆碱脂酶，使直接参与神经传递的突触 间中的乙酰胆碱含量增加，产生治疗效果。 2.毒理研究 在长期毒性实验中，Beagle 犬盐酸多奈哌齐 5mg/kg/天灌胃一年，无副作用；大鼠盐酸多奈哌齐灌胃一年，唯一的毒性反应是 10mg/kg/天组大鼠体重减轻，3mg/kg/天组大鼠未见毒性作用。 【药物动力学】 本品口服 1～3 小时后达到最大的血浓度，血药浓度与药时曲线下面积（AUC）随剂量增加而增加，药物的半衰期（T1/2）平均为 50 小时，每日单剂量给药，平均在起始治疗三周内达稳态血药浓度。达到稳态血药浓度后，思博海的血药浓度及相应的药代动力 学参数在一天内几乎无变化。食物及服药时间不影响药物吸收。 思博海约 95%与人血浆蛋白结合，主要由肝细胞色素 P450 酶系中 3A4 和 2D6 代谢。思博海及其代谢产物在体内存有 10 天以上。 本品以原型药物及代谢产物经肾和消化道排泄，思博海及其代谢产物不进入肝肠循环。肝肾功能不全不影响治疗剂量。 【贮 藏】 遮光，密封，室温干燥处保存。 【包 装】 双铝包装，7 片/盒。 【有 效 期】 36 个月。 【执行标准】 国家药品标准 WS1-(X-180)-2004Z 【批准文号】 国药准字 H20010723 【生产企业】 企业名称：重庆植恩药业有限公司 本说明书来源于广药健民（www.gyjm.com.cn）