·综 述·
白花蛇舌草研究进展
刘海燕1 ( 综述) , 齐元富2 ( 审校)
【摘要】 白花蛇舌草是一种具有清热解毒、利尿消肿等作用的中药 , 可用于治疗肿瘤、各种炎症、皮肤病等多种疾病。
近年对其研究颇多 , 本文就近年来白花蛇舌草的化学成分、药理作用和临床应用方面的研究进展作一综述, 为其更深入的研
究和应用提供依据。
【关键词】 白花蛇舌草; 化学成分; 药理作用; 临床应用
【中图分类号】 R285 【文献标识码】 A 【文章编号】 1680 - 077X( 2008) 05 - 0408 - 04
白花蛇舌草, 又名蛇舌草、甲猛草、舌针草、白花
十字草等, 为茜草科耳草属植物白花蛇舌草 Hedyo2
tis diffusa Willd. [ Oldenlandia diffusa ( Willd. )
Roxb. ] 的带根全草, 是一年生草本植物。在我国云
南、广东、广西、福建、浙江、江苏、安徽、湖南、湖北等
地均有生长, 夏秋采集, 洗净, 切段, 鲜用或晒干。其
性寒、味甘, 归心、肝、脾、大肠、小肠经, 具有清热解
毒、利尿消肿、活血止痛、解毒散结等功效。内服用
于肺热咳喘、咽喉肿痛、水肿、热淋、肠痈痢疾、湿热
黄疸、癌肿等, 外用治疮疖痈肿, 毒蛇咬伤 [ 1 ~3] 。为
民间常用中草药。
白花蛇舌草的化学成分主要有蒽醌类、萜类、黄
酮类、甾醇类、烷烃类、有机酸类、多糖类、香豆精类
和生物碱类等。现代药理研究证明, 白花蛇舌草具
有调节免疫活性、抗化学诱变、抗肿瘤、抗菌抗炎、抗
氧化等作用。近年来对该药物的化学成分和药理活
性以及临床应用做了大量工作, 研究日趋深入。现
将其研究进展综述如下。
1 化学成分
1 . 1 蒽醌类 为 2 - 甲基 - 3 - 羟基蒽醌 ( 2 -
methy - 3 - hydroxyanthraquinone ) 、2 - 甲基 - 3 - 甲
氧基蒽醌 ( 2 - methy - 3 - methoxyanthraquinone) 、2
- 甲基 - 3 羟基 - 4 - 甲氧基蒽醌 ( 2 - methy - 3 -
hydro - 4 - methoxyanthraquinone ) 、2, 3 - 二甲氧基
- 6 - 甲基蒽醌 ( 2, 3 - dimethoxy - 6 - methyanthra2
quinone) [ 4 , 5] 。
1 . 2 萜类 为车叶草苷( asperuloside) 、车叶草苷酸
作者单位 : 1 250014 山东济南 , 山东省疾病预防控制中心慢性病防制
所
2 250014 山东济南 , 山东省中医院肿瘤科
( asperuloside acid) 、去乙酰基车叶草苷酸 ( deacetyl
asperuloside acid) 、都槲子酸( geniposidic acid) 、鸡屎
藤次苷 ( scandoside ) 、鸡屎藤次苷甲酯 ( scandoside
methyl ester) 、6 - O - 对羟基桂皮酰鸡屎藤次苷甲
酯 ( 6 - O - p - hydroxycinnamoyl scandoside methyl
ester) 、6 - O - 对甲氧基桂皮酰鸡屎藤次苷甲酯( 6
- O - p - metho - xycinnamoyl scandoside methyl es2
ter) 、6 - O - 阿魏酰桂皮酰鸡屎藤次苷甲酯 ( 6 - O
- feruloyl scandoside methyl ester) 、熊果酸 ( ursolic
acid) 、齐墩果酸( oleanolic acid) [ 6 ~1 1] 。
1 . 3 黄酮类 为槲皮素( quercetin) 、槲皮素 - 3 - O
- 吡喃葡糖苷 ( quercetin - 3 - O - glucopyranside) 、
槲皮素 - 3 - O - 槐糖苷( quercetin - 3 - O - sophoro2
side) 、山柰酚 - 3 - O - [ 2 - O - ( 6 - O - E - 阿魏酰
基) - β- D - 吡喃葡糖苷 ] - β- D - 吡喃半乳糖
苷( kaempferol - 3 - O - [ 2 - O - ( 6 - O - E - fer2
loyl) - β- D - glucopyranosyl] - β- D - galactoy2
pranoside) 、槲皮素 - 3 - O - [ 2 - O - ( 6 - O - E -
阿魏酰基) - β- D - 吡喃葡糖苷] - β- D - 吡喃
半乳糖苷( quercetin - 3 - O - [ 2 - O - ( 6 - O - E -
ferloyl) - β- D - glucopyranosyl] - β- D - galactoy2
pranoside) 、槲皮素 - 3 - O - [ 2 - O - ( 6 - O - E -
阿魏酰基) - β- D - 吡喃葡糖苷] - β- D - 吡喃葡
糖苷( quercetin - 3 - O - [ 2 - O - ( 6 - O - E - fer2
loyl) - β- D - glucopyranosyl] - β- D - glucopyr2
anoside) 、山柰酚 - 3 - O - ( 2 - O - β- D - 吡喃葡
糖基) - β- D - 吡喃半乳糖苷( kaempferol - 3 - O
- ( 2 - O - β- D - glucopyranosyl) - β- D - galac2
topyranoside) 、槲皮素 - - 3 - O - ( 2 - O - β- D -
吡喃葡糖基) - β- D - 吡喃半乳糖苷( quercetin -
3 - O - ( 2 - O - β- D - glucopyranosyl) - β- D -
·804· 中华医药杂志 Chinese Journal of Medicine 2008 年第 8 卷 第 5 期
galactopyranoside) [ 5 , 6 , 12 ] 。
1 . 4 甾醇类 为 β- 谷甾醇( β- sitosterol) 、β- 谷
甾醇 - β- D - 葡萄糖苷( β- sitosterol - β- D - glu2
coside) 、豆甾醇 ( stigmasterol ) 、豆甾醇 - 5, 22 - 二
烯 - 3β, 7α- 二醇( stigmasta - 5, 22 - diene - 3β, 7α
- diol) 、豆甾醇 - 5, 22 - 二烯 - 3β, 7β- 二醇( stig2
masta - 5, 22 - diene - 3β, 7β- diol) [ 4 , 5, 8 ~11 , 1 3] 。
1 . 5 其他 有三十一烷( hentriacontane) [ 9 ] 、对香豆
酸( p - coumaric acid) [ 10 ] 、4, 4 二羟基 - 古柯间二酸
( 4 , 4 - dihydroxy - truxilic acid ) [ 11] 、另外还有多糖
类等 [ 14 , 15 ] 。
2 药理作用
2 . 1 对免疫功能的作用 机体的免疫分为细胞免
疫和体液免疫即非特异性免疫和特异性免疫, 高超
等 [ 16 ] 研究发现白花蛇舌草不仅可提高荷瘤鼠细胞
免疫功能, 同时对 B 细胞介导的体液免疫具有增强
作用, 其机理可能为白花蛇舌草清除脾脏产生过量
的活性氧, 减轻脾细胞内线粒体等细胞器损伤, 并促
进脾细胞增殖, 从而提高荷瘤鼠免疫功能。王宇翎
等 [ 17 ] 发现白花蛇舌草总黄酮 ( 15、30、60mg /kg ) 促
进免疫功能低下小鼠由 ConA 或 LPS 诱导的脾淋巴
细胞的增殖反应, 并提高小鼠血清 IL - 2 和 IFN - γ
的含量; 白花蛇舌草总黄酮( 60mg /kg) 促进免疫功
能低下小鼠脾脏 IgM 抗体形成, 并升高抗肿瘤药物
( 环磷酰胺或阿糖胞苷) 所致的小鼠白细胞减少,
明白花蛇舌草总黄酮具有增强机体特异性免疫和非
特异性免疫功能的作用。吴厚铭等 [ 1 5] 研究表明白
花蛇舌草中提取的多糖具有显著的增强免疫活性作
用。
2 . 2 抗化学诱变作用 白花蛇舌草具有明显的抗
诱变活性, 对黄曲霉素 B1 及苯并吡引起的沙门菌
属 TA100 的染色体突变回复有明显抑制作用, 并能
抑制黄曲霉素 B1 与 DNA 的结合, 抑制其生物转化,
且白花蛇舌草抗诱变作用有一定的量效关系 [ 18 ] 。
2 . 3 抗肿瘤作用 高超等 [ 19] 发现白花蛇舌草可抑
制人宫颈癌 Hela 细胞的生长, 其效果与药物的浓度
和作用的时间相关, 倒置显微镜下 Hela 细胞出现细
胞凋亡的形态学改变, 流式细胞仪检测到凋亡峰, 白
花蛇舌草作用后细胞内 ROS 水平下降, 而突变型
p53 表达降低。表明一定浓度的白花蛇舌草对人宫
颈癌 Hela 细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用, 其
机制可能与细胞内 ROS 水平和 p53 基因调控有关。
林圣云等 [ 1 ] 发现 U937 细胞经白花蛇舌草醇提取物
作用后, 呈时间和剂量依赖性。光镜观察可见细胞
膜完整、核碎裂、凋亡小体等形态学特征, DNA 电泳
呈现典型的梯形条带, 流式细胞仪分析证实 0. 5、1、
2、4 mg / ml 的白花蛇舌草醇提取物使 U937 细胞发生
凋亡率分别为 4. 18% , 56. 96% , 82. 43% , 56. 41% 。
表明白花蛇舌草醇提取物抗肿瘤效应强, 同时抑制
U937 细胞的增殖及诱导细胞凋亡。苏春燕等 [ 20] 用
白花蛇舌草水提取物对抗环磷酰胺模型小鼠的白细
胞减少, 对白细胞的回升有一定的促进作用。王顺
启等 [ 3 ] 把白花蛇舌草作用于肝癌细胞 SMMC - 7721
后 36 h, 观察到有 1 个基因的表达上调, 14 个基因的
表达下调, 证实白花蛇舌草对肝癌细胞的作用是通
过影响多基因的表达改变实现的。
2 . 4 抗菌抗炎作用 边才苗 [ 2] 研究结果证明白花
蛇舌草对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有杀
灭作用, 以乙醇提取物为最好, 丙酮提取物其次, 水
提取物最差。对白色念珠菌的抑杀作用以水提取物
最好, 乙醇和丙酮提取物的差别不大。另有研究表
明白花蛇舌草高浓度水煎剂对兔实验性阑尾炎有较
好疗效。王宇翎等 [ 21] 研究发现白花蛇舌草总黄酮
( 15、30、60mg /kg) 对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和
醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高有一定的抑制作
用; 白花蛇舌草总黄酮 ( 12、24、48mg/ kg) 对大鼠松
节油气囊肉芽增生和新鲜蛋清诱导大鼠足爪肿胀亦
有明显的抑制作用; 在体外, 白花蛇舌草总黄酮对球
菌和杆菌均具有不同程度的抑菌和杀菌作用, 且对
球菌的作用优于杆菌。表明白花蛇舌草总黄酮具有
抗炎及抗菌作用。有实验证明白花蛇舌草能提高网
状内皮系统的吞噬功能, 刺激网状内皮细胞增生, 增
强吞噬细胞的活力 [ 22 ] 。
2 . 5 抗氧化作用 高超等 [ 23] 研究发现化疗 + 白花
蛇舌草组小鼠肝、脾和骨髓组织的 ROS/ MDA 水平
和 GSH - px / CAT 活性较单纯化疗组明显降低, 脾
脏超微结构变化明显减轻。表明白花蛇舌草具有抗
氧化损伤作用, 可减轻化疗药物引起的荷瘤鼠正常
组织的副损伤。王转子等 [ 24] 对白花蛇舌草多糖的
研究发现白花蛇舌草多糖在一定的剂量范围内对脂
质过氧化有明显的抑制作用, 对负氧自由基有明显
的清除作用, 对 SOD 活力影响明显, 且与剂量关系
·904·中华医药杂志 Chinese Journal of Medicine 2008 年第 8 卷 第 5 期
不大。于新等 [ 25 ] 研究了白花蛇舌草的水、乙醇、丙
酮、氯仿、乙醚、石油醚提取物在花生油中的抗氧化
活性及有效成分, 结果显示这 6 种溶剂的提取物均
有抗氧化作用, 以丙酮提取物的抗氧化作用最强, 白
花蛇舌草提取物的抗氧化成分以黄酮、萜类、蒽醌
类、酚类化合物为主。
2 . 6 其他作用 白花蛇舌草还具有神经保护、安定
降温、抑制精子生长、调节胃肠功能等作用。其成分
谷甾醇有镇咳祛痰作用并能降低胆固醇。
3 临床应用
3 . 1 治疗肝炎、胆囊炎 肖典军 [ 26] 以白花蛇舌草、
金钱草、益母草治疗乙型病毒性肝炎, 治疗率为
100% 。刘敏等 [ 2 7] 重用白花蛇舌草组方治疗慢性肝
炎纤维化 40 例, 收到满意疗效。王昶之 [ 28] 以白花
蛇舌草为主治疗 2 例胆囊炎患者, 全部治愈。
3 . 2 治疗癌症 邵晨东 [ 29] 重用白花蛇舌草组成复
方煎剂治疗晚期非小细胞肺癌 58 例, 健康状况提高
或稳定 47 例。王黎军等 [ 30] 重用白花蛇舌草组成复
方涤痰化瘀通窍汤治疗脑部肿瘤 34 例, 结果治愈 7
例, 显效 13 例, 稳定 10 例, 疗效满意。沈晔华等 [ 31 ]
重用白花蛇舌草组成清胰消积方为治疗组治疗 32
例晚期胰腺癌, 动脉灌注化疗 28 例为对照组, 治疗
1 个月后中药组延长生存期优于化疗对照组。
3 . 3 治疗白血病 肖倩重 [ 32] 用白花蛇舌草组成复
方煎剂配合化疗治疗白血病 38 例, 毒副作用低于对
照组, 治疗组总缓解率高于对照组。胡乃平等 [ 33] 治
疗白血病经验介绍解毒抗癌常用药有白花蛇舌草。
吴晓玲等 [ 34 ] 介绍复方解毒片( 白花蛇舌草、大青叶、
山慈姑等) 可抑制恶性白血病细胞的生长, 诱导白
血病细胞的凋亡。
3 . 4 治疗胃炎 杨承第等 [ 35] 用蛇草延胡汤治疗浅
表性胃炎有效率 96 . 3% 。张建明等 [ 36 ] 用白花蛇舌
草组成复方治疗慢性胃炎 2 例, 疗效显著。马健
等 [ 37 ] 用白花蛇舌草治疗糜烂性胃炎。
3 . 5 治疗盆腔炎、附件炎 蒋利亚 [ 38] 重用白花蛇
舌草组成复方内服配合灌肠治疗 50 例慢性盆腔炎,
结果患者包块消失, 炎症痊愈, 总有效率 96. 0% 。
魏春青 [ 39 ] 重用白花蛇舌草组方治疗阴道炎 110 例,
总有效率 96. 4 % 。
3 . 6 治疗皮肤病 任爱民 [ 40] 用白花蛇舌草治疗顽
固性脓疱疮。王学林 [ 41 ] 用白花蛇舌草治疗皮肤瘙
痒症。徐爱琴等 [ 42 ] 治疗痤疮重用白花蛇舌草清热
解毒, 调理冲任, 疗效满意。
3 . 7 治疗肾病、系统性红斑狼疮 董飞侠等 [ 43 ] 中
药治疗频发性肾病综合征 30 例, 临床证实白花蛇舌
草对炎症细胞生物合成分泌的细胞因子具有双向调
节作用, 内可清除湿热瘀毒, 外可抵御外邪入侵。张
琼等 [ 44 ] 治疗气阴两虚型肾病时常用白花蛇舌草。
吴国琳、陈爱平等 [ 45 , 4 6] 在治疗系统性红斑狼疮时加
用白花蛇舌草疗效显著。
3 . 8 治疗过敏性紫癜性肾炎 张君利 [ 47 ] 用白花蛇
舌草治疗过敏性紫癜性肾炎之气虚血瘀证, 姚玉
洲 [ 48 ] 利用白花蛇舌草治疗成人过敏性紫癜性肾炎,
效果良好。
3 . 9 其他 白花蛇舌草在治疗口腔溃疡、小儿夜
啼、咳喘、传染性单核细胞增多症、骨髓增生异常综
合征、干燥综合征等疾病也有显著疗效。
4 展望
白花蛇舌草药源广, 价格低廉, 副作用少, 应用
广泛, 疗效确切, 今后对白花蛇舌草的研究可从以下
几个方面进行: ( 1) 加强药理研究, 为临床合理应用
提供科学依据; ( 2) 进一步分离研究有效成分, 开发
高效低毒的新药; ( 3) 进行剂型改造与研制复方中
成药; ( 4) 开发具有预防保健作用的免疫增强剂和
化妆品。
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( 编辑: 齐 永)
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