抗肾上腺素药

null抗肾上腺素药 （antiadrenergic drugs）抗肾上腺素药 （antiadrenergic drugs）酚妥拉明（phentolamine）酚妥拉明（phentolamine）扩血管、降血压： 兴奋心脏作用 其他: 拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，增加胃肠蠕动； 拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。 扩血管、降血压扩血管、降血压机制主要是： 阻断血管平滑肌上的a-R，有舒血管作用； 直接舒张血管的作用，使血管明显扩张，外周阻力降低，血压下降； 大剂量也出现阻断b-R的作用。与肾上腺素合用翻转其升压作用兴奋心脏作用兴奋心脏作用机制： 扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的功能； 阻断突触前膜的a2-R临床应用临床应用用于外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎： 在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏，也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压： 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备 抗休克： 用于感染性、出血性、心源性休克的治疗。 急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭 不良反应不良反应常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病（可能与其胆碱受体激动作用有关）。 静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。 胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 妥拉唑啉（tolazoline，苄唑啉）妥拉唑啉（tolazoline，苄唑啉）作用特点 a-R阻断作用，与酚妥拉明相似，但较弱 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 应用 血管痉挛性疾病； 局部浸润注射用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。 不良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。 酚苄明（phenoxybenzamine）酚苄明（phenoxybenzamine）作用特点 阻断a-R，作用与酚妥拉明相似，但更强，更持久； 弱的抗组胺、抗5-HT的作用。 作用机理 酚苄明为氯化烷基胺，在体内环化成乙撑亚胺型后才能与a-R牢固结合发挥作用，故阻断a-R作用起效慢，但作用强大而持久故起效较慢，静脉注射也要在1小时方显效。一次用药，作用可维持3～4天，排泄缓慢。null临床应用 用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。  不良反应 常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。  b肾上腺素受体阻断药b肾上腺素受体阻断药作用差别： 1） 对心脏b1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。 依据对b1-R的选择性及是否兼具ISA将药物分为5类分类分类1A类：无内在活性的b1、b2-R阻断药， 如普萘洛尔(propranolol)。 1B类：有内在活性的b1、b2-R阻断药， 如吲哚洛尔(pindolol)。 2A类：无内在活性的b1-R阻断药， 如阿替洛尔（atenolol）。 2B类：有内在活性的b1-R阻断药， 如醋丁洛尔。 3类：a、b-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。药理作用药理作用b-R阻断作用 心脏：阻断b1-R， 血管：阻断血管平滑肌b2-R 收缩支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌b2-R， 表现：支气管收缩，呼吸道阻力增加。 抑制代谢 可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解； 拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。 内在拟交感活性 膜稳定作用内在拟交感活性及膜稳定作用内在拟交感活性及膜稳定作用内在拟交感活性 有些b肾上腺素受体阻断药与b-R结合后除能阻断受体外尚对b-R具有部分激动作用（partial agonistic action），也称内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity,ISA）。 吲哚洛尔、阿替洛尔具有此作用。 膜稳定作用 降低细胞膜对Na+离子的通透性，称为膜稳定作用。临床应用临床应用心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他： 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降低眼内压。 不良反应不良反应一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失。 诱发支气管哮喘: 血管上b2-R阻断：a-R占优势，出现雷诺氏现象，四肢发冷，脚趾皮肤溃疡坏死； 心脏副作用： 反跳现象：无内在拟交感活性（ISA）的b2-R阻断药长期用后突然停药，可使原有病情恶化，出现心绞痛，血压升高，严重时出现心律失常，甚至出现心肌梗死，猝死。禁忌症禁忌症禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。主要由肝脏消除的β受体阻断药，当肝功能不良时应慎用。常用药物常用药物非选择性b受体阻断剂： 普萘洛尔（心得安） 噻吗洛尔（噻吗心安） 吲哚洛尔（心得静） 选择性b受体阻断剂： 阿替洛尔（氨酰心安） 美托洛尔（美多心安）普萘洛尔（propranolol，心得安）普萘洛尔（propranolol，心得安）药理作用 作用：较强的b受体阻断作用，对b1和b2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。 心血管： 支气管： 临床应用 治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。 不良反应及使用注意不良反应及使用注意诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用。 抑制心脏，诱发急性心功能不全，窦性心动过缓、重度房室传导阻滞。 可加强胰岛素的降血糖作用，糖尿病患者慎用。阿替洛尔（氨酰心安,atenolol） 美托洛尔（美多心安,metoprolol）阿替洛尔（氨酰心安,atenolol） 美托洛尔（美多心安,metoprolol）【作用特点与应用】 选择性b1受体阻断剂。 一般不诱发或加重支气管哮喘。 用于高血压。