抗结核药null抗结核病药
Anti-tuberculosis Drugs抗结核病药
Anti-tuberculosis Drugs药理教研室 李春艳null 大纲要求:
1.掌握异烟肼的作用特点及作用机制;体内过程特点;临床应用及主要不良反应。
2.熟悉利福平的作用特点和作用机制;体内过程特点;临床应用、主要不良反应及药物相互作用。
3.熟悉乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素的抗结核作用、临床应用和不良反应。
4.熟悉抗结核病药的应用原则。
专业词汇:
Isoniazid; rifampicin; ethambutol概述概述一线药:...
null抗结核病药
Anti-tuberculosis Drugs抗结核病药
Anti-tuberculosis Drugs药理教研室 李春艳null 大纲要求:
1.掌握异烟肼的作用特点及作用机制;体内过程特点;临床应用及主要不良反应。
2.熟悉利福平的作用特点和作用机制;体内过程特点;临床应用、主要不良反应及药物相互作用。
3.熟悉乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素的抗结核作用、临床应用和不良反应。
4.熟悉抗结核病药的应用原则。
专业词汇:
Isoniazid; rifampicin; ethambutol概述概述一线药:
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺
二线药:
卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺 常用药常用药[抗菌机制]
抑制分枝菌酸合成,减弱结核杆菌的耐
酸能力;抑制膜磷脂合成,致膜通透性↑一、异烟肼常用药常用药[作用特点]
1.杀菌和抑菌作用(活动期,静止期;浓度)
2.易产生耐药性,强调联合用药
3.穿透力强,体内分布均匀
4.无交叉耐药常用药常用药[药动学]
1.吸收:给药途径广,快而完全,F为90%
2.分布:体内均匀分布
3.代谢:肝乙酰化(快、慢型)
4.排泄:原型和代谢产物(乙酰异烟肼、异烟酸)由尿排泄常用药常用药[临床应用]
各种类型的结核病(首选)
单用:早期、轻症结核病或预防给药
联用:其他类型的结核病
1.急粟、结脑;2.普通结核
常用药常用药[不良反应]
1.神经系统:一般剂量、大剂量
周围神经炎
原因:VB6缺乏
2.肝毒性常用药常用药二、利福平[抗菌作用]
1.强效广谱
强:结核杆菌、麻风杆菌、G+、G-球菌
敏感:G-杆菌、衣原体、支原体、病毒
2.穿透力强
3.繁殖期和静止期
4.增强其他一线药药效,无交叉耐药
常用药常用药
抑制DNA依赖的RNA多聚酶→阻mRNA合
成→抑菌、杀菌
耐药性:不易单用[抗菌机制][药动学]吸收:口服吸收好,F为90%-95%
不宜:餐后服;同服PAS常用药常用药分布:穿透力强,体内分布均匀代谢:乙酰化;肝药酶诱导剂排泄:胆汁(肝肠循环);肾;橘红色常用药常用药1.结核病:各型(联合其他一线药)
2.麻风病
3.其他细菌感染:
耐药金葡菌
胆道感染[临床应用]常用药常用药[不良反应]1.胃肠道反应:最常见
2.肝毒性3.流感样综合征:大剂量间隔疗法
4.其他:过敏反应;神经系统;致畸常用药常用药利福喷汀
利福定特点
1)作用强;抗菌机制、临床应用、不良反应等均同利福平;有交叉耐药 2)利福喷汀为长效,2次/w与利福平每日给药疗效相当 常用药常用药三、乙胺丁醇:一线[抗菌作用]
细胞内、外抗菌;繁殖期;对耐药株有效,但对其他细菌无效
机制:与Mg2+结合→抑制RNA合成 [临床应用]
1.需联合用药(穿透力弱)
2.以15mg/kg/d为宜,若25mg/kg/d,需定期做眼科检查常用药常用药[不良反应]:少见
1.球后视神经炎:视力,红绿色盲,可逆性与剂量疗程有关:剂量在15 mg/kg/d时,视觉障碍1% ,若 25 mg/kg/d时达5% 2.其他:偶有过敏反应,肝损,高尿酸血症常用药常用药链霉素特点:
1)对浸润性、粟粒性结核疗效好(接近异烟肼) 2)穿透力差;疗效差3)易产生耐药性,必联合用药 4)毒性大,1g/d为宜,或2-3次/w,
疗程2-3月常用药常用药吡嗪酰胺特点:
1)抗结核作用中等(酸性环境杀菌)2)口服易吸收,通透性好3)无交叉耐药 4)毒性较大:
肝损害;诱发痛风、关节痛等。
现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗常用药常用药对氨水杨酸
(para-aminosalicylic acid,PAS)
特点:作用弱(为二线抗TB药)
毒性小
单用耐药慢(4月才产生)且延缓其他药耐药性
作为联合化疗的辅助用药临床用药应用原则临床用药应用原则1)早期用药 如早期浸润性结核:病灶区血液供应未受损害,药物易达病灶区;病变可修复性大,修复机能强 2)联合用药
疗效;延缓耐药性产生;毒性(适当降低单药剂量)
以异烟肼为基础,加1-2种均可
重症(急粟、肾结核、结脑)可三联、四联临床用药应用原则临床用药应用原则3)坚持全疗程规律用药
1.长疗程法(18个月)初始:较强药物联合治
疗6-9个月左右症状消失、空洞关闭、痰菌阴性;巩固疗效:继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法(2次/w) 2.短程疗法(6个月):为强效疗法--适于初治:一线药三联或四联2个月,之后异烟肼加利福平4个月巩固(可间歇疗法)
优点:疗效好,复发率低;患者顺应性好,
康复早;毒性反应轻 临床用药应用原则临床用药应用原则4)适量 剂量适当以保证疗效和避免毒性;用药、复查病情等最好在医务人员督视下,确保
治疗null
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