常用抗生素

常用抗生素 1、​ 青霉素类：为繁殖期杀菌药，能抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成，使细菌迅速成为球形而破坏溶解，它对格兰阳性球菌及格兰阴性球菌抗菌作用较强，对格兰阳性杆菌、螺旋体、气性坏蛆梭菌、放线菌等也有作用。 1、​ 青霉素G（苄青霉素） 用法及用量：80万U，肌注，每日2-3次。240万-1000万U/日，分两次加于5%葡萄糖液中，静滴。 注意点：①用前必须做皮试；②停用72小时以上要重新做皮试；③青霉素过敏者禁用。 规格：每支20万U、40万U、80万U、100万U 2、​ 头孢菌素类：头孢菌素类为广谱抗生素，与青霉素类有相似之处，为繁殖期杀菌药。青霉素对耐药金黄色葡萄球菌无效，而头孢菌素类对耐药金黄色葡萄球菌则有效。至今头孢类已开发了3代，各代药理学特点如下： 第一代：对肾脏有一定的毒性，可被格兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏，抗菌谱较窄，主要敏感菌有β溶血性链球菌、葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感出嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。其主要药物有头孢氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定等。 第二代：对肾脏毒性较第一代为轻，对多种β-内酰胺酶稳定，如大肠杆菌、变异变形杆菌等，对第一代头孢类产生耐药，但对第二代敏感。抗菌谱广，对格兰阳性菌活性较第一代低。而对多数格兰阴性菌抗菌作用明显增强。对假单胞菌属（绿脓杆菌）、粪链球菌等无效。其主要药物如头孢孟多、头孢呋辛纳等。 第三代：对肾脏基本无毒性，对β-内酰胺酶有较高的稳定性，对第一、第二耐药的一些格兰阴性菌，第三代仍有效。血浆半衰期较长，分布广泛，组织穿透力强。对格兰阳性菌有相当抗菌性，但多不及第一、第二代头孢，对格兰阴性菌的作用较第二代更广泛，更强大。抗菌谱扩大至绿脓杆菌等。其主要药物有头孢曲松钠、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠等。 1、​ 头孢唑啉钠（先锋霉素5号） 药理作用：为第一代头孢菌素。对格兰阳性菌及阴性菌均有良好的疗效。其特点是对格兰阴性菌的作用较其他头孢菌素强。但对金黄色葡萄球菌活性较差，对绿脓杆菌无效。 用法及用量：每日1-4克，分2-4次，经稀释后，静脉点滴。 注意点：①过敏者禁用，用前须做皮试②老年人、肾功能减退者减量。③不可与氨基糖苷类混合滴注。 规格：0.5克/瓶、1.0克/瓶 2、​ 头孢呋辛纳（西里欣） 药理作用：为第二代头孢菌素。对大部分的格兰阳性菌及格兰阴性菌有较强的抗菌作用。能对抗大部分的β-内酰胺酶，对格兰阴性的β-内酰胺酶稳定性强，故对格兰阴性菌疗效好。 用法及用量：0.75克，每日3次，肌注或静注。 注意点：①用前做皮试，过敏者禁用②肾功能不全者减量 规格：0.25克/瓶、0.75克/瓶、1.5克/瓶 3、​ 头孢克洛 药理作用：为第二代的头孢菌素。对格兰阳性需氧菌有较强的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶较稳定，对格兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故对格兰阴性菌作用较弱。对绿脓杆菌和厌氧菌无效。 用法及用量：250㎎，每日3次，口服。 注意点：①过敏者禁用②孕妇、哺乳期妇女及肾功能不全者慎用。 规格：250㎎/粒 4、​ 头孢曲松钠（头孢三嗪、菌必治） 药理作用：为第三代头孢菌素类。抗菌谱广、杀菌作用强，对β-内酰胺酶高度稳定，对肠杆菌科有强大的活力，对格兰阳性及格兰阴性需氧菌和某些厌氧菌均有杀菌作用。尤其对格兰阴性菌作用更强。葡萄球菌对本品耐药。 用法及用量：1克，溶于1%利多卡因3.5ml，做臀深部肌肉注射。危重者可加量，一次/克，每日两次。或1-2克溶于50-100ml生理盐水或5%葡萄糖液内，静滴，每日一次。 注意点：①用前做皮试，过敏者禁用②妊娠初期慎用③青少年应用时偶可致胆结石，停用后消失。 规格：250㎎/瓶、500㎎/瓶、1.0克/瓶。 5、​ 头孢哌酮钠（先锋必） 药理作用：为第三代头孢菌素。对格兰阴性及格兰阳性厌氧菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌均有效。对格兰阳性厌氧球菌亦有效。 用法及用量：每日2-4克，重症者每日8克，分2次用，或取1-2克溶于100-200毫升生理盐水或5%葡萄糖内静滴。 注意点：①用前皮试，过敏者禁用②长期应用可导致耐药菌繁殖③可干扰维生素K代谢，部分患者可引起维生素K缺乏和低凝血酶原症④妊娠期及哺乳期妇女慎用 规格：1克/瓶 6、​ 头孢他啶（复达欣） 药理作用：为第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广，对大部分格兰阳性和格兰阴性菌有效，对绿脓杆菌作用强，对变形杆菌亦有效。 用法及用量：一般用量为每日2-3次，肌注或静注，严重感染者可增至每次2克，每日2-3次，亦可溶解后加于100-250ml5%葡萄糖液或生理盐水中。老年人每日不应超过3克。 注意点：①用前皮试，过敏者禁用②与氨基糖苷类或强利尿剂合用时增加肾毒性③能通过乳汁排泄，故哺乳期慎用④遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。 规格：1克/瓶 7、​ 头孢噻肟钠（泰可欣） 药理作用：为第三代头孢菌素（亦称第四代）。抗菌谱广，对格兰阳性及格兰阴性需氧菌和某些厌氧菌有抗菌作用。特别是对格兰阴性葡萄球菌作用更强，对β-内酰胺酶高度稳定。 用法及用量：轻症者每日2克，分2次用，肌注或静滴，重症者每日4-6克，分2-3次给药。 注意点：①用前皮试，过敏者禁用②长期用药可致二重感染③静注不宜过快④与氨基糖苷类联合应用时，须分开给药⑤肾功能不全者减量。 规格：1克/瓶、2克/瓶。 3、​ 大环内酯类：为速效抑菌药，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联合，抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。其抗菌谱和青霉素G相似，对格兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有较强的抑制作用。对格兰阴性菌、放线菌、立克次体、某些螺旋体、阿米巴原虫、滴虫等有一定的抑制作用，对青霉素产生耐药的菌株，大多对本品敏感。 1、​ 红霉素 用法及用量：每日1-2克，分3-4次口服。每次0.3克，以注射用水6ml溶解，再稀释于5%葡萄糖液300-500ml，静滴。一日总量为0.9-1.2克。 注意点：①在胃酸中易被破坏，故多采用肠溶片②对胃肠道有刺激性。③静脉用药易对血管有刺激④不应以生理盐水稀释，会产生沉淀，故用葡萄糖液稀释。 规格：片剂：0.125克/片；针剂：0.25克/支 2、​ 罗红霉素 药理作用：为新一代大环内酯类抗生素，抗菌作用比红霉素强1-4倍，口服吸收好，峰浓度高，分布广，对厌氧菌和需氧菌、格兰阴性菌、格兰阳性菌、沙眼衣原体、肺炎支原体均有效。 用法及用量：150㎎，每日2次，空腹口服 注意点：①对本品过敏者禁用②肝功能不全者，孕妇、哺乳期妇女慎用。 规格：150㎎/片 3、​ 阿奇霉素 药理作用：为抑菌药，对格兰阳性需氧菌、格兰阴性需氧菌、厌氧菌、沙眼衣原体、梅毒螺旋体、肺炎支原体等均抗菌活性。 用法及用量：片剂，500㎎，每日一次，空腹口服，连用3日；也可首次500㎎，以后250㎎/次，每日一次，连用5日，空腹（饭前1小时或饭后1小时）服。针剂。500㎎，用注射用水配成100㎎/ml，加于生理盐水或5%葡萄糖液250-500ml中，静滴，每日一次。 注意点：①对大环内酯类过敏者禁用②肝肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女慎用③点滴时间不少于60分钟，浓度不超过2㎎/ml。 规格：片剂：250㎎/片；针剂：125㎎/瓶、250㎎/瓶 4、​ 克拉霉素（甲红霉素） 药理作用：为抑菌药，在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌等抗菌活性壁红霉素强。对肺炎支原体、幽门螺旋杆菌也有效。 用法及用量：每次250㎎，每日2次，口服，重症者加倍 注意点：①过敏者禁用②妊娠期、哺乳期妇女，肝功能不全者慎用③可有胃肠道刺激症状。 规格：250㎎/片。 4、​ 氨基糖苷类：为静止期杀菌药，能抑制细菌蛋白质的合成，对处于静止期的菌体更为敏感。本品对大多数格兰阳性及格兰阳性有杀菌作用，特别是对格兰阴性杆菌作用更为明显。口服不吸收，只能用于肠道感染，注射吸收良好，可肌注或静脉点滴，禁止静注，以免引起呼吸骤停。本品具有耳毒性及肾毒性，可引起第八对脑神经（听神经）的损害而致听力障碍。亦可对肾脏造成损害而引起肾功能减退。 1、​ 链霉素 药理作用：对大多数格兰阴性菌和格兰阳性菌有抗菌作用，特别是对磺胺和青霉素不能奏效的多种格兰阴性杆菌和结核杆菌有作用。 用法及用量：0.75-1.0克，每日一次，肌注。 注意点：①过敏者禁用②长期应用能引起前庭功能及听力障碍③肾功能不全者慎用 规格：粉针剂：1克/支 2、​ 硫酸阿米卡星（丁胺卡那霉素） 药理作用：抗菌谱为氨基糖苷类中最宽者，其突出的优点是对许多肠道格兰阴性和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆菌均有效。 用法及用量：100-200㎎，每日2次，肌注，或加于5%葡萄糖液中，静滴。 注意点：①过敏者禁用②肾功能不全者或听力障碍者禁用③孕妇、重症肌无力者禁用④不可静脉推注（以免抑制呼吸） 规格：100㎎/支、200㎎/支 3、​ 硫酸奈替米星 药理作用：本品口服不吸收，肌注后吸收吸收而完全，对敏感的肠杆菌科细菌、葡萄球菌和绿脓杆菌所致的败血症、下呼吸道感染，复杂性尿路感染、腹腔感染均有效。 用法及用量：每日3-4㎎/㎏，重症者4-6㎎/㎏，分为2次肌注或静滴。静滴时可稀释于5%葡萄糖或生理盐水100-250ml中给药。 注意点：①过敏者或严重毒性反应者禁用②肾功能减退者、神经肌肉疾患、重症肌无力、帕金森症、低钙血症、孕妇等慎用③有前庭及听力障碍者禁用④不要与其他氨基糖苷类或强利尿剂合用⑤疗程一般7-14天 规格：100㎎/支、200㎎/支 5、​ 喹诺酮类：为杀菌性抗生素，对繁殖期及静止期均有效。其杀菌机制为特异性作用于细菌DNA螺旋酶而阻碍其DNA的复制。此外，还能破坏细菌的细胞壁使细胞物流失而起到杀菌作用。本品至今已发展到第三代。 第一代：其抗菌谱较窄，主要对格兰阴性杆菌有抗菌作用。但其生理利用度低，又易在体内被代谢，临床上疗效欠佳，且可致中枢神经系统不良反应，故现已少用，如萘啶酸。 第二代：其抗菌谱比第一代有所扩大，除对大多数格兰阴性杆菌有抗菌活性外，对绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌也有作用，如吡哌酸。 第三代：其抗菌谱更广，抗菌活性更强，对常见的致病格兰阴性及格兰阳性菌有强大的杀菌作用，特别对绿脓杆菌疗效更好。有些种类还具有抗厌氧菌及支原体的作用。体内分布广，组织中浓度高，半衰期长，不良反应明显减少，其药物如诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星等。 1、​ 环丙沙星（悉复欣） 药理作用：属第三代喹诺酮类。为杀菌型抗生素，与其他抗生素无交叉耐药性，对β-内酰胺类、氨基糖苷类、磺胺类耐药的菌株，对本品仍敏感，具有广谱抗菌的作用。对格兰阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、溶血性链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星。本品主要分布于胆汁、黏液、骨及前列腺中，并从肾脏排泄，可在尿中保持较高的浓度。 用法及用量：250㎎，每日2次，重症者500㎎，每日2次，空腹服。或100-200㎎，静脉点滴，每日2次，至少60分钟以上滴完。肾功能不全者减量。 注意点：①过敏者禁用②儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用③疑有神经系统功能失调者，或肾功能障碍者慎用④勿与茶碱、含镁或氢氧化铝抗酸剂合用（因制酸药可抑制器吸收） 规格：片剂：250㎎/片；针剂：200㎎×100ml/瓶 2、​ 氧氟沙星（氟嗪酸） 药理作用：属第三代喹诺酮类。水溶性较其他同类药高出10倍以上。对菌体膜透过性强，抗菌活性优于其他第三代喹诺酮类及β-内酰胺类抗生素，抗菌谱广。对大部分格兰阴性和格兰阳性菌均有效，如葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌等。对支原体也有效。 用法及用量：200㎎，口服，每日2-3次。每日400-600㎎，分2-3次，静滴。 注意点：①过敏者禁用②儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用③肾功能减退、癫痫等痉挛性疾病者慎用。④避免与含镁或铝的抗酸药共用。 规格：片剂：200㎎/片、100㎎/片；针剂：200㎎×100ml/瓶 3、​ 左氧氟沙星 药理作用：本品为氧氟沙星左旋体，在体外抗菌活性是氧氟沙星的2倍，抗菌谱广，对多数肠杆菌科细菌、格兰阴性菌有较强的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌等格兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 用法及用量：每日200-300㎎，分2-3次口服，重症者可增至600㎎/日。400㎎/日，分2次静滴，最大量不超过600㎎/日。 注意点：①过敏者禁用②孕妇、哺乳期妇女、18岁以下者禁用③与非甾体类消炎药同时应用时，有引起抽搐的可能④肾功能减退者、老年人减量⑤癫痫患者忌用⑥与口服降糖药同时使用，可能引起血糖失调。 规格：片剂：100㎎/片、200㎎/片；注射剂：100㎎×100ml/瓶、200㎎×100ml/瓶。 1对胎儿有致畸或明显毒性作用者，如四环素类、喹诺酮类，妊娠期避免应用。 2、​ 对母体和胎儿均有毒性作用者，如氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等，妊娠期避免应用；确有应用指征时，须在血药浓度监测下使用，以保证用药安全有效。 3、​ 药毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用者，妊娠期感染时可选用。青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类和磷霉素等均属此种情况。 哺乳期患者抗菌药物的应用：哺乳期患者接受抗菌药物后，药物可自乳汁分泌，通常母乳中药物含量不高，不超过哺乳期患者每日用药量的1%；少数药物乳汁中分泌量较高，如氟喹诺酮类、四环素类、大环内酯类、氯霉素、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、甲硝唑等。青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类和氨基糖苷类等在乳汁中含量低。但是无论乳汁中药物浓度如何，均存在对乳儿的影响，并可能出现不良影响，如氨基糖苷类抗生素可导致乳儿听力减退，氯霉素可致乳儿骨髓抑制，磺胺甲恶唑等可致核黄疸、溶血性贫血，四环素类可致乳齿黄染，青霉素类可致过敏反应等。因此治疗哺乳期患者时应避免选用氨基糖苷类、喹诺酮类、四环素类、氯霉素、磺胺药等。哺乳期应用任何抗菌药物时，均应暂停哺乳。 新生儿应用抗菌药物后可能发生的不良反应 抗菌药物 不良反应 发生机制 氯霉素 灰婴综合症 肝酶不足，氯霉素与其结合减少，肾排泄功能差，是游离氯霉素浓度升高 磺胺药 脑性核黄疸 磺胺药替代胆红素，与蛋白的结合位置不明 喹诺酮类 软骨损害（动物） 不明 四环素类 齿及骨骼发育不良，牙齿黄染 药物与钙结合沉积在骨骼和牙齿中 氨基糖苷类 肾、耳毒性 肾清除能力差，药物浓度个体差异大，致血药浓度升高 万古霉素 同上 同上 磺胺药及呋喃类 溶血性贫血 新生儿红细胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶