舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦(他唑巴坦)

舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦(他唑巴坦) β-内酰胺酶抑制剂可以保护 β-内酰胺类抗生素免受细菌产生的 β- 内酰胺酶的破坏，两者联合应用具有协同作用，现在： (1)增强了 β-内酰胺类抗生素的抗菌作用； (2)扩大了 β-内酰胺类抗生素的抗菌谱。如原来对产酶葡萄球菌无效 的药物，在联用后对产酶葡萄球菌有效。 β-内酰胺类抗生素对脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性较弱，但联用 后的复合制剂对厌氧菌具有良好的抗菌活性。 舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦对 β-内酰胺酶都有抑制作用。在抑制 β-内酰胺酶方面三唑巴坦的作用最强，克拉维酸次之，舒巴坦最弱。 在透过血脑屏障方面，舒巴坦比三唑巴坦更易透过，而克拉维酸基 本不能透过。所以凡含有克拉维酸的复合制剂不宜用于中枢神经系统感 染。 在抗菌谱方面，对厌氧菌的差别不大，对需氧菌有所不同 氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的 抗菌作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。 替卡西林／克拉维酸、头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦不 仅对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，而且优于前两者。对铜绿假单胞菌 和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。由于抗菌 谱不同，临床适应症也就不同。 氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸主要应用于肠杆菌科或肠 杆菌科与厌氧菌的混合感染。由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴坦，阿 莫西林和氨苄西林的抗菌谱相似，阿莫西林的杀菌作用快而强，口服的 生物利用度较高，血药浓度高，且皮疹发生率低于氨苄西林，因而两者 相比，阿莫西林／克拉维酸比氨苄西林／舒巴坦具更佳的性。 替卡西林／克拉维酸、头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦三 者主要用于各种 G-菌(包括产酶株)或 G-菌与厌氧菌引起的混合感染。 替卡西林／克拉维酸和头孢哌酮／舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌 有良好的抗菌活性，因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食 假单胞菌感染； 头孢哌酮／舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌 作用，因而可用于不动杆菌引起的严重感染。 哌拉西林／三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用，临床适用于 G- 菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。 在不良反应方面： 氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸易发生皮疹， 头孢哌酮／舒巴坦由于头孢哌酮分子中含有一四氮唑基团，长期应 用影响肠道细菌合成维生素 K，因而有出血倾向。 氨苄西林／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦可用于中枢神经系统感 染，其他 3种药物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而不 宜用于中枢神经系统感染。 舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦(他唑巴坦)