第24章 组胺和抗组胺药nullnull邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。
2. 熟悉H1和H2受体的分布及效应。 null第一节 组胺及组胺受体激动药 组胺
1、来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成的。2、组胺受体及效应:组胺受体有H1、H2、H3 H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,
血管扩张,增加毛细血管通透性。
nullH2效应:胃酸分泌,扩张血管,兴奋心脏。
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nullnull邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。
2. 熟悉H1和H2受体的分布及效应。 null第一节 组胺及组胺受体激动药 组胺
1、来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成的。2、组胺受体及效应:组胺受体有H1、H2、H3 H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,
血管扩张,增加毛细血管通透性。
nullH2效应:胃酸分泌,扩张血管,兴奋心脏。
H3效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈
性调节组胺合成与释放。
3、应用 胃酸分泌试验.
倍他斯汀倍他斯汀1、作用:
激动H1,扩张血管;
对抗儿茶酚胺;
抑制血小板聚集。
2、应用:内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。null第二节 抗组胺药一、 H1受体阻断药 苯海拉明diphenhydramine,
异丙嗪 promethazine,
氯苯那敏 chlorpheniramine,
西替利嗪 cetirizine,
阿司咪唑 astemizole,
null【药理作用】1.抗H1受体效应:
1)对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。
2)对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
null2.中枢抑制作用1)镇静与催眠:阻断中枢H1受体所致。 苯茚胺:略兴奋2)镇吐、抗晕:与中枢抗Ach作用有关。3.其他作用 有抗乙酰胆碱作用。null【临床应用】1.变态反应性疾病: 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药;
昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好;
接触性皮炎、血清病有效;
支气管哮喘效差;
过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐:
晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。
null3、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等。
4、人工冬眠 异丙嗪。null【不良反应】1.中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝。
避免驾车、船及高空作业。2.胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或
便秘等。null二、 H2受体阻断药西咪替丁cimetidine,
雷尼替丁 ranitidine,
法莫替丁 famotidine,
尼扎替丁 nizatidine,
罗沙替丁 roxatidine
null【药理作用】 本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌。 ↓胃酸作用强度的比较:
西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁<法莫替丁。 null【临床应用】1.消化性溃疡: 2.其他:反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合
口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病。
null【不良反应】偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等。
思考题思考题1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应?
2、H2体阻断药有哪些临床应用?谢谢!谢谢!
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