软膏剂、乳膏剂、眼膏剂）

null第十三章软膏剂、乳膏剂、眼膏剂 第十三章软膏剂、乳膏剂、眼膏剂 null1、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂的概念； 2、了解软膏剂、乳膏剂的特点; 3、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂常用的基质; 4、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂的制备方法。学 习 目 标 第一节 软膏剂、乳膏剂第一节 软膏剂、乳膏剂软膏剂——指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成半固体外用制剂。 类型—溶液型软膏剂和混悬型软膏剂 乳膏剂—指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 类型—水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。质 量 要 求 质 量 要 求 ① 均匀、细腻、无粗粒感，涂于皮肤或黏膜上无刺激性，并应具有适当的黏稠性，易涂于皮肤或黏膜上。 ② 混悬型软膏剂中不溶性固体药物应磨成细粉，确保粒度符合规定。 ③ 性质稳定，无酸败、霉烂、异臭、变色、变硬和乳膏剂不得油水分离及胀气等变质现象；不融化，黏稠度随季节变化应很小。 ④ 具有良好释药性、吸水性、穿透性。 ⑤ 符合卫生学要求，眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。null 类型 油脂性基质 水溶性基质 软膏剂的基质软膏剂和乳膏剂容易涂布于皮肤、黏膜或创面上，起保护、润湿及局部治疗的作用，如防腐、杀菌、杀虫、收敛、消炎等。某些软膏剂能使药物透过皮肤吸收达到治疗某些全身性疾病的目的。 油脂性基质 油脂性基质 烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃 ⅰ凡士林 ⅱ固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度 ⅲ 硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液的患处 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性 油脂性基质 油脂性基质类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。 ⅰ羊毛脂 ⅱ蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。 油脂类 易氧化酸败 ①其主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 ②羊毛脂吸水性强，为W/O乳剂基质； ③ 常于凡士林合用 水溶性基质 水溶性基质 甘油明胶 由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热制成 淀粉甘油 由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质 三、乳膏剂的基质三、乳膏剂的基质1 O/W型基质 其外观雪白而细腻，又称雪花膏基质。由于基质中水分的存在，增强了基质的润滑性，易于涂布。应用于皮肤上时，可以吸收创口中的液状分泌物，消散发炎部位的热量，减少创口刺激，加速创口的愈合。另外，由于O/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，故常需加入防腐剂。同时水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂，一般用量为5%～20%。乳膏剂的基质乳膏剂的基质2 W/O型基质 此类基质能缓慢蒸发，对皮肤有缓和的冷爽感，故有“冷霜”之称。但其只能吸收少量水分，不能与水混合。 基质的选择 基质的选择 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症 null 软膏剂的制备 制备方法 研和法 熔和法 药物加入的一般方法基质的处理 油脂性基质必须先加热熔融后，通过数层纱布或120目铜丝网趁热过滤。对需经灭菌的基质加热到150℃ 1h以上进行灭菌并除去水分。只适宜半固体油脂性基质，且基质比较软，不适合水溶性基质。一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀，至取少许涂布于手背上无颗粒感为止。 若处方中含有固体成分基质，或有不同熔点的基质，制备时一般将熔点高的基质先熔化，再加其他熔点低的基质均匀混合。然后加入药物，能溶者搅拌均匀冷却即可。 处例：复方消炎止痛软膏处方案例：复方消炎止痛软膏【处方】克林霉素25g，吲哚美辛15g，甲硝唑15g，地卡因25g，薄荷脑5g，冰片5g，白凡士林加至500g。 【制法】取薄荷脑、冰片共研熔融后加入研匀的克林霉素、吲哚美辛、甲硝唑和地卡因，再等量递加熔化后的白凡士林搅拌至糊状，直加凡士林至全量，搅匀、放冷即可。五、乳膏剂的制备及举例五、乳膏剂的制备及举例乳化法——分别将处方各成分按油溶或水溶在80℃左右制成油相和水相。 使水相温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边顺着一个方向搅拌至冷凝。水、油均不溶解的组分最后加入，搅匀。 处方案例一：氧氟沙星软膏处方案例一：氧氟沙星软膏【处方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷基硫酸钠12g，液体石蜡40g，硬脂酸20g，甘油50g，十六醇80g，蒸馏水645g，共制成1000g。 【制法】取十六醇、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸水浴加热至熔化，保温70～80℃，另取十二烷基硫酸钠、甘油溶于水中，保温70～80℃，加入氧氟沙星溶解后，缓缓加入上述油相，向同一方向不断搅拌至冷凝即得。【附注】本品为O/W型软膏【附注】本品为O/W型软膏① 为适应临床需要，白凡士林、液体石蜡可互相增减。 ② 十六醇可用十八醇代替，两者亦可混合使用。 ③ 本品采用阴离子乳化剂（十二烷基硫酸钠），忌与阳离子型药物或乳化剂混用，以免乳化剂被破坏。 ④ 本品制备、贮存、使用时忌与金属器皿接触。处方案例二：水杨酸乳膏处方案例二：水杨酸乳膏【处方】水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸100g，白凡士林120g，液体石蜡100g，甘油120g，十二烷基硫酸钠10g，羟苯乙酯1g，蒸馏水480ml。 【制法】将水杨酸研细后通过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。 本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂或继发性感染部位。【附注】本品为O/W型乳膏 【附注】本品为O/W型乳膏 ① 采用十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油酯（1∶7）为混合乳化剂，其HLB值为11，接近本处方中油脂所需的HLB值12.7，制得的乳膏剂稳定性较好。 ② 在O/W型乳膏剂中加入凡士林可以克服应用上述基质时有干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用。 ③ 加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失。而且温度过高时，当本品冷凝后常会析出粗大药物结晶。 ④ 还应避免与铁或其他重金属器具接触，以防水杨酸变色。药物加入的一般方法 药物加入的一般方法 药物不溶于基质时 药物可溶于基质时 半固体黏稠性药物 共熔性成份共存时 中药浸出物为液体时 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时七、软膏剂、乳膏剂的质量评定七、软膏剂、乳膏剂的质量评定（1）主药含量 （2）熔点 （3）黏度和稠度 （4）刺激性 （5）酸碱度测定 （6）稳定性 （7）无菌性 （8）水值 稳定性试验稳定性试验 稳定性试验的方法是加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置 恒温箱（39℃±1℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃）中1～3个月，检查上述项目，应符合要求。 八、软膏剂和乳膏剂的包装与贮藏八、软膏剂和乳膏剂的包装与贮藏软膏剂的贮藏 包装于密封性好的容器后在阴凉干燥处保存。贮存温度不宜过高或过低，一般在30C以下保存，以免基质分层及因药物的化学降解而影响软膏的均匀性与药效。第二节 眼膏剂第二节 眼膏剂 眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏。由于用于眼部，眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净。制成的眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。 为保证药效持久，常用凡士林与羊毛脂等混合油性基质，因此，剂量较小且不稳定的抗生素等药物更适用于用此类基质制备眼膏剂。null 眼膏器具与包装材料处理 眼膏剂的基质 眼膏剂的制备 眼膏剂的制备常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混合而成，根据季节与气温不同，可调整液状石蜡的用量，以调节软硬度。必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其粉碎成能通过九号筛的极细粉，以减轻对眼睛的刺激性。眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。 【实例分析】乙基吗啡眼膏（狄奥宁眼膏）【实例分析】乙基吗啡眼膏（狄奥宁眼膏） 处方： 乙基吗啡 0.1g 眼膏基质 适量 共制 100g 制法 ： 取乙基吗啡置于无菌乳钵中，加10ml注射用水溶解后，加入适量基质研磨吸收，再逐渐加入其余基质，研匀即得。 分析——本品可增加血流和淋巴循环，促进角膜混浊的吸收，用于实质性角膜炎及角膜混浊等。 眼膏剂的质量检查 眼膏剂的质量检查 1、金属性异物 2、粒度：不得有大于75μm的药物颗粒 3、重量差异 4、装量 5、微生物限度 null本章结束了