血浆蛋白结合率相关知识血浆蛋白结合率相关知识
血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。
药物进入循环后,有两种形式:
结合型药物:药物与血浆蛋白结合。
特点:
(1)暂时失去药理活性。
(2)体积增大,不易通过血管壁,暂时“储存”于血...
血浆蛋白结合率相关知识
血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。
药物进入循环后,有两种形式:
结合型药物:药物与血浆蛋白结合。
特点:
(1)暂时失去药理活性。
(2)体积增大,不易通过血管壁,暂时“储存”于血液中。
意义:结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合,也起到药库作用,影响药物作用和作用维持时间长短,一般蛋白结合率高的药物体内消除慢,作用维持时间长。
游离型药物:未被血浆蛋白结合的药物。
特点:能透过生物膜,进入到相应的组织或靶器官,产生效应或进行代谢与排泄。
药物与血浆蛋白结合方式:
酸性药物与白蛋白结合:华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合,三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。
碱性药物与α1-糖蛋白结合:β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多,但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高,能与奎宁结合。
特点:
(1)可逆性
药物与血浆蛋白的结合是可逆的,极少数是共价结合(如烷化剂)。
药物在血液中转运时,结合型与游离型药物快速达到动态平衡。游离型药物?透过生物膜?血液中游离型药物浓度降低?结合型药物,释出游离型药物。
(2)饱和性
血浆中蛋白有一定的量,与药物的结合有限,因此,药物与血浆蛋白结合具有饱和性。
当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时?饱和?游离型药物急剧增加?毒性反应。
某些病理情况下,血浆蛋白过少(如肝硬化、慢性肾炎)、变质(如尿毒症) ?药物与血浆蛋白结合减少?毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的药理效应,与老年人的血浆蛋白减少有关。
(3)竞争性
两种药物?竞争结合同一蛋白?置换?游离型药物浓度增加?导致中毒。
如:保泰松?结合型双香豆素?游离型?浓度增加?出血倾向。
与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合,如磺胺药?置换胆红素?新生儿核黄疸症。
此外,注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。 血浆蛋白与药物结合时,血浆蛋白在体内的各种作用暂时消失,但是与药物分离之后,血浆蛋白各种性质基本不变,继续发挥原来的作用。
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