宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究

宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究 宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究 【摘要】文章阐述了宫颈宁阴道泡腾片制备工艺研究的目的、方法，研究结果说明优选的工艺实用可行，符合中国药典2017年版的质量要求。采用优选制备工艺制得的宫颈宁阴道泡腾片，具有一定的推广价值。 【关键词】宫颈宁;阴道泡腾片;制备工艺 宫颈宁原为医院制剂，由黄柏、大黄等8味药材制成，具有清热解毒、利湿活血、祛腐生肌、收敛止血之效，主要用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等。经过多年医院临床效果观察，本品疗效优良。阴道泡腾片局部用药时不仅可以减少全身用药时引起的不良反应，还可以增加药物与阴道和宫颈粘膜的接触，并使药物能渗入粘膜皱襞，从而充分发挥药效。故我公司将其开发成阴道泡腾片，使其有望为更多的患者解除痛苦。本文对本品的制剂工艺进行了研究，本工艺还适用于其他制成阴道泡腾片的中药制剂，具有较大的推广价值。 一、仪器与试药 (一)仪器 AG,285电子分析天平(梅特勒上海有限公司)，PHS-2C型酸度计(上海大普仪器有限公司)，ZP-19型旋转式压片机(上海第一制药机械厂)，101,2型电热鼓风箱(上海上海县第二五金厂)，WK-60微型颗粒机(江苏泰兴制药机械厂) (二)试药 宫颈宁喷雾干燥粉末(本公司自制，批号: 050512);枸橼酸、碳酸氢钠、可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素、PEG6000、硬脂酸镁均为药用辅料;乙醇为分析醇。 二、制备工艺优选 参考有关文献，结合预试验结果，宫颈宁阴道泡腾片拟用碳酸氢钠、枸橼酸作为崩解剂，可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素等作为填充剂，一定浓度的乙醇作为润湿剂。以下对泡腾剂总用量、泡腾剂中碱料与酸料的比例、填充剂的品种及加入方式等进行优选试验，考察指标为发泡量、崩解时限、崩解后溶液pH值及制粒的难易、片子的硬度和吸湿性等。 (一)泡腾剂总用量的优选试验 碳酸氢钠与枸橼酸起完全中和反应的理论比是 1.31:1，先固定此配比，比较泡腾剂总用量分别为全部物料的10%、15%、20%、25%时的实验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份，加糊精调至65g，加入计算量的枸橼酸细粉，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇作润湿剂，1号筛制粒，70?左右烘干，整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁，混匀、压片。设泡腾剂总用量为X，由下列公式求出X，并按碳酸氢钠:枸橼酸= 1.31:1分别求出碳酸氢钠与枸橼酸的用量: X/(65+X)×100%=10%(15%、20%、25%) X=7.22(11.4 7、16.2 5、2 1.67) 对不同崩解剂用量所压片剂进行崩解时限等检查，结果见表1。根据下表结果，综合考虑后，认为总泡腾剂用量为20%时较好。表1: 泡腾剂总用量优选结果 (二)碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选试验 确定泡腾剂总用量为总物料的20%后，比较碳酸氢钠与枸橼酸之比为 1.31: 1.25(酸过量)、 1.31:1(酸碱相当)、 1.50:1(碱过量)时的试验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共3份，加糊精调至65g，加入计算量的枸橼酸细粉，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇作润湿剂，1号筛制粒，70?左右烘干，整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁，混匀、压片。 对崩解剂不同配比所压片剂进行崩解时限等检查，结果见表2。根据下表结果,综合考虑后，决定选用碳酸氢钠与枸橼酸之比为 1.31:1的比例。表2: 碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选结果 (三)不同填充剂及不同加入方式的优选试验 单纯用糊精作为填充剂时，若润湿剂稍多，制粒干燥时，颗粒会结块，并呈熔融状(塌床)，且时有裂片现象发生。为此，称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份，选择几种不同的填充剂，按不同的方式加入，依法成型。其中崩解剂总用量为20%，碳酸氢钠与枸橼酸之比为 1.31:1，加入方式同前。对所压片剂进行崩解度等检查，结果见表3。综合考虑后，决定采用糊精—微粉硅胶(6:4)内加至62g，微晶纤维素外加3g的工艺。 : 表3 不同填充剂及不同加入方式的优选结果。