国家处方集，2010版第1章 神经和精神疾病用药
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国家处方集，2010版第1章 神经和精神疾病用药第1章 神经和精神疾病用药
1.1脑血管疾病及其用药………………………………………………………………………………9
1.1.1缺血性脑血管病及其用药……………………………………………………………………9
1.1.1.1短暂性脑缺血发作的药物治疗………………………………………………………9
1.1.1.2脑血栓形成的药物治疗………………………………………………………………9
1.1.1.3脑栓塞的药物治疗 …………………………………………………………………12
1.1.1.4腔隙性脑梗死的药物治疗 ………………………………...
第1章 神经和精神疾病用药
1.1脑血管疾病及其用药………………………………………………………………………………9
1.1.1缺血性脑血管病及其用药……………………………………………………………………9
1.1.1.1短暂性脑缺血发作的药物治疗………………………………………………………9
1.1.1.2脑血栓形成的药物治疗………………………………………………………………9
1.1.1.3脑栓塞的药物治疗 …………………………………………………………………12
1.1.1.4腔隙性脑梗死的药物治疗 …………………………………………………………12
1.1.2出血性脑血管病及其用药 …………………………………………………………………19
1.1.2.2蛛网膜下腔出血的药物治疗…………………………………………………………20
1.1.2.2蛛网膜下腔出血的药物治疗…………………………………………………………20
1.2痴呆及其用药 ……………………………………………………………………………………21
1.3帕金森病和相关疾病及其用药 …………………………………………………………………25
1.3.1帕金森病药物治疗 ………………………………………………………………………26
1.3.1.1拟多巴胺类药 ………………………………………………………………………26
1.3.1.2多巴胺受体激动药 …………………………………………………………………28
1.3.1.3单胺氧化酶-B抑制药 ………………………………………………………………29
1.3.1.4儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药 …………………………………………………30
1.3.1.5金刚烷胺和抗胆碱药 ………………………………………………………………31
1.3.2特发性震颤、舞蹈病等疾病的药物治疗 …………………………………………………31
1.3.3变形性肌张力不全的药物治疗 ……………………………………………………………33
1.4中枢神经系统感染性疾病及其用药 ……………………………………………………………34
1.4.1脑囊虫病的药物治疗 ………………………………………………………………………34
1.5急性脊髓炎及其药物治疗 ………………………………………………………………………35
1.6多发性硬化病及其药物治疗 ……………………………………………………………………36
1.7神经肌肉病及其用药 ……………………………………………………………………………36
1.7.1低钾型周期性麻痹的药物治疗 ……………………………………………………………36
1.7.2重症肌无力的药物治疗 ……………………………………………………………………36
1.7.3多发性肌炎的药物治疗 ……………………………………………………………………38
1.8癫痫及其药物治疗 ………………………………………………………………………………39
1.8.1抗癫痫药的应用原则………………………………………………………………………39
1.8.2癫痫持续状态的药物治疗…………………………………………………………………39
1.8.3热性惊厥的药物治疗………………………………………………………………………49
1.9头痛和神经痛及其用药…………………………………………………………………………49
1.9.1急性偏头痛及其药物治疗和预防…………………………………………………………49
1.9.1.1一般镇痛药 …………………………………………………………………………51
1.9.1.2 5-羟色胺受体激动药………………………………………………………………52
1.9.1.3麦角胺生物碱类 ……………………………………………………………………53
1.9.2紧张型头痛及其药物治疗…………………………………………………………………55
1.9.3神经痛及其药物治疗………………………………………………………………………56
1.10周围神经病及其用药 …………………………………………………………………………56
1.11注意缺陷多动障碍和抽动障碍及其药物治疗 ………………………………………………57
1.11.1注意缺陷多动障碍用药 …………………………………………………………………57
1.11.2抽动障碍用药 ……………………………………………………………………………58
1.12失眠症及其药物治疗 …………………………………………………………………………60
1.13抑郁症及其药物治疗 …………………………………………………………………………66
1.13.1选择性5-HT再摄取抑制药………………………………………………………………67
1.13.2四环类抗抑郁药 …………………………………………………………………………70
1.13.3三环类抗抑郁药 …………………………………………………………………………70
1.13.4单胺氧化酶抑制药 ………………………………………………………………………72
1.13.5其他抗抑郁药 ……………………………………………………………………………73
1.14焦虑障碍及其药物治疗 ………………………………………………………………………76
1.15双相情感障碍及其药物治疗 …………………………………………………………………80
1.16精神病性障碍及其药物治疗 …………………………………………………………………81
本章包括下列常见疾病的药物治疗：
1缺血性脑血管病
2出血性脑血管病
3痴呆
4帕金森病
5特发性震颤、舞蹈病
6变形性肌张力不全
7化脓性脑膜炎
8病毒性脑炎
9脑囊虫病
10急性脊髓炎
11多发性硬化
12低钾型周期性瘫痪
13重症肌无力
14多发性肌炎
15癫痫
16癫痫持续状态
17急性偏头痛
18紧张型头痛
19神经痛
20吉兰-巴雷综合征
21面神经麻痹
22注意缺陷多动障碍
23抽动障碍
24失眠症
25抑郁症
26焦虑
27双相情感障碍
28精神病性障碍
1.1 脑血管病及其用药
1.1.1 缺血性脑血管病及其用药
脑血管病具有高发病率、高致残率和高死亡率特点，对缺血性脑血管病的治疗不仅要追求急性期的安全、有效、及时，同时还要重视危险因素的干预，做好一级预防和二级预防工作。现重点介绍短暂性脑缺血发作(transient ischemic attack，TIA)和脑血栓形成的药物治疗。
1.1.1.1短暂性脑缺血发作的药物治疗
1．抗血小板药 ：对TIA 尤其是反复发生TIA 的患者应首先考虑选用抗血小板药(见第4章-心血管系统疾病用药)。
(1)环氧酶抑制药：大多数TIA患者首选环氧酶抑制药阿司匹林(ASA)。剂量为一日50～150mg，顿服。
(2)酸磷酸二酯酶抑制药：酸磷酸二酯酶抑制药的缓释制剂双嘧达莫(DPA)(200mg)，联合应用小剂量阿司匹林(25mg)，可加强其药理作用，一日2次。
(3)有条件者、高危人群或对阿司匹林不能耐受者可选用二磷酸腺苷受体拮抗药(ADP)氯吡格雷，常用剂量为一日75mg。
(4)频繁发作TIA时，也可考虑选用血栓素A2(TXA2)合成酶抑制药奥扎格雷静脉注射。
2．抗凝药；抗凝治疗目前不作为TIA 的常规治疗，但临床上对于伴发房颤和冠心病的TIA 患者(感染性心内膜炎除外)、频繁发作TIA患者、椎-基底动脉TIA患者及抗血小板治疗无效的患者可考虑选用抗凝治疗。通常选用低分子量肝素(见第4章-心血管系统疾病药)，也可选用普通肝素(见第4章-心血管系统疾病用药)，但应密切监测凝血功能。
3．降纤药：对存在血液成分的改变(如纤维蛋白原含量明显增高的患者)或频繁发作但以其他治疗无效的患者可考虑选用降纤酶。
4．扩容药：心功能不全者禁用。可选用低分子右旋糖酐或706代血浆。
5．钙通道阻滞药：血压低者慎用，可扩张脑血管，防止脑动脉痉挛。可选用如尼莫地平、氟桂利嗪。
6．其他药：川芎嗪、银杏叶提取物等具有活血化淤、改善微循环、降低血粘度的作用。倍他司汀可用于眩晕。偶尔也可选用罂粟碱。
1.1.1.2 脑梗死的药物治疗
脑梗死的治疗应根据不同的病因、发病机制、临床类型、发病时间等确定针对性强的治疗方案，实施以分型、分期为核心的个体化治疗。在一般内科支持治疗(特别注意血压的调控)的基础上，可酌情选用改善脑循环、脑保护、抗脑水肿降颅压等措施。
通常按病程可分为急性期(1 个月)，恢复期(2～6 个月)和后遗症期(6 个月以后)。重点是急性期的分型治疗，腔隙性脑梗死不宜脱水，主要是改善循环；大、中梗死应积极抗脑水肿降颅压，防止脑疝形成。在<6 小时的时间窗内有适应证者可行下列溶栓等治疗。
(1)溶栓治疗：
缺血性脑卒中发病3小时内应用阿替普酶(t-PA)或重组组织型纤溶酶原激活物(rt-PA)的静脉溶栓疗法。对脑CT无明显低密度改变、意识清楚的急性缺血性脑卒中患者，在发病6小时之内，采用尿激酶静脉溶栓治疗比较安全、有效。基底动脉血栓溶栓治疗的时间窗和适应证可以适当放宽。对发病6小时以内的急性缺血性脑卒中患者，在有经验和有条件的单位，可以考虑进行动脉内溶栓治疗。
1)适应证
① 年龄18～75 岁；② 发病在6小时以内； ③ 脑功能损害的体征持续存在超过1 小时，且比较严重，脑卒中评分(NIHSS)7～22分；④ 脑CT已排除颅内出血，且无早期脑梗死低密度改变及其他明显早期脑梗死改变。
2)禁忌证
① 既往有颅内出血，包括可疑蛛网膜下腔出血；近3 个月有头颅外伤史；近3 周内有胃肠或泌尿系统出血；近2 周内进行过大的外科手术；近1 周内有不可压迫部位的动脉穿刺； ② 近3 个月有脑梗死或心肌梗死史，但陈旧小腔隙未遗留神经功能体征者除外； ③ 严重心、肾、肝功能不全或严重糖尿病者； ④ 体检发现有活动性出血或外伤(如骨折)的证据。⑤ 已口服抗凝药，且INR>1.5；48 小时内接受过肝素治疗(aPTT 超出正常范围)。⑥ 血小板计数<100×109/L，血糖<2.7mmol/L(50mg)； ⑦ 血压：收缩压>180mmHg，或舒张压>100mmHg； ⑧ 妊娠期妇女。
3)溶栓药物治疗方法
① 尿激酶：100万～150万IU，溶于氯化钠注射液100～200ml中，持续静脉滴注30min。(见第4章-心血管系统疾病用药)
② 阿替普酶(t-PA)：剂量为0.9mg/kg ( 最大剂量90mg)， 先静脉注射10% (1分钟)，其余剂量连续静脉滴注，60分钟滴完。(第4章-心血管系统疾病用药)
静脉溶栓治疗首选t-PA，无条件采用t-PA时，可用尿激酶替代。
4)溶栓治疗时的注意事项
① 患者出现严重的头痛、急性血压增高、恶心或呕吐，应立即停用溶栓药物，紧急进行头颅CT检查。
② 血压的监测：溶栓的最初2小时内每15分钟测定一次，随后6小时内为每半小时测定一次，此后，每1小时一次，直至24小时。如果收缩压≥185mmHg或者舒张压≥105mmHg，更应多次检查血压。可酌情选用β-受体拮抗药，如拉贝洛尔。亦可选用压宁定等。如收缩压>230mmHg或舒张压>140mmHg，可静脉滴注硝普钠。
③ 溶栓治疗后24小时内一般不用抗凝、抗血小板药，24 小时后无禁忌证者可用阿司匹林300mg，连续10日，以后改为维持量75～100mg。
(2)降纤治疗
脑梗死急性期血浆中纤维蛋白原和血液黏滞度增高。可选用降纤酶。可显著降低血浆纤维蛋白原水平，增加纤溶活性及抑制血栓形成，适用于合并高纤维蛋白原血症患者。但应注意监测纤维蛋白原水平，降至1.3g/L以下时,出血倾向会增加。
(3)抗凝治疗
抗凝治疗的目的主要是防止缺血性卒中的早期复发、血栓的延长及防止堵塞远端的小血管继发血栓形成，促进侧支循环。可选用普通肝素、低分子量肝素。抗凝治疗的原则为：
1)一般急性脑梗死患者不推荐常规立即使用抗凝药。
2)使用溶栓治疗的患者，一般不推荐在24 小时内使用抗凝药。
3)如果无出血倾向、严重肝肾疾病、血压>180/100mmHg等禁忌证时，下列情况可考虑选择性使用抗凝药：① 心源性梗死(如人工瓣膜、心房颤动，心肌梗死伴附壁血栓、左心房血栓形成等)患者，容易复发卒中。② 缺血性卒中伴有活性蛋白C 或S 缺乏、蛋白C 抵抗等易栓症患者；症状性颅外夹层动脉瘤患者；颅内外动脉狭窄患者。③ 卧床的脑梗死患者可使用低剂量肝素或相应剂量的低分子量肝素预防深静脉血栓形成和肺栓塞。
(4)抗血小板药：大多数无禁忌证的不溶栓患者应在卒中后尽早(最好48 小时内)开始使用阿司匹林，溶栓的患者应在溶栓24 小时后使用阿司匹林。具体可参见TIA的治疗。
(5)扩容治疗：对于脑血流低灌注所致的急性脑梗死(如分水岭梗死)可酌情考虑扩容治疗，如低分子右旋糖酐，但应注意可能加重脑水肿、心力衰竭等并发症。
4．其他药物：川芎嗪、银杏叶提取物等可降低血小板聚集、抗凝、改善脑血流、降低血黏滞度等，对缺血性卒中的预后有所帮助。常用的还有胞二磷胆碱、尼麦角林、氢化麦角碱、吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、尼莫地平等。曲克芦丁、己酮可可碱等有时也可选用。
5．二级预防：
(1)高血压：应用抗高血压药的原则是既要有效和持久地降低血压，又不至于影响重要器官的血流量。各类型的抗高血压药均可选择(第4章-心血管系统疾病用药)。
(2)高血脂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)降脂药不仅能有效降低TCHO及LDL水平，还能稳定斑块，从而减少卒中的发生。
(3)高同型半胱氨酸血症：高同型半胱氨酸血症与脑卒中发病有相关关系。叶酸与维生素B６和B12联合应用，可降低血浆半胱氨酸水平。一般人群应以饮食调节为主，对高半胱氨酸血症患者，可考虑应用叶酸2mg(第6章-血液系统疾病用药)和维生素B6 30mg、B12 500μg(见第6章-血液系统疾病用药)予以治疗。
1.1.1.3 脑栓塞的药物治疗
脑栓塞(cerebral embolism)强调不同病因不同治疗，最好能去除栓子来源。非感染性心源性栓塞主张抗凝治疗。对已明确诊断为非瓣膜病变性房颤诱发的心源性栓塞患者二级预防可使用华法林抗凝治疗，剂量为一日2～4mg，国际化比值(INR)应控制在2.0～3.0 之间。其余药物治疗见1.1.1.2。
1.1.1.4 腔隙性脑梗死的药物治疗
腔隙性脑梗死(lacunar infarction)以预防为主，服小剂量阿司匹林(见第4章-心血管系统疾病用药)，一次75～150mg，一日1次。积极控制血压、血糖、血脂。急性期治疗以改善血液循环为主，其余药物治疗见1.1.1.2。
降纤酶 Defibrase
【适应证】 用于血栓栓塞性疾病，如脑血栓形成、脑栓塞、四肢动静脉血栓形成、视网膜静脉栓塞等。
【注意事项】(1)有药物过敏史、消化道溃疡史、脑血管病后遗症、70岁以上老年人慎用。
(2)用药时不要进行大血管手术、穿刺。
(3)本品稀释后应立即使用，静脉滴注速度宜慢。
(4)用药后5～10日内应尽量少活动，以防意外创伤。
【禁忌证】对本品及蛇毒过敏者禁用。有出血史、出血性病灶和凝血功能低下者禁用。妊娠及哺乳期妇女、儿童禁用。对正在使用抗凝药、抗血小板药者、重度肝肾功能不全者禁用。
【不良反应】 (1)常见有出血，但一般轻微，如胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后或颅内出血、浅层的或表面的出血。(2)少数人有头晕、疲乏、齿龈出血、皮下出血点、淤斑,极个别严重者可发生过敏性休克。
【用法与用量】用药前应进行皮肤过敏试验，以本品0.1ml加0.9%氯化钠注射液稀释至1ml，皮内注射0.1ml，15分钟后观察结果，皮试阴性者方可使用。
静脉滴注：成人一般首次剂量10BU，维持量为5BU，隔日1次，加入0.9%氯化钠注射液100～200ml中，持续静脉滴注1～2小时，连续3～4次为1疗程。
【制剂与规格】 注射用降纤酶：(1)5BU；(2)10BU。
降纤酶注射液：(1)5BU；(2)10BU；(3)2ml：20BU。
尼莫地平 Nimodipine
【适应证】 缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，急性脑血管病恢复期的血液循环改善，突发性耳聋，轻中度高血压。
【注意事项】(1)本品的代谢物具有毒性反应，肝功能不全者应慎用。
(2)动物实验提示本品具有致畸性。
(3)药物可由乳汁分泌，哺乳期妇女不宜应用。
(4)下列情况慎用：脑水肿、颅内压增高、低血压。
(5)本品可影响驾车和操作器械的能力。
(6)伴有严重心、肾功能不全者应定期随访检查，颅内压升高或脑水肿患者应密切监测。
(7)禁与利福平及抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平合用。
【禁忌证】 对本品成分过敏者，严重肝功能不全。
【不良反应】 头晕，头痛，中枢兴奋；血压下降，心动过速，心动过缓；面潮红，出汗，热感，皮肤刺痛；胃肠道不适，胃肠道出血，偶见肠梗阻；肝功能损害，血小板减少。
【用法与用量】 口服：
急性脑血管病恢复期：一次30～40mg，一日4次。
缺血性脑血管病：普通制剂一日30～120mg，分3次服用，连续1个月。缓释制剂一次60～120mg，一日2次，连续1个月。
偏头痛：一次40mg，一日3次，12周为一疗程。
蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛：一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为一个疗程。
突发性耳聋：一日40～60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3～4个疗程。
轻中度高血压：一次40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。
静脉注射：用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
体重低于70kg或血压不稳定，开始2小时0.5mg/h，耐受良好，2小时后可增至1mg/h；体重大于70kg，开始1mg/h，耐受良好，2小时后可增至2mg/h。
【制剂与规格】 尼莫地平片：(1)20mg；(2)30mg。尼莫地平胶囊：20mg。尼莫地平缓释片：60mg。尼莫地平缓释胶囊：60mg。
注射用尼莫地平：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。尼莫地平注射液：(1)10ml∶2mg；(2)20ml∶4mg；(3)40ml∶8mg；(4)50ml∶10mg；(5)100ml∶20mg。
桂利嗪 Cinnarizine
【适应证】 用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。也可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病，前庭性疾病，诸如眩晕，耳鸣，恶心，呕吐及运动病。
【注意事项】 (1)由于本品可由乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
(2)患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本品。驾车和机械操作者慎用，以免发生意外。
(3)疲惫症状逐步加重者应当减量或停药；
(4)长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
【禁忌证】 本品品过敏史，或有抑郁症病史的患者禁用此药。
【不良反应】 (1)常见嗜睡、疲乏、某些患者可出现体重增加(一般为一过性)出汗、扁平苔藓、狼疮等皮肤性反应；(2)长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
【用法和用量】 一次25～50mg,一日3次。
【制剂与规格】桂利嗪片：15mg
氟桂利嗪 Flunarizine
【适应证】用于有先兆或无先兆偏头痛的防治，由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
【注意事项】(1)肝功能不全者、老年患者慎用。
(2)儿童慎用。
(3)老年人可酌情减量。
(4)口服对预防偏头痛有效，静脉用药对治疗急性偏头痛有效。
(5)治疗过程中疲惫现象逐渐加剧，应停止本品治疗。
(6)服药期间不宜驾车或操作机械。
【禁忌证】对氟桂利嗪或桂利嗪过敏、有抑郁病史者及其它锥体外系疾病患者。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】 (1)嗜睡和疲乏最常见，为一过性。(2)长期服用可出现抑郁，以女性患者较常见。(3)可见锥体外系症状，表现为运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直等。多在用药3周后出现，停药后消失。老年人较易发生。(4)少数患者可出现失眠、焦虑等。少见口干、恶心、胃部烧灼感、胃痛、便秘。(5)部分患者还可出现体重增加或伴有食欲增加，为一过性。(6)另可见ALT及AST、乳酸脱氢酶(LDH)升高。(7)少数患者可出现皮疹、溢乳、肌酸痛等症状，多为短暂性的。
【用法和用量】偏头痛的防治：起始剂量每晚10mg(65岁以上5mg)，维持治疗时每7天连续给药5天，剂量同上。眩晕：控制症状后停药，剂量同上。
65岁以上血管性偏头痛患者起始剂量为一日5mg，每晚口服。如在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药；维持治疗为一日10mg，每周给药5日。治疗6个月后也应停药，复发时重新使用起始剂量。
【制剂与规格】 盐酸氟桂利嗪片：(1)5mg；(2)6mg。盐酸氟桂利嗪胶囊(1)3mg；(2)5mg。
倍他司汀 Betahistine
【适应证】用于伴发的眩晕和头晕感：梅尼埃病、眩晕症、梅尼埃综合征。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡、支气管哮喘、肾上腺髓质瘤者慎用。
(3)老年人使用本品时应注意调整剂量。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 (1)可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶有头晕、头痛、头胀、多汗。(2)偶见出血性膀胱炎、发热。偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。
【用法和用量】 一次4～8mg，一日3次。
【制剂与规格】 盐酸倍他司汀片：4mg。甲磺酸倍他司汀片：6mg。盐酸倍他司汀口服液：4mg。
盐酸倍他司汀注射液 (1)2ml∶2mg。(2)2ml∶4mg。(3)4ml∶4mg。注射用盐酸倍他司汀：20mg。
川芎嗪 Ligustrazine
【适应证】 用于闭塞性脑血管疾病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)对少量出血与闭塞性脑血管病鉴别诊
(3)不适于大剂量肌内注射。静脉滴注速度不宜过快。
【禁忌证】 脑出血及有出血倾向者，对本品过敏者。
【不良反应】 本品酸性较强，穴位注射刺激性较强。
【用法和用量】 静脉滴注。以本品40～80mg，稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml中静脉滴注。速度不宜过快，一日1次，10日为一疗程，一般使用1～2个疗程。
【制剂与规格】 磷酸川芎嗪注射液：50mg
盐酸川芎嗪注射液：40mg/2ml
曲克芦丁 Troxerutin
【适应证】 本品有防止血管通透性异常升高引起的水肿，抑制红细胞及血小板凝集，改善微循环等作用。可用于闭塞性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、冠心病、梗死前综合征、血栓性静脉炎，慢性静脉功能不全所致的静脉曲张。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)服药期间避免阳光直射、高温及过久站立；
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 偶见有胃肠道反应，表现为恶心、呕吐及便秘。
【用法和用量】口服：一次120～180mg，一日3次。
【制剂与规格】 曲克芦丁片：60mg
尼麦角林 Nicergoline
【适应证】 慢性下肢闭塞性动脉病引起的间歇性跛行的辅助治疗，由于改善某些老人病理性智力减退的症状，用于有头晕感的老年人。
【注意事项】(1)肾功能不全者应减量。
(2)妊娠期妇女慎用。
(3) 慎用于高尿酸血症者或有痛风史者。
(4)通常在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。
(5)服药期间禁止饮酒。
【禁忌证】近期心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【不良反应】 常见低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等、突然的直立性血管舒张性阵热或头昏。
【用法和用量】 口服：一日30mg，早晨服用；
智力衰退和有头晕感的老年人 每早30mg或遵医嘱。
【制剂与规格】尼麦角林片：(1)10mg；(2)30mg。尼麦角林胶囊：30mg
注射用尼麦角林：4mg
银杏叶提取物 Ginkgo Biloba Leaf Extract
【适应证】主要用于脑部、周边等血液循环障碍：急慢性脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆。耳部血流及神经障碍如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征。眼部血流及神经障碍如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视力模糊、慢性青光眼。末梢循环障碍如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)高乳酸血症、甲醇中毒者、果糖、山梨醇耐受性不佳者及1，6-二磷酸果糖酶缺乏者，给药剂量一次不可超过25ml。
【禁忌证】 对过敏体质者不建议使用此药。
【不良反应】 (1)罕见胃肠道不适、头痛、血压降低、过敏反应等现象；(2)长期静脉注射时，应改变注射部位以减少静脉炎的发生。
【用法和用量】口服：一次80mg，一日3次或遵医嘱。
静脉滴注：一次35～70mg，一日1～2次；若必要时可视情况调整剂量至一次87.5mg，一日2次。病情改善缓和后，可改以片剂或滴剂口服给药。注射液静脉给药时可添加于氯化钠注射液、葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐输液中，混合比例为1：10。若输液为500ml，静脉滴注速度应控制在2～3小时。
【制剂与规格】银杏叶片：大多数为40mg(内含总黄酮醇9.6mg、萜类内酯2.4mg。)
银杏叶提取物注射液：5ml：17.5mg
罂粟碱 Papaverine
【适应证】 用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆、胃肠道等内脏痉挛。
【注意事项】(1)用药期间出现肝功能不全时应即停药。
(2)新近出现的心肌梗死，心功能不全及心肌抑制，脑卒中及青光眼患者慎用。
(3)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(4)用药期间需检查肝功能，尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时。
(5)青光眼患者应定期监测眼压。
(6)静脉注射时应充分稀释后缓慢推入(不少于1～2分钟)，以避免导致房室传导阻滞、心室颤动，甚至死亡。
(7)静脉输注本品时，如果颅内压明显升高，应减少用量。
【禁忌证】对本品过敏者；完全性房室传导阻滞、帕金森病者、颅内高压者禁用。【不良反应】 (1)可因肝功能受损而出现黄疸(表现为眼及皮肤黄染等)，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素增高，嗜酸粒细胞增多。(2)有胃肠道不适、恶心、呕吐、食欲缺乏、便秘、头痛、嗜睡等。(3)胃肠道外给药可引起注射部位红肿或疼痛。注射过快可出现呼吸加深、面色潮红、心跳加快、低血压伴眩晕等，严重时可致房室传导阻滞、心室颤动，甚至死亡。
【用法和用量】
(1)肌内注射：一次30mg，一日90～120mg。
(2)静脉注射：一次30～120mg，每间隔3小时1次。缓慢注射，时间不少于1～2分钟。用于心脏停搏时，两次给药应间隔10分钟。
【制剂与规格】 盐酸罂粟碱片：30mg。罂粟碱肠溶片：100mg。
盐酸罂粟碱注射液：30mg。
吡拉西坦 Piracetam
【适应证】适用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。
【注意事项】 (1)哺乳期妇女慎用。
(2)老年人、大多数外科术后者，有严重出血倾向及肝肾功能不全者慎用；
(3)避免突然停药。
【禁忌证】对本品过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【不良反应】 (1)常见恶心、腹部不适、食欲减退、腹胀、兴奋、易激动、头晕和失眠等，(2)偶见轻度肝功能损害，表现为轻度AST及ALT升高。还有体重增加、幻觉、共济失调、皮疹。
【用法和用量】 口服：一次0.8～1.6g，一日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。
静脉滴注：一次8g，一日1次或遵医嘱。
【制剂与规格】 吡拉西坦片：0.4g。
吡拉西坦氯化钠注射液：250ml∶8g。
茴拉西坦 Aniracetam
【适应证】中老年记忆减退；脑血管病后的记忆减退。
【注意事项】(1)肝功能异常者应适当调整剂量。
(2)儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。
【禁忌证】对本品过敏者或对其他吡咯烷酮类不耐受者。
【不良反应】 常见口干、食欲减退、便秘、头昏、嗜睡、全身皮疹。
【用法和用量】口服：一次0.2g，一日3次。
【制剂与规格】茴拉西坦片：50mg。
茴拉西坦胶囊：100mg。
茴拉西坦口服液：(1)10ml∶100mg；(2)10ml∶200mg。
奥拉西坦 Oxiracetam
【适应证】(1)主要用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆及脑外伤等引起的记忆与智能障碍。
【注意事项】(1)儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)老年人用药期间如出现不良反应须减量。
(3)如患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时应酌减剂量。
【禁忌证】 对本品过敏者及严重肾功能不全者。
【不良反应】 偶见恶心、前胸和腹部有发热感、肝肾功能异常等不良反应。
【用法和用量】
(1)口服给药 一次800mg，一日2～3次。
(2)静脉滴注：一次4g，一日1次。加入5%葡萄糖注射液100～250ml或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，神经功能缺失疗程为2周，记忆与智能障碍疗程为3周。
【制剂与规格】 奥拉西坦胶囊：(1)400mg；(2)800mg。奥拉西坦片：(1)200mg；(2)400mg；(3)800mg。
奥拉西坦注射液：5ml:1g
1.1.2 出血性脑血管病及其用药
1.1.2.1 脑出血的药物治疗
1．对症支持治疗
2．控制血压
脑出血(cerebral hemorrhage)患者血压的控制尚无统一标准，应视患者的年龄、既往有无高血压、有无颅内压增高、出血原因、发病时间等情况而定。一般可遵循下列原则：
(1)对脑出血患者不要急于降血压，因为其血压升高是对颅内压升高的一种反射性自我调节；应先降颅内压后，再根据血压情况决定是否进行降血压治疗。
(2)血压≥200/110mmHg 时，在降颅压的同时可慎重平稳降血压治疗，使血压维持在略高于发病前水平或180/105mmHg左右；收缩压在170～200mmHg 或舒张压100～110mmHg，暂时尚可不必使用抗高血压药，先行脱水降颅压，并严密观察血压情况，必要时再用抗高血压药。血压降低幅度不宜过大，否则可能造成脑低灌注。收缩压<165mmHg 或舒张压<95mmHg，不需降血压治疗。
(3)血压过低者应升压治疗，以保持脑灌注压。
3．降低颅内压
颅内压升高是脑出血患者死亡的主要原因，因此降低颅内压为治疗脑出血的重要任务。适当限制液体入量、防治低钠血症、过度换气等都有助于降低颅内压。药物降颅压治疗首先以高渗脱水药为主，如甘露醇或甘油果糖、甘油氯化钠等，注意尿量、血钾及心肾功能。可酌情选用呋塞米、白蛋白。
4．止血药一般不用，若有凝血功能障碍，可应用，但时间不超过1 周。
5．手术治疗
手术目的主要是尽快清除血肿、降低颅内压、挽救生命，其次是尽可能早期减少血肿对周围脑组织的压迫，降低致残率。一般来说，出血量在20～80ml者可于超早期、早期或急性期行脑室内或血肿腔内穿刺，并以尿激酶(见1.1.1.2)灌注。
1.1.2.2 蛛网膜下腔出血的药物治疗
1．对症支持，保持生命体征稳定：烦躁者予镇静药，头痛予镇痛药，注意慎用阿司匹林等可能影响凝血功能的非甾体抗炎镇痛药或吗啡、哌替啶等可能影响呼吸功能的药物。痫性发作时可短期应用抗癫痫药如地西泮、卡马西平或丙戊酸钠。
2．降低颅内压：同脑出血降颅压治疗。
3．防止再出血：
(1)绝对卧床4～6周，镇静、镇痛，避免用力和情绪刺激。
(2)调控血压：去除疼痛等诱因后，如果平均动脉压>125mmHg 或收缩压>180mmHg，可在血压监测下使用短效抗高血压药使血压下降，保持血压稳定在正常或者起病前水平。可选用钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂或ACEI类等(见第4章-心血管系统疾病用药)。
4．抗纤维蛋白溶解药：可防止动脉瘤周围的血块溶解引起再度出血，以抑制纤维蛋白溶解酶的形成。常用氨基己酸，初次剂量4～6g，溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注(15～30分钟)后一般维持静脉滴注一小时1g或一天2～24g，使用2～3周或到手术前；也可用氨甲苯酸或氨甲环酸。抗纤溶治疗可以降低再出血的发生率，但同时也增加脑血管痉挛和脑梗死的发生率，建议与钙通道阻滞药同时使用。
5．防治脑动脉痉挛及脑缺血：
(1)维持正常血压和血容量：血压偏高时可给予降压治疗；在动脉瘤处理后，血压偏低者，首先应去除诱因，如减少或停用脱水药和抗高血压药；给予胶体溶液(白蛋白、血浆等)扩容升压；必要时使用升压药如多巴胺静脉滴注。
(2)早期使用尼莫地平(见1.1.1)：常用剂量一日10～20mg，静脉滴注每小时1mg，共10～14日，注意其低血压的不良反应。
6．防治脑积水：轻度的急、慢性脑积水都应先行药物治疗，给予乙酰唑胺(见第13章-眼科疾病用药)等药物减少CSF分泌，酌情选用甘露醇、甘油果糖、呋塞米(见第4章或8章泌尿系统疾病用药)等。必要时可考虑外科干预。呋塞米与其它药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。口服：起始一日1次，一次20～40mg，以后根据需要可增至一日60～120mg，分3～4次。最大剂量可达一日600mg。静脉注射：开始一次20～40mg，每小时或每2小时增加剂量。一日总剂量不超过1g。可将200～400mg加入0.9%氯化钠注射液100ml，每分钟不超过4mg。
甘露醇 Mannitol
【适应证】用于各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。
【注意事项】(1)心功能不全、低血容量者、高钾血症或低钠血症者慎用。(2)应严格掌握适应证，对于眼压非显著增高者、年龄较大者可尽量不用，对肾功能损害或有潜在疾病者，应避免或减量使用。(3)过敏体质者尽量不用，如必须使用，可先给予地塞米松10mg静脉注射，并严密观察。(4)使用本品的时间不宜过长，剂量不宜过大。(5)使用本品过程中应注意水和电解质平衡，密切观察肾功能。(6)老年人使用本品较易出现肾损害，应适当控制用量。(7)孕妇哺乳期妇女及儿童慎用。(8)明显肾功能损害者、高钾血症或低钠血症、低血容量患者慎用。
【禁忌证】有活动性脑出血、急性肾小管坏死或慢性肾衰竭、严重失水者、急性肺水肿者。
【不良反应】 常见水和电解质紊乱、寒战、发热、排尿困难、血尿、血栓性静脉炎、皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克、头晕、视力模糊、口渴、渗透性肾病。
【用法和用量】静脉滴注：成人一般选用20%溶液250～500ml(含50～100g)，滴注时间控制在30～60分钟。
【制剂与规格】 甘露醇注射液：(1)50ml∶10g；(2)250ml∶50g；(3)100ml∶20g。
甘油果糖 Glycerol and Fructose
【适应证】脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高、脑水肿等。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)严重循环功能障碍、尿崩症、糖尿病、溶血性贫血者慎用；有严重活动性颅内出血无手术条件时慎用。
(3)儿童、老年人慎用。
(4)急性硬膜下、硬膜外血肿出血应在明确不出血时应用；
(5)使用本品应注意氯化钠的摄入量。
【禁忌证】遗传性果糖耐受不良症、高钠血症，无尿、严重脱水者，对本品过敏者。
【不良反应】常见瘙痒、皮疹、头痛、恶心、口干、溶血。
【用法和用量】静脉滴注：一日1～2次，一次250～500ml，250ml滴注时间控制在1～1.5小时。
【制剂与规格】 甘油果糖注射液：(1)250ml；(2)500ml(每1ml中含甘油100mg、果糖50mg、氯化钠2.25mg)。
β-七叶皂苷钠 Sodium Aescinate
【适应证】脑水肿、创伤或手术所致肿胀，静脉回流障碍性疾病。
【注意事项】(1)老年人、哺乳期妇女慎用。
(2)不宜用于儿童心脏手术后肿胀。
(3)选用较粗的静脉注射，切勿渗出血管外。
(5)如出现红肿，可用0.25%普鲁卡因注射液封闭或热敷。
【禁忌证】肾损伤、肾衰竭、肾功能不全，妊娠及对本品过敏者。
【不良反应】 皮疹、注射部位局部疼痛，肿胀。
【用法和用量】 静脉注射或静脉滴注：一日按体重0.1～0.4mg/kg或取本品5～10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml，一日极量为20mg。疗程为7～10日。
【制剂与规格】 注射用七叶皂苷钠：(1)5mg；(2)10mg；(3)15mg。
氨基己酸：用于预防及治疗血纤溶蛋白溶解亢进引起的各种出血。静脉滴注：起始剂量为4～6g，溶于100ml液体，于15～30分钟内滴毕，维持剂量为每小时1g。
(其他见第6章-血液系统疾病用药)
1.2 痴呆及其用药
痴呆(dementia)是一种以认知功能缺损为核心症状的获得性智能损害综合征。按病因可分为神经变性性痴呆[如阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)]、神经系统变性性疾病伴发痴呆、血管性痴呆、继发于其他疾病的痴呆。
本节主要叙述阿尔茨海默病(AD)。AD是老年人常见的神经系统变性疾病，是痴呆最常见的病因。临床特征为隐袭起病、进行性智能衰退，多伴有人格改变。目前已广泛应用的抗痴呆药有：乙酰胆碱酯酶抑制剂，N-甲基-D-天(门)冬氨酸(NMDA)受体拮抗药等。
乙酰胆碱酯酶抑制药用于AD的治疗，尤其是轻中度AD 的治疗。已证实这类药物可以改善认知功能。乙酰胆碱酯酶抑制药可能引发剂量依赖性胆碱能效应，故应从小剂量用起，并依据其反应和耐受性增加剂量。在临床应用的药物中，多奈哌齐是可逆的乙酰胆碱酯酶抑制药。加兰他敏(抗胆碱酯酶药) 既是可逆的乙酰胆碱酯酶抑制药，也是烟碱性受体激动药。利斯的明是可逆的非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制药。我国用于临床的乙酰胆碱酯酶抑制药还有石杉碱甲。
美金刚是N-甲基-D-天(门)冬氨酸(NMDA)受体拮抗药，影响谷氨酸传递，用于治疗中到重度的阿尔茨海默病。
此外，用于AD的药物还有脑代谢改善剂如茴拉西坦(见1.8)、银杏叶提取物(见1.8)、5-HT受体拮抗药如金刚烷胺(见1.10)等，对认知功能障碍也有一定改善。
多奈哌齐 Donepezil
【适应证】轻度或中度阿尔茨海默病痴呆症状。
【注意事项】(1)轻中度肝功能不全者宜适当调整剂量；
(3)病窦综合征或其它室上性心脏心脏传导阻滞，消化道溃疡者，哮喘、慢性阻塞性肺病者慎用。
【禁忌证】孕妇及对本品过敏者。
【不良反应】 常见感冒症状、厌食、腹泻、呕吐、恶心、皮疹、瘙痒、幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、肌肉痉挛、尿失禁、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害；少见癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃、十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高；罕见锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常(包括肝炎)、潜在的膀胱流出道梗阻。
【用法和用量】口服：开始时一日睡前服用5mg，如需要一月后可将剂量增加到最大为一日10mg。
【制剂与规格】 盐酸多奈哌齐片：(1)5mg；(2)10mg。
利斯的明 Rivastigmine
【适应证】轻、中度阿尔茨海默病痴呆的症状。
【注意事项】(1)以下情况慎用：胃或十二指肠溃疡(或溃疡易感者)、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞、哮喘或慢性阻塞性肺病、癫痫、膀胱流出道梗阻、严重肝功能不全、孕妇及哺乳期妇女、儿童；
(2)如停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始服用。
【禁忌证】对本品及其他氨基甲酸衍生物过敏者及严重肝损害者。
【不良反应】 (1)常见恶心、呕吐、腹泻、消化不良、厌食、腹痛、眩晕、头痛、嗜睡、震颤、虚弱、乏力、兴奋、意识模糊、出汗、体重减轻；少见晕厥、抑郁、失眠；罕见胃或十二指肠溃疡、心绞痛、癫痫；(2)非常罕见消化道出血、胰腺炎、心律失常、心动过缓、高血压、幻觉、锥体外系症状、皮疹。
【用法和用量】口服：起始剂量为一次1.5mg，一日2次，以后根据疗效和耐受每隔至少2周一次增加1.5mg，直到最高剂量为一次6mg，一日2次。
【制剂与规格】重酒石酸卡巴拉汀胶囊：1.5mg；3mg；4.5mg；6mg。
石杉碱甲 Huperzine A
【适应证】良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。
【注意事项】(1)心动过缓、支气管哮喘者慎用；
(2)治疗应从小剂量开始，逐渐增量。
【禁忌证】 癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛者。
【不良反应】 偶见头晕、恶心、胃肠道不适、乏力、视力模糊。
【用法和用量】口服：一次0.1～0.2mg，一日2次，最大剂量一日0.45mg。
【制剂与规格】石杉碱甲片：0.05mg。
美金刚 Memantine
【适应证】 中到重度阿尔茨海默病。
【注意事项】(1)肌酐清除率在10～60mL/min者，应减量至一日10mg，建议肌酐清除率小于每分钟10mL的患者应避免使用本品。；
(2)动物研究发现可能出现胎儿宫内发育迟缓，故孕妇慎用。
(3)癫痫患者、惊厥史患者慎用。
【禁忌证】 过敏者，哺乳期妇女。
【不良反应】 常见便秘、高血压、头痛、眩晕、嗜睡；少见呕吐、血栓、意识模糊、疲倦、幻觉、步态异常；罕见癫痫、胰腺炎、精神病、抑郁和自杀倾向。
【用法和用量】口服：起始剂量为每早5mg，每周增加5mg直到达到最大剂量为一次10mg，一日2次；一旦剂量超过一日5mg，则应分2次服用。
【制剂与规格】 盐酸美金刚片：10mg。
1.3 帕金森病和相关疾病及其用药
帕金森病(Parkinson disease，PD)又称震颤麻痹症，是主要发生于中老年人的、原因未明的以静止性震颤、运动缓慢、肌肉强直及姿势平衡障碍为主要特征的神经变性性疾病。其发病机制是由于黑质多巴胺神经元丢失导致神经递质多巴胺减少80％以上，而出现帕金森病的典型症状。补充脑中多巴胺可以改善患者的运动症状，提高患者的生活质量。但目前的药物治疗只能改善症状，尚不能达到阻止疾病进展的目的。
疑诊为帕金森病的患者应转诊至专科医师进行确诊和治疗，每6～12个月应进行回顾诊断。
继发性帕金森综合征则是由明确病因如感染、药物、中毒、脑动脉硬化、外伤等引起。
帕金森叠加综合征(如进行性核上性麻痹和多系统萎缩等疾病)的表现与帕金森病相似，但抗帕金森病的药物治疗多无效。少部分患者症状可有轻度改善，但疗效不持久。
目前主张对于年龄小于65岁且认知功能正常者建议先使用多巴胺受体激动药，或也可用金刚烷胺和苯海索；年龄在65岁以上或认知功能减退者可直接使用左旋多巴制剂治疗。随着疾病的进展会用到两种以上抗帕金森病药。多数患者最终会服用左旋多巴，经过2～5年的左旋多巴治疗，近半数患者会逐步出现运动并发症。
一旦开始治疗，要告知患者药物的局限性(不能根治)和可能的不良反应。少数帕金森病者对药物疗效较差。
特别要注意的是，抗帕金森病药一定不能突然停药，因为有发生恶性神经阻滞药综合征的可能。
抗帕金森病药在中老年人会导致幻觉、谵妄等精神症状，故刚开始治疗时应以小剂量起始逐渐加量，以减少发生不良反应的机会。
1.3.1 帕金森病的药物治疗
抗帕金森病药主要有6大类：拟多巴胺类药(包括左旋多巴及其复方制剂)，多巴胺受体激动药，单胺氧化酶-B抑制药，儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药，金刚烷胺及抗胆碱药。
1.3.1.1拟多巴胺类药
本类药物包括左旋多巴及其与多巴胺脱羧酶抑制药的复方制剂。左旋多巴在体内可转化为多巴胺而起作用。左旋多巴治疗应从小量起始，逐步加量；维持量应尽量小。服药间隔应根据患者的需要。
建议先服用复方左旋多巴标准片，在出现剂末现象后再服用复方左旋多巴控释片。控释片1片的疗效弱于标准片，但疗效的持续时间较标准片长。即在换用控释片后，左旋多巴的剂量约需增加25％才能提供与标准片相似的疗效。一日剂量可根据患者的需要调整。建议空腹(餐前或餐后1小时)服用。因饮食中的蛋白质可减少药物的吸收，降低疗效。注意低蛋白饮食。
左旋多巴治疗2～5年后通常会出现难治的运动并发症包括运动波动和异动症。运动波动表现为运动症状的巨大变化，“开”期运动功能正常，“关”期则无力和活动受限。还会发生“剂末现象”，表现为一次服药后维持时间缩短。缓释或控释剂型可能对“剂末现象”或夜间僵直有帮助。
左旋多巴常与多巴胺脱羧酶抑制药卡比多巴联合使用，因为后者可以抑制前者在外周转变为多巴胺，减少应用左旋多巴后的一些外周性不良反应。常用的此类复方制剂有多巴丝肼(左旋多巴与苄丝肼)以及左旋多巴-卡比多巴。对中老年或体弱者，合并其他重大疾病者，以及症状严重患者是很有益的。对大部分患者来讲，有效并且容易耐受。
服用左旋多巴-苄丝肼或左旋多巴-卡比多巴出现的恶心呕吐罕见，从小剂量开始并逐渐加量可减少这种不良反应，服用多潘立酮也可以控制此效应。
服用左旋多巴-卡比多巴，左旋多巴-卞丝肼和多巴胺受体激动剂都可以出现白天睡眠过多和发作性睡眠。在开始治疗时应告知患者会出现此不良反应，故在驾驶或操纵机器时应特别注意。当患者出现过度睡眠或发作性睡眠时应停止驾驶或操纵机器。
多巴丝肼 Levodopa and Benserazide
【适应证】帕金森病，症状性帕金森综合征(非药物引起的锥体外系症状)。
【注意事项】(1)有下列情况慎用：肺疾病、消化性溃疡、心脏疾病、糖尿病、骨软化、开角型青光眼、闭角型青光眼易感者、黑素瘤、精神病(严重者应避免使用)、妊娠及哺乳期妇女；
(2)警示患者有过度嗜睡；
(3)长期治疗应监测精神状态，心、肝、肾功能及血常规；
(4)提示患者应逐渐开始正常活动，并避免突然停药。
【禁忌证】严重的内分泌、肾脏、肝脏、心脏病、精神病、闭角型青光眼、对本品过敏者及与非选择性单胺氧化酶抑制剂类药合用者。
【不良反应】 常见厌食、恶心、呕吐、三唑仑样反应、不安、直立性低血压(罕见不稳定性高血压)、眩晕、心动过速、心律不齐、尿或体液红染；罕见过敏、不自主运动、精神症状包括轻症躁狂和剂量相关性精神病、抑郁、嗜睡、头痛、潮红、出汗、消化道出血、周围神经病、味觉失常、性欲增高、性欲亢进、瘙痒、皮疹、肝药酶改变、神经阻滞剂恶性综合征；非常罕见闭角型青光眼。
【用法和用量】首次推荐量为一次125mg，一日3次。以后每周日剂量增加125mg。有效剂量为一日500～1000mg，分3～4次服用。老年人起始剂量为一日1～2次，一次50mg，根据疗效每3～4天增加日剂量50mg。
【制剂与规格】多巴丝肼胶囊：(1)125mg(左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)
(2)250 mg(左旋多巴200mg、苄丝肼50mg)。
多巴丝肼片：(1)125mg(左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)；(2)250mg(左旋多巴200mg、苄丝肼50mg)。
多巴丝肼控释片：125mg(左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)。
多巴丝肼分散片：125mg(左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)。
卡比多巴-左旋多巴 Carbidopa and Levodopa
【适应证】原发性帕金森病，脑炎后帕金森综合征，症状性帕金森综合征。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)严重心血管疾病、心律失常、近期心肌梗死、肺部疾病、支气管哮喘、肾病、肝病、内分泌疾病、消化系统溃疡、惊厥、开角型青光眼者慎用。
(3)18岁以下儿童不宜使用。
(4)禁与非选择性单胺氧化酶抑制剂类药品合用。
【禁忌证】闭角型青光眼、皮肤损伤或黑色素瘤。
【不良反应】 常见运动障碍、恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病、口干；少见梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、虚弱、呕吐、厌食。
【用法和用量】口服：起始剂量为一次250mg，一日3次，一日增加50～100mg，一日极量为800mg。服药间隔不短于6小时。
【制剂与规格】 复方卡比多巴片：(1)110mg(卡比多巴10mg、左旋多巴100mg)；(2)125mg(卡比多巴25mg、左旋多巴100mg)；(3)275mg(卡比多巴25mg、左旋多巴250mg)；(4)250mg(卡比多巴50mg、左旋多巴200mg)。
卡巴双多巴控释片：(1)125mg(卡比多巴25mg、左旋多巴100mg)；(2)250mg(卡比多巴50mg、左旋多巴200mg)。
1.3.1.2 多巴胺受体激动药
左旋多巴在体内转化为多巴胺而起作用，多巴胺受体激动药又分为麦角类和非麦角类。麦角类多巴胺受体激动药包括溴隐亭、α-二氢麦角隐亭；非麦角类多巴胺受体激动药包括吡贝地尔。首次确诊患者，特别是年龄小于65岁且认知功能正常者多首选多巴胺受体激动药治疗。它们也常常与左旋多巴合用于进展期患者。
与左旋多巴比较，在长期治疗中首先使用多巴胺受体激动药可减少发生运动并发症的机会，但其缺点是尽管治疗最初的半年内对疗效与左旋多巴相当，但此后对运动症状改善的程度不如左旋多巴。而且，更易发生神经精神方面的不良反应。
麦角类多巴胺受体激动药均与纤维化反应(即指与肺、腹膜后、心包纤维化反应)有关，在使用麦角类衍生物前应检测患者的红细胞沉降率、血肌酐和胸部X线。用药过程中监测患者有无呼吸困难、持续咳嗽、胸痛、心功能衰竭、腹痛或压痛。如预期长期服用，可监测肺功能。大多数情况下，应首选非麦角类多巴胺受体激动药，而不是麦角类。
多巴胺受体激动药会导致白天睡眠过多和发作性睡眠，特别是非麦角类。应告知患者服药期间不应驾车等以避免危险。
多巴胺受体激动药应根据患者的反应和耐受性缓慢加量。
溴隐亭(见第5章-内分泌与代谢系统疾病用药)为麦角类多巴胺受体激动药，作为帕金森病的起始治疗，应从小剂量开始，逐渐加量达有效剂量。第1周一次1.25mg,一日2次；第2周一次1.25mg，一日3次；第3周一次2.5mg，一日3次；以后根据对药物的反应每3～14天增加2.5mg。一日剂量应以达到满意疗效时的剂量作为维持剂量。建议一日剂量最好不要超过30mg。与左旋多巴合用治疗帕金森病时有协同作用，应适当减量。餐后服用可减少胃肠道反应。
吡贝地尔 Piribedil
【适应证】用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗，下肢慢性阻塞性动脉病所致的间歇性跛行的辅助性治疗及帕金森病。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)慎用于驾车、机器操作、果糖不耐受者、葡萄糖或半乳糖吸收不良者、蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者。
【禁忌证】对本品过敏者、心血管性休克、心肌梗死急性期。
【不良反应】常见胃肠不适、昏睡、意识紊乱、焦虑、妄想、幻觉、直立性低血压、血压不稳或过敏反应。
【用法和用量】 口服：用于帕金森病单药治疗，一日150～250mg，分3～5次服，餐后服用。作为多巴治疗的补充，一日50～150mg。
【制剂与规格】 吡贝地尔缓释片：50mg。
1.3.1.3 单胺氧化酶-B抑制药
常用的单胺氧化酶-B抑制药为司来吉兰，与左旋多巴联合应用于进展期帕金森患者以减少“剂末现象”的发生。早期单用司来吉兰可能推迟左旋多巴的使用。当与左旋多巴联合应用时，司来吉兰应避免或尤其慎用于直立性低血压者。
司来吉兰 Selegiline
【适应证】 单药治疗或与多巴脱羧酶抑制剂作为左旋多巴的辅助用药治疗原发性帕金森病或帕金森综合征。
【注意事项】(1)胃和十二指肠溃疡者、未控制的高血压者、心律失常、心绞痛、精神病、妊娠及哺乳期妇女、儿童慎用。
(2)治疗帕金森病的用量一日不应超过10mg。
(3)应避免突然停药。
【禁忌证】 对本品过敏者、严重精神病及痴呆、迟发性运动障碍、有消化性溃疡病史者、肾上腺髓质肿瘤、甲状腺功能亢进者、闭角型青光眼。
【不良反应】 常见恶心、便秘、腹泻、口干、直立性低血压、运动障碍、眩晕、睡眠障碍、意识模糊、幻觉、关节痛、肌痛、口腔溃疡；罕见心律失常、激动、头痛、排尿困难、皮肤反应、胸痛。
【用法和用量】口服：每早服用10mg，或早餐、午餐时各服用5mg，老年人起始剂量可从2.5mg开始。
【制剂与规格】 盐酸司来吉兰片：5mg。
1.3.1.4 儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药
此类药物的作用是通过抑制儿茶酚-氧位-甲基转移酶来阻止左旋多巴在外周的代谢，从而使左旋多巴更多的进入脑内。恩他卡朋作为左旋多巴-苄丝肼和左旋多巴-卡比多巴的辅助用药，用于存在“剂末现象”的帕金森患者。
恩他卡朋 Entacapone
【适应证】本品可作为标准药物多巴丝肼或左旋多巴-卡比多巴的辅助用药，用于治疗上述药物所不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。
【注意事项】(1)本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用或停止哺乳。
(2)不推荐儿童应用。
(3)老年患者体内药物浓度更高，吸收更快，应适当调整剂量。
(4)有酒精中毒和肝功能不全病史者、胆管阻塞者慎用。
(5)在停用本品时应小心，撤药应缓慢，如缓慢撤药仍出现症状或体征者，则需增加左旋多巴的剂量。
(6)在本品和多巴胺激动药如溴隐亭、司来吉兰或金刚烷胺合用时，当开始使用本品时，可能需要调整其它抗帕金森病药的剂量。
(7)本品可能会加重左旋多巴所致的直立性低血压。因此，在驾驶和操纵机器时应谨慎。当患者正在服用其它可致直立性低血压的药物时，使用本品更应谨慎。
【禁忌证】对本品或任何其它组成成分过敏者、肝功能不全者、嗜铬细胞瘤患者、既往有恶性神经阻滞剂综合征或非创伤性横纹肌溶解症病史者禁用。
【不良反应】可见直立性低血压、运动障碍、运动功能亢进、头晕、头痛、疲乏、幻觉、震颤、意识模糊、噩梦、失眠、帕金森病症状加重、肌张力障碍、尿色异常、恶心、腹泻、腹痛、口干、便秘、多汗、血红蛋白水平下降等。
【用法和用量】应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴-卡比多巴同时服用，可和食物同时或不同时服用。每次服用左旋多巴与多巴脱羧酶抑制药的复合制剂时给予本品200 mg(1片)，最大推荐剂量是一次200 mg，一日10次，即一日2 g。
【制剂与规格】恩他卡朋片：200mg。
1.3.1.5 金刚烷胺和抗胆碱药
金刚烷胺是一种微弱的多巴胺受体激动药，有轻微的抗帕金森作用。可以轻微改善运动缓慢，震颤和强直。对晚期患者的运动障碍可能也有效果。可能偶尔出现意识模糊和幻觉。不管患者对药物反应如何，均应缓慢撤药。
抗胆碱药是通过降低脑内胆碱递质过多从而使之与多巴胺处于相对平衡而发挥抗震颤麻痹作用。抗胆碱药可用于药物诱发的帕金森综合征，但是不常规用于帕金森病，因其疗效稍逊于拟多巴胺类药物，且会导致认知受损。
抗胆碱药可减轻抗精神病药所引起的帕金森症状，但无证据表明要常规给未出现帕金森症状的服用抗精神病药物的患者应用。
对于帕金森病，抗胆碱药可减轻震颤，对强直和运动迟缓的作用轻微，对减轻流涎可能有效。
金刚烷胺：用于帕金森病(非药物引起的锥体外系症状)和疱疹后神经痛。口服：(1)治疗帕金森病：一日100mg，一次1～2次，一日极量400mg。(2)治疗疱疹后神经痛：一日2次，一次100mg，持续14日，如需要再用14日。
(其他见第9章-感染疾病用药)
苯海索 Trihexyphenidyl
【适应证】帕金森病、帕金森综合征、药物引起的锥体外系症状。
【注意事项】心血管病、高血压、精神病、发热、闭角型青光眼、 肝肾功能不全、妊娠及哺乳期妇女、儿童及伴有动脉硬化的老年患者慎用。
【禁忌证】青光眼、尿潴留、前列腺增生患者。
【不良反应】可见便秘、口干、恶心、呕吐、心动过速、头晕、意识模糊、欣快感、幻觉、记忆力缺损、焦虑、多动、尿潴留、视力模糊、皮疹。
【用法和用量】口服：起始一日1mg，以后每3～5日增加2mg至达到最佳疗效且可耐受，分3～4次服用，一日极量为10mg。老年人应酌减减量。治疗药物诱发的锥体外系疾患，第1日2～4mg，分2～3次服，视情况加至5～10mg。
【制剂与规格】 盐酸苯海索片：2mg。
1.3.2 特发性震颤、舞蹈病的药物治疗
特发性震颤(essential tremor，ET)是一种原因未明的具有遗传倾向的运动障碍性疾病。普萘洛尔或其他β肾上腺素受体阻断药(见第4章-心血管系统疾病用药)可用于治疗特发性震颤或焦虑引起的震颤。普萘洛尔一日30～90mg，需长期应用。因可减缓心率及降血压，应谨慎从5mg,一日2次起始，逐渐增加至合适剂量。扑米酮可缓解部分良性特发性震颤，剂量需缓慢增加以减少不良反应。
小舞蹈病(chorea minor，CM)是风湿热在神经系统的常见表现，以舞蹈样不自主动作、肌张力降低、肌力减弱等为临床特征。亨廷顿舞蹈病(Huntington disease，HD)多发于中年人，主要症状为舞蹈样动作与进行性认知障碍。氟哌啶醇(见1.11)对改善相关舞蹈病的症状和运动性抽搐可能有作用。苯海索(1.3.1)大剂量使用也可以改善运动障碍；必要时可连续加量数周，直到20－30mg每天或更大量。吡拉西坦(1.1)可以作为皮层起源的肌阵挛的辅助用药。
扑米酮 Primidone
【适应证】用于癫痫阵挛性发作、单纯部分性发作和复杂部分性发作的单方或联合用药治疗，也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
【注意事项】(1)对巴比妥类药过敏者对本品也可能过敏。
(2)个体间血药浓度差异很大，因此治疗需要个体化。
(3)治疗期间应按时服药，漏服应尽快补服，但距下次服药前1小时不必补服，不可一次服双倍量。
(4)停药时应逐渐减量。
(5)肝肾功能不全、哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患者、轻微脑功能障碍者慎用。
(6)妊娠及哺乳期妇女使用应权衡利弊。
(7)用药期间应监测血细胞计数，监测扑米酮及其化合物苯巴比妥的血浆浓度。
【禁忌证】对本品及苯巴比妥过敏者。
【不良反应】可见视力改变、复视、眼球震颤、共济失调、情感障碍、精神恍惚。呼吸短促或障碍；少见儿童和老人异常兴奋或不安等反应。偶见过敏反应、粒细胞减少、再生障碍性贫血、红细胞发育不良、巨细胞性贫血；有些不良反应，如眩晕、嗜睡、头痛、食欲减退、恶心、呕吐，继续服药后会减缓或消失。
【用法和用量】口服：成人常用量，初始剂量一次50mg，睡前服用，3日后改为一日2次，一周后改为一日3次，第10日改为一次250mg，一日3次，一日总量不超过1.5g；维持量一般为250mg，一日3次。
儿童常用量，8岁以下儿童，初始剂量一次50mg，睡前服用，3日后改为一次50mg，一日2次，一周后一次100mg，一日2次， 10日后可增至一次125～250mg，一日3次，或按体重一日10～25mg/kg，分次服。8岁以上同成人。
【制剂与规格】扑米酮片：(1)50mg；(2)100mg；(3)250mg。
1.3.3 变形性肌张力不全的药物治疗
变形性肌张力不全(dystonia musculorum deformans)是一种扭转痉挛, 为锥体外系疾病。
抗胆碱如苯海索(1.3.1)、左旋多巴(1.3.1)或多种镇静类药物可以改善症状。局部注射A型肉毒毒素对于局限型肌张力障碍效果较好。
A型肉毒毒素 Botulinum Toxin Type A
【适应证】 用于眼睑痉挛，面肌痉挛等成人患者及某些斜视，特别是急性麻痹性斜视、共同性斜视、内分泌肌病引起的斜视及无法手术矫正或手术效果不佳的12岁以上的斜视患者。
【注意事项】(1)SFDA于2008年7月21日将本品列入医用毒性药品管理，对本品的购买、保存、使用等应严格执行国家规定。
(2)发热、急性传染病患者慎用。
(3)以下情况慎用：心脏、肝脏、血液、肺部疾病患者；肌萎缩性脊髓侧索硬化症或导致周围神经肌肉功能障碍的疾病患者。
(4)12岁以下儿童慎用本品；孕妇使用要权衡利弊；不推荐哺乳期妇女使用。
(5)应准备1：1000肾上腺素，可用于偶发过敏反应时的急救。患者在注射后应留院内短期观察。
(6)本品用氯化钠注射液溶解后应立即使用，也可置2～8℃冰箱于4小时内用完。残液、容器、注射用具等应消毒处理。
【禁忌证】过敏性体质者及对本品过敏者禁用。
【不良反应】 (1)在眼睑、面肌痉挛治疗中，少数患者可出现短暂的眼睑下垂、下睑后退、瞬目减少、睑裂闭合不全、面肌肌力减弱等，3～8周内自然恢复。(2)在斜视治疗过程中，部分患者可出现短暂的、不同程度的眼睑下垂、垂直斜视和极个别的瞳孔散大，此与该毒素向邻近肌肉弥散有关，数周内自然恢复。
【用法和用量】注射部位： 眼睑痉挛：上、下睑的内外侧或外眦部颞侧皮下眼轮匝肌共4或5点。单侧面肌痉挛：除注射眼睑痉挛所列部位外，还需于面部中、下及颊部肌内注射3点。依病情需要，也可对眉部内、外或上唇或下颌部肌肉进行注射。斜视：根据斜视的种类、部位，在0.5﹪地卡因注射液表面麻醉下，藉肌电放大器或肌电仪引导，用同轴电极针注射不同的眼外肌。
用量：眼睑及面肌痉挛：每点起始量为2.5U/0.1ml。注射1周后有残存痉挛者可追加注射；病情复发者可用原量或加倍量(5.0U/0.1 ml)注射。但1次注射总剂量应不高于55U，1月内使用总剂量不高于200U。斜视：对垂直肌和小于20三棱镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为1.25～2.5U；对20～40三棱镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为2.5U；对40～50三棱镜度的水平斜视，每条肌肉的起始量为2.5U。以后根据药物反应，酌情增至5.0U/次；对1个月或以上的持久性外展(VI)神经麻痹，可向内直肌注射1.25～2.5U。
每条肌肉注射容积应不高于0.1ml。
对低矫者可作重复注射。对病情出现反复者可作不定期的增量或维持量注射，但每条肌肉最大用量不超过5U。
【制剂与规格】 注射用A型肉毒毒素：(1)50 U；(2)100U。
1.4 中枢神经系统感染性疾病及其用药
中枢神经系统感染性疾病是指由细菌、病毒、寄生虫等各种感染原所引起中枢神经系统炎性疾病。根据中枢神经系统受累的部位分为两类：(1)脑炎、脊髓炎或脑脊髓炎；(2)脑膜炎或脑脊膜炎；如脑膜和脑实质均受到明显侵犯时称之为脑膜脑炎。(见第9章-感染疾病用药)
1.4.1脑囊虫病的药物治疗
脑囊虫病是链状绦虫(猪绦虫)的幼虫寄生于人脑所引起的疾病。食入外源的绦虫卵或自身寄生绦虫的卵逆行至胃内，胃液消化孵育出幼虫，经血液循环至全身并发育成囊尾蚴。60%～96%的囊虫寄生于中枢神经系统。脑囊虫病的临床表现与囊虫寄生的部位、数量、时间以及炎性反应的程度有关。主要的症状和体征：头痛、癫痫发作、颅内压增高、精神症状和认知功能障碍、发热、脑膜刺激征、局灶性症状和体征，脑室型可出现Brun征。
抗囊虫药物治疗包括：(1)阿苯达唑(见第9章-感染疾病用药)：口服，一日20mg/Kg，分2次给予，治疗10日，间隔10～15日后开始第2个疗程，共治疗3～5个疗程。(2)吡喹酮(见第9章-感染疾病用药)：口服，一日10mg/Kg，分3次服，治疗4日；囊虫数量多、病情重者，采用小剂量、长疗程法，即总剂量180mg/Kg，9天分服，一日3次。未愈者可间隔2～3个月后再治疗1个疗程。抗囊虫治疗后，囊尾蚴的异种蛋白可引起明显的炎性反应和脑水肿，使临床症状加重，因此治疗期间必须严密监测，同时给予脱水剂和糖皮质激素治疗，有癫痫发作者可使用抗癫痫药控制症状。
1.5 急性脊髓炎及其药物治疗
急性脊髓炎(acute myelitis)指各种感染后因变态反应引起的急性横贯性脊髓炎性病变。这可能是病毒感染或疫苗接种后诱发了机体的自身免疫反应而发病。最常见的病变部位是侵犯胸髓，尤其是胸3～5节段，其次是颈髓、腰髓。临床表现常先有病变节段的束带感或疼痛，继之在数小时至数日内发展为完全性横贯性损害，出现运动、感觉和自主神经功能障碍。部分病例起病急骤，脊髓受累节段迅速上升至高颈髓，出现四肢瘫痪、吞咽困难、构音不清、呼吸肌麻痹而死亡，称上升性脊髓炎。
急性脊髓炎的药物治疗包括：(1)糖皮质激素：甲泼尼松龙静脉滴注，一日500～1000mg，连续3～5日；或地塞米松静脉滴注，一日10～20mg，连续10日。然后改用口服泼尼松或泼尼松龙，一日60mg，逐渐减量停用。(2)人免疫球蛋白：静脉滴注，0.4g/kg，成人一日15～20g，连续3～5日。(3)根据病情选用抗菌药物和抗病毒药治疗。(4)B族维生素：肌内注射，维生素B1一次100mg、维生素B12500μg，一日1次。(5)可适当选用神经营养药物(如三磷酸腺苷、胞磷胆碱等)和血管扩张药。
1.6 多发性硬化病及其药物治疗
多发性硬化(multiple sclerosis，MS)是一种以中枢神经系统白质脱髓鞘病变为主要病理特点的自身免疫性疾病。多数患者亚急性起病，具有时间和空间的多发性。多发性硬化临床可分为4型：复发-缓解型、原发进展型、继发进展型和进展复发型。视神经脊髓炎可能是多发性硬化的亚型或变异型。
多发性硬化目前尚无根治疗法。治疗的目的主要是抑制炎性脱髓鞘病变的进展，尽可能减少缓解期的复发，晚期采取对症和支持治疗。药物治疗包括：
(1)糖皮质激素：是多发性硬化急性期和复发的主要治疗药物，具有抗炎和免疫调节作用，缩短急性期和复发期的病程，但不能防止复发。常用的药物有：①甲泼尼龙：目前主张在多发性硬化的急性活动期使用。主张大剂量短程疗法，静脉滴注，1000mg加入5%葡萄糖注射液500ml，于3～4小时滴毕，一日1次，连续3～5日；然后改口服泼尼松或甲泼尼龙一次60mg，一日1次，至停药。②泼尼松：口服一次80mg，一日1次，连续7日；依次减量为60mg，一日1次，连续5日；40mg，一日1次，连续5日；以后每5日减10mg，连续4～6周为1个疗程。
(2)β-干扰素(interferon-β，IFN-β)：IFN-β1a皮下注射，一次44μg一周3次；或IFN-β1b 皮下注射，一次50μg，隔日1次。
(3)免疫抑制药：能减轻多发性硬化的症状，但对脱髓鞘病灶无减少的趋势，且不良反应大，目前已较少使用。①硫唑嘌呤：口服，2mg/kg，一日1次，治疗2年，可缓解病情的进展，降低多发性硬化的复发率。②甲氨蝶呤：口服，一周7.5mg，治疗2年，对继发进展型多发性硬化复发的预防有一定的作用。③环磷酰胺：口服，一次50mg，一日2次，治疗1年。④环胞素：口服，一次5～10mg/Kg，一日1次。
(4)免疫球蛋白(见1.10)：可能是通过封闭体内髓鞘碱性蛋白特异性抗体发挥作用的，主张大剂量冲击治疗。静脉滴注，0.4mg/Kg，一日1次，连续3～5天为1个疗程。可根据病情需要每个月加强1次，连续治疗3～6个月。5.血浆置换疗法：治疗作用可能与清除自身抗体有关。可用于急性进展型和爆发型多发性硬化患者。一次置换30～50ml/Kg，一周1～2次，10～20次1个疗程。6.对症治疗：①痛性痉挛：巴氯芬(baclofen)见(1.9.2)、卡马西平(见1.8)、地西泮和氯硝西泮(见1.12)等。②膀胱功能障碍：拟胆碱类药物如氯化氨甲酰胆碱或氯化乌拉碱。③疲乏：金刚烷胺(见1.3.1)、莫达非尼(modafinil)。④震颤：苯海索(见1.3.1)、左旋多巴(见1.3.1)等。
1.7 神经肌肉病及其用药
1.7.1低钾型周期性麻痹及其药物治疗
低钾型周期性瘫痪为周期性瘫痪中最常见的类型，以发作性肌无力、伴血清钾降低、补钾后能迅速缓解为特征。
发作轻时不需治疗。
全身性肌力减弱时口服补充钾盐，常用氯化钾一日2(10g，先用10%氯化钾溶液40(50ml顿服，24小时内再分次口服10%氯化钾溶液30(60ml，维持直到完全恢复。
严重病例或不适口服者，用10%氯化钾注射液30(40ml溶于氯化钠注射液1000(1500ml中静脉滴注，并观察肌力及心电图变化，每小时氯化钾的输入量不得超过1g。由于等渗盐溶液仍可降低血钾水平，因此,推荐应用5%甘露醇注射液稀释。输钾要控制速度及输入总量，一日应监测血钾浓度作。
1.7.2重症肌无力的药物治疗
重症肌无力(myasthenia gravis, MG)是一种神经肌肉接头传递障碍的获得性自身免疫性疾病。病变主要累及神经-肌肉接头突触后膜上的乙酰胆碱受体。临床特征为部分或全身骨骼肌极易疲劳，通常在活动后症状加重，经休息和胆碱酯酶抑制药治疗后症状减轻。主要治疗方案为：
如为手术适应证可考虑胸腺摘除，若术后病情明显恶化，则考虑辅以血浆置换、糖皮质激素，甚至胆碱酶抑制剂治疗。
非手术治疗应先用血浆置换、糖皮质激素，渐过度到单用糖皮质激素。待病情好转且稳定2个月后行胸腺摘除，术后维持原剂量2个月，再酌情渐减量，于2(4年内缓慢减量乃至停用糖皮质激素。还包括免疫球蛋白和新斯的明等药物治疗。
在糖皮质激素减量过程中，可适量加用硫唑嘌呤、环孢素等其他免疫抑制药，以减少和减轻“反跳现象”。不能耐受糖皮质激素治疗，可考虑使用环磷酰胺。
糖皮质激素：可抑制自身免疫反应，适用于各种类型重症肌无力。它通过抑制乙酰胆碱受体抗体的生成，增加突触前膜乙酰胆碱的释放量及促使运动终板再生和修复。
冲击疗法：甲泼尼龙1000mg静脉滴注，一日1次，连续3(5天，随后地塞米松10(20mg静脉滴注，一日1次，连续7(10天。若吞咽功能改善或病情稳定，停用地塞米松，改为泼尼松80(100mg每晨顿服。当症状基本消失后，每周减2次，一次减10mg，减至一日60mg，然后每周减1次，一次减5mg；减至一日40mg时，开始减隔日量，每周减5mg，即周(1)(3)(5)日服40 mg，周(2)(4)(6)服35mg；下一周的隔日量为30mg，以此类推，直至隔日量减为0。以后隔日晨顿服泼尼松40mg，维持一年以上。若病情无反复，每月减5mg，直至完全停药或隔日5～15 mg长期维持。若中途病情波动，则需随时调整剂量。经过该疗法治疗，大多数患者有好转，对高龄、胸腺瘤者疗效较好，疗效与病程无关。应当用足量60天才能宣告无效。同时配合血浆置换，可避免肌无力加重。早期加重与其后的疗效无关。
一开始就口服泼尼松一日60～80 mg，大约2周后症状逐渐缓解，常于数月后疗效达高峰，然后逐渐减量。
人免疫球蛋白：大剂量静脉注射免疫球蛋白。外源性IgG可使乙酰胆碱受体抗体的结合功能紊乱而干扰免疫反应。一般应用大剂量免疫球蛋白一日0.4g/kg，连续5日为1疗程。
硫唑嘌呤：免疫抑制剂适用于有高血压、糖尿病、溃疡病而不能用糖皮质激素，或不能耐受糖皮质激素，而对糖皮质激素疗效不佳者。
新斯的明(其他见第17章-麻醉用药)：是人工合成、化学结构与毒扁豆碱相似的化合物，对肢体无力效果较好。甲硫酸新斯的明溶液稳定性好，供注射用，一般用0.5mg。口服常用溴新斯的明15mg，口服后大部分于肠内破坏，故口服有效剂量为注射剂量者的30倍。口服约15分钟起效，30～60分钟作用达高峰，持续约2～6小时，其后迅速消失。故日剂量及用药间隔时间需因人而异。从一次45mg，一日3次(一天135mg)，到每2小时1次(一日剂量一般不超过180mg)。一般在进餐或作特殊体力劳动前15～30分钟可口服15mg。
吡斯的明：为胆碱酯酶抑制药。起效温和、平稳、作用时间较长(2～8小时)和逐渐减效等特点，故一般给药间隔时间为6～8小时。对延髓支配的肌肉无力效果较好。病情严重者可酌情加量。病情一旦控制，作用可维持过夜。对某些病例可与溴新斯的明合用，一般白天和晚上用吡啶斯的明而早晨用溴新斯的明。
莫达非尼
【适应证】 用于发作性睡病、嗜睡症等。
【禁忌证】 心肝肾功能不全者禁用。
【不良反应】失眠、食欲缺乏。
【用法和用量】口服，一次50～100mg，一日1次，睡前1～5小时服，每4～5天增加50mg，最大剂量一日200～400mg。
【制剂与规格】莫达非尼片：100mg。
溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide
【适应证】 用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
【注意事项】(1)儿童、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。
(2)心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎者慎用。
(3)本品在吸收、分布、代谢、排泄上存在明显的个体差异，其药量和用药时间应根据服药后效应而定。
【禁忌证】 对本品过敏、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻。
【不良反应】 常见腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、出汗及唾液增多等，少见尿频、瞳孔缩小，大剂量常可出现精神异常。
【用法和用量】 口服：一般成人一次60～120mg，每3～4小时1次。
【制剂与规格】 溴吡斯的明片：60mg。
1.7.3多发性肌炎的药物治疗
多发性肌炎是一组多种病因引起的弥漫性骨骼肌炎症性疾病，临床上以急性或亚急性起病、对称性四肢近端和颈肌及咽肌无力、肌肉压痛、血清肌酶增高和骨骼肌坏死及淋巴细胞浸润为特征，同时伴有红细胞沉降率增快及肌电图呈肌源性损害，应用糖皮质激素治疗效果较好。
糖皮质激素
常用泼尼松，按体重一日1mg/kg，分3次口服，也可一日晨顿服或隔日双倍剂量服用。病情好转稳定后可逐渐减量，每2(3周减5mg，直至剂量减至一日20mg，或改为隔日40mg。疗程6(12月或更长，服用维持量一日7.5(20mg，直至完全停药，应维持治疗1(2年，过早停用可引起复发，复发后治疗更加困难。急性或危重病例可用大剂量甲泼尼龙冲击疗法，以甲泼尼龙500(1000mg，2小时内静脉滴注，一日1次，连续3(5日，可提高治疗成功率；也可在口服泼尼松起效前临时应用。要取得最佳疗效用药须足量，初始治疗剂量要大，减量不宜过快，可根据肌力改善及血清肌酸激酶变化调整药量，治疗有效时肌酸激酶先降低，然后肌力改善，无效者肌酸激酶继续升高。
(见第5章-内分泌代谢疾病用药)
硫唑嘌呤：激素治疗无效或不能耐受的患者可用硫唑嘌呤，无糖皮质激素不良反应，适用于需长期应用免疫抑制剂的患者。
(见第7章-骨骼肌风湿免疫疾病用药)
人免疫球蛋白:大剂量静脉注射人免疫球蛋白急性期应用效果较好。一般应用人免疫球蛋白一日0.4g/kg，连续5天为一疗程，一月1次，根据病情可连续数月，4个月为一疗程。可减少免疫抑制药的用量。
(见第18章-免疫制剂和疫苗)
1.8 癫痫及其药物治疗
1.8.1 抗癫痫药的应用原则
1.抗癫痫药应长期规则用药，剂量一般从低剂量开始(可以减少不良反应)逐渐增加，直到癫痫发作被控制而又无明显的不良反应，即最佳剂量最佳疗效。
2.给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定。大多数抗癫痫药剂量的使用可以分为一日给药2次和给药3次(即每12小时或每8小时一次)。血浆半衰期较长的药品如苯巴比妥和苯妥英钠等，可一日睡前给一次量即可。但由于有些抗癫痫药剂量偏大，可能需要一日3次给药以避免出现与高峰血药浓度相关的不良反应。抗癫痫药在儿童体内的代谢比成人要快，因此儿童患者使用此类药需要更频繁地调整剂量并要按体重计算给药量。
3.抗癫痫药主要依据癫痫发作的类型进行选择：
(1)伴有或不伴泛化的部分性发作：卡马西平，拉莫三嗪，奥卡西平，丙戊酸钠，托吡酯是部分发作的首选药物;二线药包括氯巴占，加巴喷丁，左乙拉西坦，噻加宾，唑尼沙胺。
(2)泛化全面性发作
强直阵挛性发作(大发作)：首选卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯。二线药是氯巴占、左乙拉西坦或奥卡西平。
失神发作(小发作)：典型失神发作乙琥胺和丙戊酸钠是首选药，替代方案包括氯硝西泮和拉莫三嗪。丙戊酸钠在治疗可能与失神发作共存的特发性初期的全面强直-阵挛性发作癫痫也是非常有效的。
肌阵挛发作：可以在一系列综合征中出现，并对治疗的反应差别很大。丙戊酸钠是首选药物；氯硝西泮与左乙拉西坦也可以使用。替代方案包括拉莫三嗪和托吡酯，但拉莫三嗪可能偶尔会加重肌阵挛发作。可辅助使用吡拉西坦。丙戊酸钠与左乙拉西坦在治疗可能伴肌阵挛的特发性泛化的全面强直阵挛性发作癫痫是有效的。
非典型失神，失张力和强直发作：通常出现于儿童，表现为特定癫痫综合征，或与脑外伤或智力迟钝相关。它们可能仅对传统药物有反应。丙戊酸钠、拉莫三嗪，氯硝西泮可以尝试。偶尔会有帮助的第二线药包括氯巴占、左乙拉西坦、托吡酯。
4.联合治疗：在单药治疗无效时才能考虑同时使用两种或两种以上的抗癫痫药的联合治疗。此时可增加药物毒性以及可能发生抗癫痫药之间的药物相互作用。这种药物相互作用是复杂的，有高度可变性和不可预测性，可能毒性增高而药效并没有相应增加。药物相互作用往往通过诱导或抑制代谢酶以及竞争性蛋白结合而产生。在抗癫痫药之间发生的明显药物相互作用如下：
卡马西平：常可降低氯巴占、氯硝西泮、拉莫三嗪、奥卡西平和苯妥英钠的活性代谢物(但也可能提高苯妥英钠的浓度)、噻加宾、托吡酯、丙戊酸钠、唑尼沙胺的血药浓度。有时降低乙琥胺，扑痫酮血药浓度(但有相应增加苯巴比妥水平的趋势)
乙琥胺：有时会升高苯妥英钠的血药浓度
苯巴比妥或扑痫酮：常可降低卡马西平、氯硝西泮、拉莫三嗪、苯妥英钠(但也可能提高其血浓度)、噻加宾，丙戊酸盐，唑尼沙胺血药浓度。有时降低乙琥胺血药浓度
苯妥英钠：常可降低氯硝西泮、卡马西平、拉莫三嗪，奥卡西平活性代谢产物及噻加宾，托吡酯、丙戊酸钠、唑尼沙胺的血药浓度。常常升高苯巴比妥血药浓度，有时降低乙琥胺、扑痫酮血药浓度(通过提高苯巴比妥转化率)
丙戊酸盐：有时降低奥卡西平活性代谢物的血药浓度。常可升高卡马西平活性代谢物、拉莫三嗪、扑痫酮、苯巴比妥、苯妥英钠(但也可能降低)血药浓度，有时会升高乙琥胺，扑米酮血药浓度(和显著增加苯巴比妥水平的趋势)。
托吡酯：有时会升高苯妥英钠血药浓度。
拉莫三嗪：有时会升高卡马西平活性代谢物的血药浓度(但证据相互矛盾) 。
左乙拉西坦：没有与左乙拉西坦药物相互作用的报道。
奥卡西平：有时降低卡马西平血药浓度(但可能会升高卡马西平活性代谢产物的血药浓度) ，有时会升高苯妥英钠的血药浓度，常常升高苯巴比妥的血药浓度。
加巴喷丁：尚没有与加巴喷丁药物相互作用的报道
氨己烯酸：常可降低苯妥英钠血药浓度，有时降低苯巴比妥、扑痫酮血药浓度。
5.换药与停药：抗癫痫药应在神经内科医师指导下停药。除非必需，应避免突然停药，尤其是巴比妥类及苯二氮卓类药物。因为这可使发作加重。减少剂量也应循序渐减，如巴比妥类，撤药可能需要几个月的时间甚至更长。从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎，只有当新的服药法已大致确立(新药达稳态血浓度约 需经过该药的5个半衰期的时间，一般1～2周)，才可渐减第1种药物。接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时再停另一种。决定给一个已停止癫痫发作的患者停用抗癫痫药，其时机往往是困难的，并须视个体情况而定(为何种发作类型或癫痫综合征、有无脑结构或脑电图异常、有无癫痫持续状态病史等)。也要避免在患者的青春期、月经期、妊娠期等停药。即使患者已无癫痫发作数年之久又无上述之一的情况，停药也有癫痫复发的风险。
6.驾驶：患有癫痫病史的患者，也只能在他们已有一年无发作，或已确定在3年中只在睡眠时发作而无觉醒发作时，才有可能驾卧车或小型货车(绝不可驾大货车或大轿车等车辆及运营车辆)；有晕厥的患者不应驾驶或操作机械。患者不要在撤用抗癫痫药物期间开车，而应于撤药后6个月再驾车。
7.孕期和哺乳期：应用抗癫痫药有致畸风险，尤其神经管和其他相关缺陷的风险增加，特别是与卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、苯妥英钠、丙戊酸钠联合应用。应告知育龄妇女服用抗癫痫药可能产生的后果，拟妊娠或孕期妇女应向专家咨询，并提供产前筛查(甲胎蛋白检测和孕中期超声波检查)。
对接受抗癫痫药治疗的妇女，为降低神经管缺陷的风险，建议在孕前和孕期应补充足够的叶酸一日5mg。
抗癫痫药在血浆中的浓度在妊娠期可以改变，尤其是在后期。抗癫痫药的剂量在妊娠期和分娩后应小心监测，并根据临床情况随时调整。
在妊娠后期3个月一日给予维生素K 10mg，可以有效地预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血的风险。
乙琥胺 Ethosuximid
【适应证】用于癫痫失神发作(小发作)。
【注意事项】(1)不宜突然停药。
(2)有大发作和小发作的混合型癫痫发作的患者，注意联合应用抗大癫痫发作药物。
(3)肝肾功能不全、贫血者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
(4)用药期间须监测肝、肾功能和尿常规
【禁忌证】 对本品及其它琥珀酰亚胺类药过敏者。
【不良反应】常见恶心、呕吐、上腹不适、食欲减退；少见头昏、头痛、眩晕、嗜睡、疲乏、精神状态改变、发热、血小板减少、皮疹等；偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血及肝肾功能损害；个别患者出现过敏反应。
【用法和用量】(1)口服：成人常用量，初始剂量一次0.25g，一日2次，以后每4～7日增加0.25g，直至控制癫痫发作，一日最大剂量不超过1.5g。(2)儿童常用量：①6岁以下，初始剂量为一次0.25g，一日1次，以后每4～7日增加0.25g，直至控制癫痫发作，一日最大剂量不超过1g，分次服用；②6岁以上儿童，用法用量同成人。
【制剂与规格】乙琥胺胶囊：0.25g。乙琥胺糖浆：100ml： 5g。
苯妥英钠 Phenytoin Sodium
【适应证】用于治疗全身强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态。可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过渡等的行为障碍疾患)，肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等；本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
【注意事项】 (1)本品可通过胎盘屏障而致畸，并可由乳汁分泌，哺乳期妇女应停止哺乳。
(2)嗜酒者、贫血、心血管病、糖尿病、肝肾功能损害、甲状腺功能异常者慎用。
(3)儿童应经常检测血药浓度，以决定用药次数和用量。
(4)老年人用药需慎重，用量宜小，并监测血浆浓度。
(5)用药期间须监测血常规、肝功能、血钙、脑电图和甲状腺功能等，静脉使用本品时应进行持续的心电图、血压监测。
【禁忌证】 对本品过敏者、阿斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害、妊娠及哺乳期妇女。
【不良反应】 常见行为改变、笨拙、步态不稳、思维混乱、持续性眼球震颤、小脑前庭症状、发作次数增多、精神改变、肌力减弱、发音不清、手抖；长期应用可引起的中枢神经系统或小脑中毒所致的非正常兴奋、神经质、烦躁、易激惹、牙龈增生、出血、多毛；少见颈部或腋部淋巴结肿大、发热。
【用法和用量】 口服：(1)成人常用量：一日250～300mg，开始时100mg，一日2次，1～3周内增加至一日250～300mg，分3次口服，极量一次300mg，一日500mg。由于个体差异，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效(控释)制剂顿服。如发作频繁，可按体重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小时1次，第二天开始给予100mg(或按体重1.5～2mg/kg)，一日3次，直到调整至恰当剂量为止。
(2)小儿常用量：开始一日5mg/kg，分2～3次服用，按需调整，一日不超过250mg，维持量为4～8mg/kg或按体表面积250mg/m2，分2～3次服用。
【制剂与规格】 苯妥英钠片：(1)50mg；(2)100mg。
注射用苯妥英钠 ：(1)100mg；(2)250mg。
卡马西平 Carbamazepine
【适应证】 用于治疗癫痫(部分性发作、复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直发作、阵挛发作、强直-阵挛发作)、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症；
【注意事项】(1)酒精中毒、冠状动脉硬化等心脏病、肝脏疾病、肾脏疾病或尿潴留者、糖尿病、青光眼、使用其它药物有血液系统不良反应史者(本品诱发骨髓抑制的危险性增加)、ADH分泌异常或有其它内分泌紊乱慎用。
(2)老年人对本品较为敏感，可引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再生障碍性贫血。
(3)用药前、后及用药时应监测全血细胞计数(血小板、网织红细胞)及血清铁检查。在给药前检查一次，治疗开始后应经常复查达2～3年、尿常规、血尿素氮、肝功能检查、血药浓度监测、眼科检查(包括裂隙灯、眼底镜和眼压检查。有条件者应检查人体白细胞抗原等位基因。
【禁忌证】 对本品或三环类抗抑郁药过敏、房室传导阻滞、血常规及血清铁严重异常、骨髓抑制等病史者或急性间歇性卟啉症者、严重肝功能不全者禁用。本品可透过胎盘屏障，妊娠期妇女使用本品，可致胎儿脊柱裂等先天畸形，尤其在妊娠早期，孕妇应禁用。本品可通过乳汁分泌，乳汁中浓度约为血药浓度的60%，哺乳期妇女应禁用。
【不良反应】常见中枢神经系统反应，表现为头晕、共济失调、嗜睡、视力模糊、复视、眼球震颤。少见变态反应、Stevens-Johnson综合征、儿童行为障碍、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、中毒性表皮坏死溶解症、红斑狼疮样综合征。罕见腺体瘤或淋巴腺瘤、粒细胞减少、骨髓抑制、心律失常、房室传导阻滞等、中枢神经毒性反应、过敏性肝炎、低血钙症等。
【用法和用量】 口服：成人 (1)癫痫治疗 初始剂量一次100～200mg，一日1～2次，逐渐增加剂量至最佳疗效(通常为一日400mg，一日2～3次)。某些患者需增加至一日1600mg、甚至2000mg。(2)躁狂症的治疗和躁郁症的预防治疗 剂量约一日400～1600mg，通常剂量为一日400～600mg，分2～3次服。(3)三叉神经痛：初始剂量为一次100mg，一日2～3次，逐渐增加剂量至疼痛缓解(通常为一次200mg，一日3～4次)。(4)乙醇戒断综合征：一次200mg，一日3～4次。(5)中枢性尿崩症：平均剂量一次200mg，一日2～3次。(6)糖尿病神经病变引起的疼痛：平均剂量一次200mg，一日2～4次。
儿童一日10～20mg/kg，1岁以下一日100～200mg，1～5岁一日200～400mg，6～10岁一日400～600mg，11～15岁一日600～1000mg，分3～4次服用。维持量调整到血药浓度为4～12μg/ml之间。
【制剂与规格】卡马西平片：(1)100mg；(2)200mg；(3)400mg。卡马西平缓释片：(1)200mg；(2)400mg；
卡马西平溶液：(1)5ml：100mg。
卡马西平栓剂：(1)125mg；(2)250mg。
丙戊酸钠 Sodium Valproate
【适应证】用于各种类型的癫痫包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作、特殊类型癫痫(west，Lennox-Gastaut综合征)，也用于部分性发作，如局部癫痫发作，尚可用于双相情感障碍相关的躁狂发作。
【注意事项】(1)孕妇用药应权衡利弊，本品可由乳汁分泌，哺乳妇女慎用。
(2)3岁以下儿童使用本品发生肝功能损害的危险较大，且本品可蓄积在发育的骨骼内，需引起注意。
(3)用药前、后及用药时应监测全血细胞计数、出凝血时间、肝肾功能，肝功能在最初半年内宜每1～2月复查1次，半年后复查间隔酌情延长；必要时监测血浆丙戊酸钠浓度。
(4)服用本品患者出现腹痛、恶心、呕吐时应及时检查血清淀粉酶。
(5)用药期间禁止饮酒。
(6)停药时应逐渐减量。
【禁忌证】对本品过敏、急慢性肝炎，严重肝炎病史及家族史，特别是与药物相关的肝卟啉病患者，患有尿素循环障碍疾病的患者。
【不良反应】常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、胃肠痉挛、月经周期改变；少见脱发、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、异常兴奋、不安和烦躁；偶见过敏、听力下降、可逆性听力损坏，长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。
【用法和用量】 口服：(1)成人常用量 按体重一日15mg/kg或一日600～1200mg，分2～3次服。开始时按5～10mg/kg，一周后递增，至发作控制为止。当一日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。一日最大剂量为按体重不超过30mg/kg或一日1.8～2.4g。(2)儿童常用量 按体重计与成人相同，也可一日20～30mg/kg，分2～3次服或一日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg ，至有效或不能耐受为止。
静脉滴注：用于临时替代时(例如等待手术时) 末次口服给药4小时至6小时后静脉给药。本品静脉注射溶于0.9％氯化钠注射液，或持续静脉滴注超过24h。或在最大剂量范围内(通常平均剂量20～30mg/(kg·d))一日分四次静脉滴注，一次时间需超过1小时。需要快速达到有效血药浓度并维持时：以15mg/kg剂量缓慢静脉注射，超过5分钟，然后以每小时1mg/kg的速度静脉滴注，使血浆丙戊酸浓度达到75mg/L，并根据临床情况调整静脉滴注速度。一旦停止静脉滴注，需要立即口服给药，以补充有效成分，口服剂量可以用以前的剂量或调整后的剂量。
【制剂与规格】 丙戊酸钠片：(1)100mg；(2)200mg。丙戊酸钠肠溶片：(1)250mg；(2)500mg。
丙戊酸钠胶囊：(1)200mg；(2)250mg。丙戊酸钠糖浆 ：(1)5ml：200mg；(2)5ml：500mg。
丙戊酸钠口服溶液： 300ml：12g。
注射用丙戊酸钠： 400mg。丙戊酸钠注射液： 4ml：400mg。
托吡酯 Topiramate
【适应证】 用于成人及2岁以上儿童癫痫发作的辅助治疗，初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。
【注意事项】 (1)本品可通过胎盘屏障而致畸，孕妇慎用。
(2)行为障碍及认知缺陷者、泌尿道结石、感觉异常者、易发生酸中毒者、哺乳期妇女、肝肾功能不全者慎用。
(3)停药时应逐渐减量。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 可有恶心、食欲减退、味觉异常、头晕、头痛、疲乏、嗜睡、感觉异常、共济失调、语言障碍、注意力障碍、意识模糊、情绪不稳、抑郁、焦虑、失眠； 可有复视、眼球震颤、视觉异常。也有引起假性近视及继发性闭角型青光眼、肾结石、体重减轻的报道。
【用法和用量】 口服：抗癫痫治疗：(1)成人常用量由一日50mg开始，每周增加剂量1次，每次增加25mg，至症状控制为止。维持量为一日100～200mg，分2次服。(2)儿童剂量一日0.5～1mg/kg开始， 每周增加一日0.5～1mg/kg，维持剂量为一日3～6mg/kg。
用于偏头痛的预防性治疗，宜从小剂量开始，一日15～25mg，睡前服用，以后酌情逐增剂量，可达一日100～200mg，分3次服用。
【制剂与规格】 托吡酯片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。托吡酯胶囊：(1)100mg；(2)300mg；(3)400mg。
拉莫三嗪 Lamotrigine
【适应证】 用于简单及复杂部分性发作及继发性全身强直-阵性发作性患者单药治疗以及也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作。
【注意事项】 (1)本品可由乳汁分泌，哺乳妇女慎用。
(2)孕妇、心功能不全者、严重肝功能不全者及肾衰竭者慎用。
(3)年老人及体弱者剂量宜减半。
(4)不宜突然停药，以避免引起癫痫反弹发作
(5)出现皮疹等过敏反应，应即停药。
(6)服药期间应避免驾车或操纵机器。
(7)在初始剂量用药的第1个月，应严密观察，防止出现自杀行为。
【禁忌证】 对本品过敏者或过敏体质者。
【不良反应】 早期可有皮疹、发热、淋巴结病变、颜面水肿、血液系统及肝功能的异常等过敏反应的表现，还可有头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、失眠、抽搐、不安、共济失调、易激惹、攻击行为、自杀倾向、焦虑、精神错乱、幻觉、体重减轻、肝功能异常、恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹胀、食欲减退、白细胞、中性粒细胞、血小板减少，贫血，全血细胞减少、复视、视物模糊。有出现锥体外系症状、舞蹈症、手足徐动症的个案报道。也有使用本品加重帕金森病症状的报道。罕见肝功能衰竭、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)、弥散性血管内凝血、多器官功能衰竭。
【用法和用量】 口服：成人推荐量，对单药治疗（不与丙戊酸钠合用）者，第1～2周一次25mg，一日1次，第3～4周一次50mg，一日1次，通常维持量一日100～200mg, 一日1次或分2次服用。对联合服用丙戊酸钠者，第1～2周一次25mg，隔日一次；第3～4周一次25mg，一日1次。以后每1～2周增加25～50mg，直至达到维持量一日100～200mg，分次服用。
【制剂与规格】 拉莫三嗪片：(1)25mg；(2)100mg；(3)150mg；(4)200mg。
奥卡西平 Oxcarbazepine
【适应证】 用于治疗成年人和5岁及5岁以上儿童的原发性全面性强直-阵挛发作伴有或不伴继发性全面发作和部分性发作。
【注意事项】(1)本品与卡马西平可能存在交叉过敏。
(2)肝功能损害者慎用。
(3)孕妇应权衡利弊后使用,哺乳妇女使用本品时应暂停哺乳。
(4)老年人用药易发生低钠血症。
(5)停用本品治疗时应逐减剂量，以避免诱发癫痫发作(发作加重或癫痫持续状态)。
(6)本品可引起眩晕及嗜睡，导致反应能力下降，服药期间应避免驾驶和操纵机器。
(7)出现低钠血症时，可减少本品用量、限制液体的摄入量或停药。多在停药几日后，血清钠浓度可恢复正常，无需其它治疗。
【禁忌证】 对本品过敏者、房室传导阻滞者。
【不良反应】 常见恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、头痛、头晕、嗜睡、意识模糊、抑郁、感情淡漠、激动、情感不稳定、健忘、共济失调、注意力不集中、眼球震颤、复视和疲劳。少见白细胞减少、AST及ALT升高、碱性磷酸酶升高。罕见过敏反应、关节肿胀、肌痛、关节痛、呼吸困难、哮喘、肺水肿、支气管痉挛。
【用法和用量】 口服：用于癫痫的辅助治疗，起始量为一日600mg，分2次服。此后根据临床需要，一周增加1次剂量，一周最大增量为600mg，维持剂量为一日1200mg，分2次服用用(剂量超过1200mg时中枢神经系统不良反应增加)。
癫痫的单独治疗 由其他抗癫痫药物改为单用本品治疗时，起始剂量为一日600mg，分2次给药，同时其他抗癫痫药开始减量。可根据临床指征一周增加1次剂量，增量最大为一日600mg，直至最大剂量一日2400mg。约2～4周达本品的最大剂量，而其他抗癫痫药应在3～6周内逐渐减完。未用过任何抗癫痫药治疗者，本品的起始剂量为一日600mg，分2次给药。每3日增加300mg，直到一日1200mg。
肾功能不全时，对肌酐清除率小于30ml/min者，起始剂量为一日300mg，且增加剂量时间间隔不少于1周。肝功能不全时剂量：轻至中度肝功能不全患者，无须调整剂量；重度肝功能不全患者用药还需进一步研究。
儿童用于癫痫辅助治疗：起始剂量按体重8～10mg/kg，分2次服，一日不超过600mg，在2周内达到维持剂量，体重为20～29kg时，维持量为一日900mg；体重为29.1～39kg时，维持量为一日1200mg；体重大于39kg时，维持量为一日1800mg。
【制剂与规格】 奥卡西平片：(1)150mg；(2)300mg；(3)600mg。
苯巴比妥：(见1.12)
地西泮：（见1.12)
1.8.2 癫痫持续状态的药物治疗
癫痫持续状态的应急方案包括避免患者外伤的处置、吸氧等维持呼吸、稳定血压和纠正水电解质平衡等。如怀疑酗酒可考虑给予非口服的硫胺类药；如果是维生素B6缺乏引起的癫痫发作应补充维生素B6。
严重的癫痫持续状态应立即静脉给予地西泮，如果再次发作则在10分钟后重复给药。静脉注射地西泮效佳。肌内注射或者以地西泮栓剂治疗癫痫发作则起效太慢。氯硝西泮也可作为替代治疗。
苯妥英钠可在心电监护下缓慢静脉注射，继以维持剂量静脉滴注。不推荐肌内注射苯妥英钠(吸收缓慢且不稳定)。
非惊厥性癫痫持续状态
紧急处理无抽搐的癫痫持续状态取决于患者的严重程度。如果未完全意识丧失，通常可继续口服抗癫痫药物治疗或者重新启用抗癫痫药。对口服抗癫痫药无效的患者或者意识完全丧失的患者，可按惊厥性癫痫持续状态的措施处理，很少需要麻醉。
氯硝西泮(见1.12)
用于癫痫持续状态时，可静脉注射(时间至少超过2分钟)或静脉滴注1mg，成人剂量为1mg，必要时可重复。儿童剂量是0.5mg。
地西泮(见1.12)
用于癫痫持续状态、惊厥、中毒引起的惊厥时，可静脉注射，成人剂量10mg，注射速度保持在3～5mg/分钟，必要时10分钟后重复；12岁以下儿童剂量0.3～0.4mg/kg，必要时10分钟后重复。直肠溶液的保留灌肠，成人和超过10kg的儿童，0.5mg/kg，最大剂量是30mg(老年人0.25mg/kg，最高剂量是15mg)；必要时15分钟后重复。
劳拉西泮(见1.14)
用于癫痫持续状态时，可静脉注射(大静脉)，成人剂量4mg，如再次发作，10分钟后可重复1次；儿童剂量0.1mg/kg(最大剂量为4mg)，复发则10分钟后重复1次。
苯巴比妥钠(见1.12)
用于癫痫持续状态时，剂量为按体重10mg/kg，可静脉注射，以注射用水稀释1：10的溶液，速度慢于100mg/min；最大剂量为1g。
苯妥英钠(见 1.8.1)
用于癫痫持续状态、神经外科病变引起的癫痫时，可缓慢静脉注射或静脉滴注(监测血压和心电)，癫痫持续状态，负荷量为18mg/kg，速度不超过每分钟50mg；此后应予大约100mg的维持量，每隔6～8小时给予1次，并监测血药浓度，速度和剂量根据体重调整；儿童负荷量为18mg/kg(新生儿15～20mg/kg，速度为每分钟1～3mg/kg)。另外，为避免局部刺激，一次静脉注射或静脉滴注前后都应用氯化钠注射液冲管。不推荐肌内注射。
1.8.3 发热性惊厥的药物治疗
发热性惊厥是一种与年龄相关的特殊的癫痫发作，儿童高发年龄为9～18个月，首发年龄于6个月～3岁间。一般分为单纯性发热性惊厥和复杂性发热性惊厥。短暂发热性惊厥只需要简单处理，温水擦浴或者给予解热镇痛药如对乙酰氨基酚。若呈持续惊厥(一次发作持续30分钟及30分钟以上)或周期性惊厥，或者已知危险的儿童发生此两种惊厥则存在脑损害的可能性的，需要积极治疗。首选药为地西泮，缓慢静脉注射，较为可取。由于栓剂吸收太慢，不适合使用。周期性预防治疗(即在发热初期给予抗惊厥治疗)只适用于少数儿童。可选择口服地西泮。对发热性惊厥的长期抗癫痫预防治疗很少报道。抗癫痫治疗只需要考虑对本身存在长期或者复杂性发热性惊厥的儿童应用，即首次癫痫发作时未满14个月或有神经系统异常或曾长期发生惊厥或者是局部抽搐的患儿。
1.9头痛和神经痛及其用药
1.9.1 急性偏头痛及其药物治疗和预防
偏头痛(migraine)是一种原因不清、反复发作的单侧或双侧头痛为特征的疾病，持续时间4～72小时。典型的特征包括单侧性、搏动样、中～重度头痛，常规的日常活动如上楼可加重头痛，可伴有恶心、畏光或畏声。部分患者有视觉先兆。发作期的治疗应当以过去发作时对药物的治疗反应和发作的严重程度为指导用药。在发作早期，停止头痛是首要治疗。可选用麦角胺咖啡因1～2片口服，若不能停止头痛，半小时后可追加1～2片。一日用量不能超过6片，每周不能超过12片。过量易引起中毒，在心脑血管疾病患者中应避免使用。重度发作期则首选选择性5-HT1B/1D受体激动药如舒马曲坦、利扎曲普坦等。其他非甾体抗炎药如阿司匹林、对乙酰氨基酚(最好是可溶或分散剂型)通常有效，有时可需联合应用镇吐药。
过度使用阿片类或是非阿片类镇痛药、5-羟色胺激动剂和麦角胺类药物治疗偏头痛可能会引起药物过量性偏头痛(镇痛药导致的头痛)，因此在加用药物时要谨慎。
对存在如下情况的患者应考虑偏头痛的预防：1月之内至少有两次发作；头痛频率增加；对偏头痛采取合理治疗后仍然存在明显的不适；对一些罕见的偏头痛类型及存在偏头痛型脑梗死风险的患者也应进行预防。
β受体拮抗药如普萘洛尔、纳多洛尔和阿替洛尔，对预防偏头痛均有效。
苯噻啶有较好预防偏头痛的作用，但可致体重增加。为避免过量服药而致的昏睡，应以小剂量开始逐渐加量。
丙戊酸钠(见1.8)也可用于偏头痛的预防，起始剂量一次300mg一日2次，必要时可以加量至一日1.2g，分次服用。
钙通道阻滞药(见1.1)对偏头痛有一定预防作用。常用氟桂利嗪(见1.1.1)一次5～10mg，每晚1次，连续2个月为1疗程。或尼莫地平(见1.1.1.4)一次20～40mg，一日3次，连续3个月为1疗程。
苯噻啶 Pizotifen
【适应证】用于预防和治疗先兆性和非先兆性偏头痛，其可减轻症状和发作次数。也可用于红斑性肢体痛、血管神经性水肿、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及房性、室性早搏等。
【注意事项】 驾驶员及高空作业者慎用。长期使用应注意血象变化。
【禁忌证】 青光眼、前列腺增生者。
【不良反应】 抗毒蕈碱样作用(极其罕见有闭角型青光眼),困倦、食欲增加、体重增加,偶见恶心、头晕,罕见焦虑、攻击性和抑郁,在儿童可能出现中枢神经系统刺激症状.
【用法和用量】口服：一次0.5～1mg，一日1～3次。为减轻嗜睡作用，第1～3日每晚服0.5mg，第4～6日一日中、晚各服0.5mg，第7天开始一日早、中、晚各服0.5mg。如病情基本控制，可酌情递减剂量。每周递减0.5mg到适当剂量维持。如递减后，病情发作次数又趋增加，再酌情增量。
【制剂与规格】 苯噻啶片：0.5mg。
1.9.1.1非甾体抗炎镇痛药
大多数偏头痛对非甾体抗炎镇痛药如阿司匹林、对乙酰氨基酚治疗反应良好，但在偏头痛发作时胃肠蠕动减弱会导致药物吸收不佳而不能发挥最大疗效，因此，应用分散片或是泡腾片则更好一些。非甾体抗炎药如双氯芬酸和布洛芬也可用于偏头痛的治疗。
去痛片 Compund Aminopyrine Phenacetin Tablets
【适应证】 用于发热，轻、中度疼痛。
【注意事项】孕妇及哺乳期妇女慎用。
长期大量用药应定期监测骨髓造血功能、肝肾功能。
【禁忌证】对氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥过敏者。
【不良反应】 氨基比林可引起白细胞严重减少，尤其是粒细胞减少。长期服用含非那西丁的复方制剂，可对肾脏造成损害，严重者可致肾乳头坏死、尿毒症等。使用本品后可出现高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎、粒细胞缺乏、血小板减少及肝炎等。剂量过大可引起肝功能损害，严重者可致昏迷甚至死亡，亦可引起肾绞痛和急性肾衰竭。有长期服用本品引起中毒的报道。
【用法和用量】 口服：成人必要时一次1～2片，一日1～3次 。
5岁以上儿童,一次1/2～1片。
【制剂与规格】 每片含氨基比林0.15g、非那西丁0.15g、咖啡因0.05g、苯巴比妥0.015g。
罗通定 Rotundine
【适应证】 用于消化系统疾病引起的内脏痛、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛，也用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠。
【注意事项】(1)孕妇及哺乳期妇女使用应权衡利弊。
(2)用于镇痛时，临床较多见患者出现嗜睡状态，因而驾驶、机械操作、运动员等人员应慎用。
(3)本品曾有发生过敏性休克与急性中毒反应，应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时应慎重，必要时可适当调整剂量。
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】偶见眩晕、嗜睡、乏力、恶心等。
【用法和用量】口服：一次30～60mg，一日3次。用于助眠，一次30～90mg，睡前服。
【制剂与规格】 罗通定片：(1)30mg；(2)60mg。
硫酸罗通定注射液：2ml：60mg。
1.9.1.2 麦角胺生物碱类
麦角胺生物碱因其吸收困难及其不良反应，特别是恶心、呕吐、腹痛和肌痉挛等，使其治疗偏头痛的临床价值受限，使用时不能超过推荐剂量，两次重复使用间隔不能少于4天。为避免依赖性，麦角胺类的使用必须限制在1月之内不超过2次，不能作为预防性用药
麦角胺咖啡因 Ergotamine and Caffein
【适应证】 用于治疗偏头痛，能减轻其症状，无预防和根治作用，只宜在头痛发作时短期使用。
【注意事项】 老年人慎用。本品在偏头痛刚发作时即服效果最佳，在有先兆时服用效果更佳，在偏头痛发作后不宜服用。
【禁忌证】对本品过敏者、活动期溃疡病、甲状腺功能亢进、严重高血压、冠心病、闭塞性血栓性脉管炎、肝肾功能损害、孕妇及哺乳期妇女。
【不良反应】 常见手、趾、面部麻木和刺痛、足部和下肢肿胀、肌痛；少见焦虑或精神错乱、幻视、胸痛、胃痛、气胀等。大剂量可出现暂时性心律失常、局部水肿、瘙痒。
【用法和用量】口服：一次1～2片，如无效可间隔0.5～1小时后再服1～2片，一日总量不超过6片。
【制剂与规格】 麦角胺咖啡因片：每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg。
双氢麦角胺 Dihydroergotamine
【适应证】 用于偏头痛急性发作及血管性头痛。
【注意事项】对其他麦角碱药物曾产生过依赖性者，存在脑血管意外的危险因素者慎用。
【禁忌证】 (1)对麦角生物碱过敏者；(2)周围血管疾病者、心肌梗死、冠心病、未控制的高血压者，持续低血压、休克者，败血症患者；(3)正使用其他血管收缩药或升压药者(可引起极度高血压)，24小时内使用过麦角类药、美西麦角、5-HT1B/1D受体激动药(如舒马普坦)等，血管外科手术后患者；(4)妊娠及哺乳期妇女，偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者。(5)严重肝功能不全者；(6)严重肾功能不全者。
【不良反应】 可见恶心、呕吐、腹泻、浮肿等。
【用法和用量】 口服： 一次1～3mg，一日2～3次。
肌内注射 一次1～2mg，一日1～2次。
【制剂与规格】 氢麦角胺片：1mg。甲磺酸双氢麦角胺缓释胶囊：5mg。
氢麦角胺口服液：1ml∶2mg。
氢麦角胺注射液：1ml∶1mg。
1.9.1.3 5-羟色胺受体激动药
5HT1B/1D 激动药对急性偏头痛治疗有效，阿米替林作用于5HT1B/1D受体，因此经常被归为5HT1B/1D受体激动剂，5HT1B/1D 激动剂可以用于头痛发作的稳定期和对常规镇痛药治疗失败的患者。
用于治疗偏头痛常用的5HT1B/1D 激动药有舒马普坦、佐米曲普坦，舒马普坦也可用于丛集性头痛的治疗。
5HT1B/1D 激动药在以下患者使用时应谨慎：已患有冠心病、肝功能受损、妊娠和哺乳期妇女。5HT1B/1D 激动药一般推荐单药治疗，最好不与其他治疗偏头痛药联合应用。本类药物禁用于缺血性心脏病，以往有过心肌梗死、冠脉痉挛的患者(包括变异型心绞痛)以及难治型及重度高血压者。不良反应可见于身体任何部位的麻刺感、发热、压迫和发紧感、头晕、无力、疲倦、恶心、呕吐等。
舒马普坦 Sumatriptan
【适应证】用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。
【注意事项】(1)有潜在心脏病及其易感人群，肝肾功能不全者，用本品出现过胸痛或有胸部紧迫感者，有癫痫病史或脑组织损伤者慎用。
(2)有冠心病风险因素者，首次使用应在医生的监护下进行。
(3)用药后不宜驾驶或操作机器。
(4)儿童、老年人、妊娠及哺乳期妇女不推荐应用。
【禁忌证】(1)本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征者。(2)正在使用或2周内使用过单胺氧化酶制者禁用。(3)舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。(4)24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺的药物(如双氢麦角胺或二氢麦角新碱)的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用。(5)本品禁用于严重肝功能损害的患者。(6)对舒马普坦过敏者。(7)未经控制的高血压患者。
【不良反应】 可有急性心肌梗死、致命性心律失常(如心动过速、室颤)、冠状动脉痉挛、脑出血、蛛网膜下腔出血、脑梗死及胸、颈、喉、颌等部位的疼痛、紧缩感、压迫感、困重感等。少见眩晕、倦怠、偏头痛、头痛、呕吐、唾液分泌减少等。少数患者可出现血压升高甚至高血压危象。偶见腹泻、胃痛、心悸、心源性晕厥、血压下降、癫痫发作、鼻窦炎、过敏性鼻炎、上呼吸道感染症状、呼吸困难等。罕见诱发哮喘等。
【用法和用量】口服：单次口服的推荐剂量为50mg，若服用1次后无效，不必再加服。如在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg。24小时内的总剂量不得超过200mg。
【制剂与规格】 琥珀酸舒马普坦片 ：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。
佐米曲普坦 Zolmitriptan
【适应证】 适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性期治疗。
【注意事项】(1)儿童、老年人、妊娠及哺乳期妇女用药应权衡利弊,哺乳期妇女慎用。
(2)肝、肾功能不全者、具有发生冠心病危险因素的患者、未确诊为偏头痛或目前症状不典型的偏头痛患者慎用。
(3)本品仅用于诊断明确的偏头痛患者，应注意排除其他潜在的严重神经系统疾病(如进行性脑血管意外、蛛网膜下腔出血等)。
(4)缺血性或血管痉挛性冠状动脉疾病患者、具有发生冠心病危险因素的患者，均应在严密的医生监护下给予首剂。
(5)本品可能致嗜睡，服药后不宜驾车或操纵机器
【禁忌证】 (1)对本品过敏者；(2)24小时内服用过麦角衍生物或其他5-HT受体激动药者、正使用单胺氧化酶抑制药或停药不到2周者；(3)未控制的高血压、周围血管疾病、缺血性心脏病、脑血管疾病患者、偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者、症状性帕金森综合征者及状动脉血管痉挛者。
【不良反应】 常见恶心、头晕、嗜睡、无力、潮热感、口干。少数患者可出现感觉异常或感觉障碍，咽喉部、颈部、四肢及胸部可出现沉重感、紧缩感或压榨感(心电图没有缺血改变的证据)。还可见肌痛、肌无力、感觉迟钝。
【用法和用量】口服：一次2.5mg，再次发作偏头痛或偏头痛持续状态2小时后可以重复使用(使用2.5mg未达到满意缓解的患者再次发作可以加量至5mg)，最大剂量24小时内不超过10mg。
【制剂与规格】佐米曲普坦片：2.5mg。佐米曲普坦胶囊：2.5mg。
1.9.2 紧张型头痛及其药物治疗
紧张型头痛(tension headache)是慢性头痛患者中最常见的一种类型。发病年龄多为20～50岁，女性多见。确切的病因及发病机制尚不明确，头痛产生的主要因素是头颈部肌肉的紧张性收缩以及长期精神过度紧张与疲劳、焦虑、抑郁或强烈刺激引起高级神经功能紊乱。主要表现为轻到中度、以头颈后部为主的、弥漫性疼痛，并可扩展至肩背部。疼痛性质为压迫、沉重感或紧箍感。一般不伴有呕吐，可有畏光畏声。颅周肌肉可有压痛。
治疗原则：
1.首先针对病因进行治疗。如纠正导致头颈部肌肉紧张性收缩的非生理性姿势，伴随情绪障碍者适当给予抗抑郁药(见1.13)。
2.对于发作性紧张型头痛，阿司匹林、对乙酰氨基酚、罗通定、双氯芬酸、麦角胺咖啡因及5-HT1B/1D胺激动剂均有一定疗效。
3.慢性紧张型头痛有较长的头痛史，常是心理疾患如抑郁、焦虑的表现之一，适当应用抗抑郁药。由于头痛的慢性特征，具有依赖性的镇痛药应当避免或短期使用。非甾体类抗炎镇痛药对缓解疼痛有良好疗效。具有肌肉松弛作用的巴氯芬及兼有肌肉松弛及抗焦虑作用的氯美扎酮也有一定疗效，但尚无紧张型头痛的适应证。 对上述镇痛药疗效不明显者，也可使用曲马多(见第17章-麻醉用药)、氨酚待因(见第17章-麻醉用药)、可待因(见第17章-麻醉用药)等药物。
巴氯芬：用于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。口服：成人，第1～3日一次5mg，一日3次；第4～6日一次10mg，一日3次；第7～9日一次20mg，一日3次。以后可再渐增剂量，具体剂量应根据患者的反应进行调整。对本品作用敏感的患者，剂量递增应缓慢。常用剂量为一日30～75mg，但一日最大剂量不得超过80mg。
(其他见第7章-骨骼肌风湿免疫疾病用药)
氯美扎酮 Chlormezanone
【适应证】用于治疗精神紧张、恐惧、烦躁不安、失眠、酒精中毒、肌肉疼痛及痉挛、风湿性关节炎等。
【注意事项】(1)儿童、老年人、妊娠及哺乳期妇女慎用。(2)需集中精力工作人员慎用。
【禁忌证】 对本品过敏者，驾车、操纵机器、高空作业人员。
【不良反应】 常见疲倦、皮疹、眩晕、面部潮红、厌食、恶心、水肿、排尿困难、无力、头痛等；偶见黄疸；罕见多形红斑症。
【用法和用量】 口服：用于治疗焦虑，一次200mg，一日3次。用于镇静催眠， 一次200～400mg，睡前服。用于减缓疲劳及晕车、晕船，适时服用200mg。
【制剂与规格】 氯美扎酮片：(1)100mg；(2)200mg。
1.9.3 神经痛及其药物治疗
神经痛(neuropathic pain)是神经组织受损而产生的痛觉反应，包括疱疹后疼痛、幻肢痛、复合性区域疼痛综合征、压迫性神经病、周围性神经病(如糖尿病引起、类风湿关节炎、乙醇中毒)、外伤、中枢痛(如卒中后疼痛、脊髓外伤及脊髓空洞症)和特发性神经病。痛觉发生在感觉缺失区域，性质常被描述为烧灼样及刺痛，经常伴有痛觉过敏。
三叉神经痛也是由神经组织功能异常引起，但治疗与其他形式的神经痛不同。
神经痛可用三环类抗抑郁药和一些抗癫痫药治疗。对阿片类镇痛药仅部分有效。在阿片类镇痛药中，美沙酮、曲马多、羟考酮对神经痛最为有效，当其他治疗措施无效时可考虑使用上述药物，神经阻滞可能有所帮助。许多患有慢性神经痛的患者需要多学科管理，包括理疗及心理治疗。
加巴喷丁对神经痛有效。糖皮质激素有助于缓解压迫性神经病的神经受压而缓解疼痛。
此处主要介绍三叉神经痛的药物治疗。
三叉神经痛
卡马西平(1.8)在三叉神经痛急性发作期，可减少发作频率、降低疼痛的程度，是首选治疗药。使用时应从小剂量开始，以减少不良反应如头晕的发生。在给予较高剂量时应监测血细胞计数和电解质。一些病例对苯妥英钠(1.8)有效。
1.10 周围神经病及其用药
吉兰-巴雷综合征(Guillain-Barre syndrome，GBS)也称急性炎性脱髓鞘性多发性神经病(acute inflammatory demyelinating polyneuropathy，AIDP),属自身免疫性疾病。临床表现为迅速进展而大多数可恢复的四肢对称性迟缓性瘫痪，可累及颅神经和呼吸肌。脑脊液常有蛋白-细胞分离现象，病前常有非特异性感染或预防接种史等。
急性期患者，无免疫球蛋白过敏或先天性IgA缺乏等禁忌者，静脉注射大剂量人免疫球蛋白，是治疗GBS有效的手段。成人按体重一日0.4g/kg计算，连续5日。
急性期无糖皮质激素禁忌者，可试用地塞米松一次10～15mg或甲泼尼龙500～1000mg静脉滴注，一日1次，连续5日后逐减剂量，以后改为泼尼松口服一次30～50mg，隔日服用。视病情逐渐减量，疗程在1个月左右。需要注意的是：大剂量激素对本病的疗效有待证实，因此，AIDP患者不宜首先推荐应用。急性期还可应用足量B族维生素、辅酶A、三磷酸腺苷等。
面神经麻痹(facial palsy)，又称Bell麻痹(Bell palsy)是因茎突乳突的孔茎乳突内的面神经非特异性炎症所致的周围性面神经麻痹，其病因不清。
治疗应设法促使局部炎症、水肿及早消退，并促使面神经机能的恢复。一般使用糖皮质激素泼尼松，一日50～60mg，连续5～6日，然后逐渐减量，每天递减5～10mg，5～6日减药完毕而停药。
疑有病毒感染所致者，应尽早联合使用阿昔洛韦(见第9章-感染疾病用药)一次0.2g，一日5次，连续7～10日。尚可应用B族维生素等药。
1.11 注意缺陷多动障碍和抽动障碍及其药物治疗
1.11.1注意缺陷多动障碍用药
注意缺陷多动障碍(attention deficit and hyperactivity disorder, ADHD)又称多动症，是指发生于儿童时期，与患儿年龄不相称的过度活动、注意力不集中、冲动任性、情绪不稳并伴有认知障碍和学习困难的一组症候群，此类症状可延续到成年期而称为成人注意缺陷多动障碍。
目前，注意缺陷多动障碍药物治疗中首选中枢兴奋药哌甲酯和托莫西汀，作为综合治疗的一部分，哌甲酯和托莫西汀一般不会影响儿童的生长发育。治疗通常要持续到青春期，甚至可需持续到成年期。
哌甲酯 Methylphenidate
【适应证】用于注意缺陷多动障碍。
【注意事项】(1)妊娠、癫痫患者慎用(癫痫者如发作频率增加，应停用)；当驾驶、操作机械或从事其它具有潜在危险性的活动时应慎用本品；长期治疗应监测生长发育、血压和全血细胞计数；避免突然停药；可能引起或者加重抽动-秽语综合征，因此在用药前应进行抽动症的临床评价，还应考虑患者的家族史。(2)６岁以下儿童避免使用。
【禁忌证】青光眼，激动性抑郁，过度兴奋，对本品过敏者。
【不良反应】 (1)常见食欲减退、头晕、头痛、失眠、恶心、易怒等；(2)严重的不良反应包括心律失常、自杀倾向、血尿、肌痛性痉挛、鼻出血、生长抑制、视觉障碍等；(3)罕见肝损害、心肌梗死、大脑动脉炎、精神异常、恶性综合征(表现为肌紧张、高热、意识障碍、大汗、血压不稳)、白细胞减少症和血小板减少、窄角型青光眼、剥脱性皮炎、多形性红斑等。
【用法和用量】口服：成人一次10mg，一日2～3次，餐前45分钟服用。儿童(6岁以上)一次５mg，一日2次，于早餐及午餐前服。以后根据疗效调整剂量，每周递增5～10mg，1日总量不宜超过40mg。控释剂型必须整片吞服，不可咀嚼、掰开或压碎服用，作用维持12小时，早上服药一次，可有效控制白天的症状。
【制剂与规格】哌甲酯片：(1)10mg。 哌甲酯控释片：(1)18mg；(2)36mg；(3)54mg。
托莫西汀 Tomoxetine
【适应证】 注意缺陷多动障碍。
【注意事项】 以下情况慎用：心血管疾病包括高血压病、心动过速和心电图QT间期延长(应避免同时服用使心电图QT间期延长的药物)；癫痫发作史；长期用药应监测儿童的生长发育；中、重度肝功能不全者应酌情减量。
【禁忌证】 窄角型青光眼；正在服用或在前14日内服用过单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、苯环丙胺等)的患者；对本品或其组分过敏者。
【不良反应】 (1)常见食欲减退、口干、恶心、呕吐、腹痛、便秘、消化不良、肠胃胀气、心悸、心动过速、血压升高等；(2)严重的不良反应包括震颤、僵直、尿潴留、尿失禁、前列腺炎、性功能障碍、月经不调、自杀倾向、肢端发冷等；(3)罕见的不良反应包括肝损害、癫痫发作、窄角型青光眼、雷诺病等。
【用法和用量】口服：青少年体重如在70kg以上，起始剂量一日40mg，7日后根据效果不断增加剂量，通常维持在一日80mg，最大剂量不超过一日100mg；6周岁以上的儿童和体重在70kg以下的青少年，起始剂量一日0.5mg/kg，7日后根据效果增加剂量，通常维持在一日1.2mg/kg。治疗剂量可于早晨一次性给药或早、晚分2次给药。
【制剂与规格】托莫西汀胶囊：(1)5mg；(2)10mg；(3)18mg；(4)25mg；(5)40mg；(6)60mg。
1.11.2抽动障碍用药
抽动障碍(tic disorders)是起病于儿童或青少年时期，以不自主的、反复的、快速的一个或多个部位运动抽动和发声抽动为主要特征的一组综合征。包括短暂性抽动障碍、慢性运动或发声抽动障碍、发声与多种运动联合抽动障碍 (也称抽动-秽语综合征、Tourette综合征)。
治疗抽动障碍的治疗常用药包括氟哌啶醇、盐酸硫必利等。
氟哌啶醇 Haloperidol
【适应证】 用于抽动-秽语综合征，也用于急、慢性精神分裂症、躁狂症。对控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。
【注意事项】(1)育龄妇女、妊娠及哺乳期妇女不宜服用。
(2)心脏病尤其是心绞痛、急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全和尿潴留者慎用。
(3)老年人在开始时宜用小量，然后缓慢加药，调整用量，以免出现锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍。
(4)应定期监测肝功能与白细胞计数。
(5)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【禁忌证】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。
【不良反应】常见锥体外系症状，在儿童和青少年更易发生，长期大量使用可出现迟发性运动障碍；此外，也常见口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗；罕见过敏性皮疹、粒细胞减少、恶性综合征。
【用法和用量】 口服：治疗抽动秽语综合征，一次1～2mg，一日2～3次。
肌内注射：治疗抽动秽语综合征，一次2.5～5mg，一日2～3次，安静后改为口服给药。
【制剂与规格】 氟哌啶醇片：(1)2mg； (2)4mg；(3)5mg。
氟哌啶醇注射液：1ml∶5mg。
硫必利 Tiapride
【适应证】用于治疗抽动-秽语综合征，亦可用于舞蹈症、老年性精神运动障碍、头痛、痛性痉挛、神经肌肉疼痛等。
【注意事项】 严重循环系统障碍、肝肾功能障碍、脱水营养不良患者慎用。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 (1)常见有嗜睡(发生率约为2.5%)、溢乳、闭经(停药后可恢复正常)、消化道反应及头晕、乏力等。(2)罕见有肌强直，心率加快，血压波动，出汗等综合征。
【用法和用量】 口服：用于抽动-秽语综合征，开始一日150～300mg，分3次服，渐增至一日300～600 mg；待症状控制后2～3个月，酌减剂量。维持量一日150～300 mg。
【制剂与规格】盐酸硫必利片：100mg。
1.12失眠症及其药物治疗
失眠症(insomnia)是一种持续相当长时间的睡眠的质和(或)量令人不满意的状况。在失眠者中，难以入睡是最常见的主诉，其次是维持睡眠困难和早醒。一个人如果长期失眠，就会对失眠越来越恐惧，感到紧张、焦虑、担心或抑郁，形成了一个恶性循环。失眠症除以药物治疗外，尚应包括心理治疗、良好的睡眠生理习惯的培养。
心理因素在失眠症的形成过程中关系密切，往往开始时是由于某种原因引起失眠，以后因怕失眠而在入睡前产生焦虑，加重了失眠症状。因此首先要消除焦虑情绪，学会放松自己，建立自信心。注意睡眠生理并养成良好习惯。
催眠药包括巴比妥类、苯二氮卓类和其他3类药物。
(1)巴比妥类药：苯巴比妥、司可巴比妥等。
(2)苯二氮卓类药：地西泮、硝西泮、氟西泮、阿普唑仑、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、氯硝西泮等。
(3)其他类药：唑吡坦、佐匹克隆等。
巴比妥类药具有依赖性，尤其是中、短效的巴比妥类药更为明显。因此，目前巴比妥类已不作为首选药，且不建议长期使用。苯二氮卓类药也具有一定的依赖性，尤其是作用快速的药物如三唑仑、咪达唑仑、硝西泮等，依赖性更为明显。有学者认为，只要使用时间过长，无论种类或剂量多少均可形成明显的药物依赖。
苯二氮卓类药对儿童特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，因此中枢神经可持久的抑制。处方安眠药给儿童除了偶尔用于夜间恐惧和睡行症，其他使用均为不合理。
老年人用催眠药可能出现共济失调和意识混乱，并且因此容易摔倒和受伤，故应慎用并告知注意事项。
苯巴比妥 Phenobarbital
【适应证】用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。
【注意事项】、(1)新生儿服用本品可发生低凝血酶原血症及出血，维生素K有治疗或预防作用。
(2)神经衰弱者、甲状腺功能亢进、糖尿病、严重贫血、发热、临产及产后、轻微脑功能障碍、低血压、高血压、肾上腺功能减退、高空作业、精细和危险作业者、老年患者慎用。
(3)作为催眠治疗，应以几种作用机制不同的药物交替服用，长期服用者不可突然停药。
(4)过敏体质者服用后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹及哮喘等，甚至可发生剥脱性皮炎。
【不良反应】 可有过敏性皮疹、环形红斑，眼睑、口唇、面部水肿；严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征；老年、儿童和糖尿病患者可发生意识模糊，抑郁或逆向反应(兴奋)；也可见粒细胞减少、低血压、血栓性静脉炎、血小板减少、黄疸、骨骼疼痛、肌肉无力等、笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、恶心、呕吐、语言不清；突然停药后发生惊厥或癫痫发作、昏厥、幻觉、多梦、梦魇、震颤、不安、入睡困难等，则提示可能为撤药综合征。
【禁忌证】严重肺功能不全、肝硬化、卟啉病、贫血、未控制的糖尿病、过敏等。
【用法和用量】口服：①成人：催眠，30～l00mg，晚上一次顿服。镇静，一次15～30mg，一日2～3次。抗癫痫，一次15～30mg，一日3次。抗惊厥，一日90～180mg，晚上一次顿服；或一次30～60mg，一日3次。极量：一次250mg，一日500mg。老年人或虚弱患者应减量。
②儿童：用药应个体化。镇静，按体重一次2mg/kg，或60mg/m2，一日2～3次。抗癫痫，按体重一次2mg/kg，一日2次。抗惊厥，按体重一次3～5mg/kg。
肌内注射：①成人常用量：催眠，一次l00mg；极量一次250mg，一日500mg；②儿童常用量：镇静、抗癫痫，一次16～100mg。
静脉注射：癫痫持续状态，成人，一次100～250mg，必要时6小时重复1次。剂量一次250mg，一日500mg，注射应缓慢。
【制剂与规格】 苯巴比妥片：(1)15mg；(2)30mg；(3)100mg。
注射用苯巴比妥钠：(1)50mg；(2)100mg；(3)200mg。
司可巴比妥 Secobarbital
【适应证】 适用于不易入睡的患者。也可用于抗惊厥(如破伤风等)。
【注意事项】(1)对一种巴比妥类药过敏者，可能对本品过敏；
(2)轻微脑功能障碍症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能减退、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者慎用。
(3)作抗癫癎药应用时，可需10~30日能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；
(4)肝功能不全者，用量应从小量开始；
(5)长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
(6)与其他中枢抑制药合用，对中枢神经可产生协同的抑制作用。
【不良反应】 见苯巴比妥。
【禁忌证】严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、对本品过敏者禁用。
【用法和用量】口服：(1)成人常用量：催眠，50~200mg，睡前一次顿服；镇静，一次30~50mg，一日3~4次；麻醉前用药200~300mg，术前1小时服。成人极量一次300mg。(2)小儿常用量：镇静，每次按体重2mg/kg，或按体重表面积60mg/m2，一日3次；麻醉前用药，50~100mg，术前1小时给药。
静脉注射：用于麻醉前催眠，一次不超过250mg，速度不超过200mg/min(不超过15秒50 mg)。
【制剂与规格】司可巴比妥钠胶囊：100mg。
注射用司可巴比妥钠：100mg。
地西泮 Diazepam
【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫癎和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊恐症、肌紧张性头痛，家族性、老年性和特发性震颤，或麻醉前给药。
【注意事项】(1)对某一苯二氮卓类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。
(2)中枢神经系统处于抑制状态的急性乙醇中毒、昏迷或休克时注射地西泮可延长半衰期，有药物滥用或依赖史；肝、肾功能损害可延长半衰期；严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；本品可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作，因本品可能有抗胆碱效应；严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭。
(3)本类药可通过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，地西泮有增加胎儿致畸的危险，其他苯二氮卓类也有此可能，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本类药，可导致新生儿肌张力软弱。地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能，由于新生儿代谢较成人慢，乳母服用可使婴儿体内本品及其代谢产物积聚。
(4)老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者对本类药的中枢性抑制较敏感，静脉注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者，静注过速或与中枢抑制药合用时，发生率更高，情况也更严重。
(5)在分娩前15小时内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射，可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢。
(6)静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。
(7)静注过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。
(8)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药的用量，突然停用也可使癫痫发作的频度和严重度增加。
(9)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
(10)本品有可能沉淀在静脉输液器管壁上，或吸附在塑料输液袋的容器和导管上。
(11)分次注射时，总量应从初量算起。
(12)长期使用本品，停药前应逐渐减量，不要骤停。
(13)超量指征有：持续的精神紊乱，嗜睡深沉，震颤，持续的说话不清，站立不稳，心动过缓，呼吸短促或困难，严重的肌无力。氟马西尼是本类药的拮抗药，遇有超量或中毒，可使用本品拮抗，并宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循环方面支持疗法。
【禁忌证】对本品过敏者、妊娠及妊娠期妇女、新生儿。
【不良反应】常见嗜睡、乏力等；大剂量可有共济失调、震颤。罕见皮疹、白细胞减少；个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉；本品有依赖性；长期应用后停药，可能发生撤药症状，表现为激动或抑郁，精神症状恶化，甚至惊厥；本品.静脉注射速度宜慢，否则可引起心脏停搏和呼吸抑制；本品静脉注射用于口腔内窥镜检查时，若有咳嗽、呼吸抑制、喉头痉挛等反射活动，应同时应用局部麻醉药。
【用法和用量】口服：(1)成人常用量：①抗焦虑，一次2.5～10mg，一日2～4次；②癫痫发作，一次2.5～10mg，一日2～4次。③镇静、催眠、急性乙醇戒断，第一日1次10mg，一日3～4次，以后按需要减少到一次5mg，一日3～4次。老年或体弱患者应减量。(2)儿童常用量：6个月以下不用；6个月以上儿童，一次1～2.5mg或按体重40～200μg／kg或体表面积1.17～6mg／m2，一日3～4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg(4片)。
肌内或静脉注射：(1)成人常用量：①基础麻醉或静脉全麻，10～30mg；②镇静、催眠或急性乙醇戒断，开始10mg，以后按需每隔3～4小时加5～10mg，24小时总量以40～50mg为限；③癫痫持续状态和严重复发性癫痫，开始静注10mg，每间隔10～15分钟可按需增加甚至达最大量；④破伤风时可能需要较大剂量；⑤老年和体弱患者，肌内注射或静注时用量减半；⑥静脉注射宜缓慢，每分钟2～5mg(2)儿童常用量：①抗癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫时，常用方法为：小于5岁的儿童，肌内或静脉注射(以静脉注射为宜)，每2～5分钟0.2～0.5mg，最大限用量5mg。5岁以上儿童，肌内或静脉注射(以静脉注射为宜)，每2～5分钟1mg，最大限用量10mg。如需要，在2～4小时内可重复上述剂量治疗；②重症破伤风解痉时，小于5岁1～2mg，必要时3～4小时重复注射，5岁以上注射5～10mg／次；③儿童静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg／kg，间隔15～30分钟后可重复。新生儿应慎用。
【制剂与规格】 地西泮片：(1)2.5mg；(2)5mg。
地西泮注射液：2m1∶10mg。
艾司唑仑 Estazolam
【适应证】用于失眠、焦虑、紧张、恐惧，也可用于抗癫痫和抗惊厥。
【注意事项】见地西泮。
【不良反应】服用量过大可出现轻微乏力、口干、嗜睡。持续服用后亦可出现依赖，但程度较轻。
【用法和用量】口服：成人用于镇静，一次1～2mg，一日3次；用于失眠，1～2mg，睡前服；用于抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg，一日3次。
【制剂与规格】 艾司唑仑片：(1)1mg；(2)2mg。
硝西泮 Nitrazepam
【适应证】用于治疗失眠及抗惊厥、抗癫痫药。
【注意事项】见地西泮。
【禁忌证】呼吸抑制者、显著的神经肌肉呼吸无力，包括不稳定的重症肌无力，急性肺动脉关闭不全、严重肝损害、睡眠呼吸暂停综合征，不能单一用于治疗抑郁(或者与抑郁相关的焦虑)或慢性精神疾病。
【相互作用】 见地西泮。
【不良反应】 (1)嗜睡、宿醉、头晕、视物不清、呼吸抑制、意识障碍、共济失调(尤其在老年人中)。(2)儿童大量服用可有黏液和唾液分泌增多。(3)长期使用可有轻度依赖性。(4)服用一段时间后突然停药，可出现反跳性失眠。(5)可出现记忆减退。
【用法和用量】口服：用于失眠，成人一次5～10mg，睡前服用；用于癫痫，一次5～10mg，一日3次(或渐增加至可以耐受的有效量)，老年或体弱患者剂量减半。
【制剂与规格】 硝西泮片：5mg。
氟西泮 Flurazepam
【适应证】用于各种失眠，如入睡困难、夜间多梦、早醒，对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有疗效。
【注意事项】【不良反应】【禁忌证】见硝西泮。
【用法和用量】 成人常用量：口服15～30mg，睡前服用。老年或体弱患者，从小量7.5mg开始，后按需调整。15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。
【制剂与规格】 氟西泮胶囊：(1)15mg；(2)30mg。
唑吡坦 Zolpidem
【适应证】 用于偶发失眠和暂时失眠患者。
【注意事项】(1)肝肾功能不全者，本品的血浆清除时间可延长。
(2)急性酒精中毒者应用时可发生致命危险。
(3)有酒精或药物滥用、依赖史者，对本品可能产生依赖性。
(4)有精神抑郁者，唑吡坦可使症状加重。
(5)严重慢性阻塞性肺病或有睡眠呼吸暂停综合征者，可加重疾病的症状。
(6)过量症状为严重的共济失调、心动过缓、复视、头晕、嗜睡、恶心、呕吐、呼吸困难、严重者可引起昏迷。
【禁忌证】有过敏史者、严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全者、肌无力者。
【不良反应】 偶见恶心、呕吐、头晕、头痛、困倦、衰弱、记忆减退、记忆障碍、噩梦、夜间坐立不安、抑郁、意识障碍、知觉障碍或复视、震颤、共济失调、摔倒、皮肤反应、性功能障碍等。
【用法和用量】口服：开始应服用最低有效剂量，成人最大剂量一次10mg，老年人及肝肾功能不全者，一次5mg，睡前服用，治疗时间最长不超过4周。
【制剂与规格】 唑吡坦片：(1)5mg；(2)10mg。
佐匹克隆 Zopiclone
【适应证】 用于失眠。
【注意事项】 (1)本品可由乳汁分泌，其浓度随血浆药物浓度而变化，哺乳期妇女不宜使用。(2)大量长期用药突然停药可引起戒断症状。困倦可能延续到第2天，影响驾驶、操作机械、高空作业等。(3) 肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量。(4)连续用药时间不宜过长，突然停药时应进行监护。(5)服用期间应严禁饮酒，酒精的效应可被增强。(6)15以下儿童不宜应用。
【禁忌证】重症肌无力、失代偿呼吸功能不全者、严重睡眠呼吸暂停综合征者，对本品过敏者。
【不良反应】常见味觉障碍；少见胃肠功能障碍(恶心、呕吐)、口干、眩晕、困倦、头痛；偶见轻度头晕、共济失调、过敏、攻击倾向、意识障碍，抑郁、幻听、噩梦、记忆减退。
【用法和用量】口服：成人一次7.5mg，老年和体弱或肝功能不全患者一次3.75mg，睡前服用。
【制剂与规格】 佐匹克隆片：7.5mg。
1.13抑郁症及其药物治疗
抑郁症(depression)是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征，常伴随认知或精神运动障碍或躯体症状等。根据抑郁发作的严重程度分为轻度、中度及重度。
抗抑郁药不仅能治疗各类抑郁症，而且对焦虑、强迫、慢性头痛、疑病及恐怖等都有一定疗效。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同分为以下几类：①选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰，②5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)：文拉法辛，③去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(NSSA)：米氮平，④5-HT受体拮抗药/再摄取抑制剂(SARI)：曲唑酮，⑤四环类抗抑郁药：马普替林，⑥三环类抗抑郁药：阿米替林、氯米帕明、多塞平，⑦单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：吗氯贝胺，⑧其他：噻萘普汀、贯叶连翘提取物等。各种抗抑郁药对抑郁症均有较好的疗效，传统的三环类抗抑郁药疗效明确，但因作用位点多，易产生多种不良反应，目前不建议首选。
抗抑郁药的用药原则：
(1)因人而异使用抗抑郁药，须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症，予以个体化合理用药。
(2)使用抗抑郁药时，应该从小剂量开始，逐步递增剂量，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。当小剂量疗效不佳时，可根据药品不良反应和患者对药物的耐受情况，逐渐增至足量(有效剂量上限)。
(3)药物起效都需要一定时间，大多数药物起效时间较慢，需要足够长的疗程，一般4～6周方显效，即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛，也需要1周左右的时间，因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。
(4)换用抗抑郁药时要谨慎，只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药物仍无效时，方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药物。换用不同种类的抗抑郁药物时，应该停留一定的时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制药，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制药在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
(5)单一使用：使用抗抑郁药应尽可能单一用药，以避免发生药物相互作用，只有在足量、足疗程单一用药治疗无效时，方可考虑两种作用机制不同的抗抑郁药联合使用。一般情况不主张联用两种以上抗抑郁药。
(6)治疗期间应该密切观察病情变化和不良反应，倘若患者的经济条件允许，最好使用每日服用一次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药，如5-HT再摄取抑制剂类的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等，5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制药类的文拉法辛，NE及特异性5—HT能抗抑郁药类的米氮平等。
(7)注意SSRIs与其他药物可能发生的代谢性相互作用。
1.13.1 选择性5-HT再摄取抑制药
使用选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)时应注意：癫痫(如癫痫控制不良，请避免使用，如有惊厥发作，停止使用)、心脏病、糖尿病、闭角型青光眼、有躁狂病史、出血性疾病(尤其是胃肠道出血)、正在服用增加出血风险药物的患者慎用。驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员应慎用。目前尚无有关和电休克联合治疗的有效资料，有少量报道正服用SSRIs患者可延长ECT治疗诱发的癫痫发作和/或继发癫痫。药品安全委员会(CSM)建议在使用该类药物时应密切观察患者的自杀观念和自伤行为。
轻中度肝功能不全者应减少初始剂量，根据反应逐渐将剂量加大；明显肝功能不全患者慎用；明显肾功能不全患者慎用；妊娠期服用该类药物的安全性尚未确定，因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用，除非在利大于弊时方可使用。
选择性5-HT再摄取抑制剂如迅速停药，可出现胃肠道紊乱、头晕、感觉障碍、睡眠障碍、恶心、出汗、激惹、震颤、意识模糊等，其中出汗是突然停药或大剂量减药的最常见症状。建议在停止治疗前逐渐减量。
选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征，表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死。因此服用氟西汀的患者至少停药5周后才可服用单胺氧化酶抑制剂，其余该类药物至少停药2周后才可服用单胺氧化酶抑制剂。其他SSRI类抗抑郁药的药物相互作用请见相关部分介绍。
对选择性5-HT再摄取抑制剂及其赋形剂过敏者、正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
氟西汀 Fluoxetine
【适应证】 用于抑郁症、强迫症、神经性贪食症。
【注意事项】【禁忌证】 见SSRIs。
【不良反应】 (1)常见畏食、焦虑、腹泻、倦怠、头痛、失眠、恶心等；偶见诱发癫痫发作。(3)少见咳嗽、胸痛、味觉改变、呕吐、胃痉挛、食欲减退或体重下降、便秘、视力改变、多梦、注意力涣散、头晕、口干、心率加快、乏力、震颤、尿频、痛经、性功能下降及皮肤潮红等；偶见皮肤过敏反应、低血糖等。
【用法和用量】口服：用于抑郁症，成人一次20mg，一日1次，如必要3～4周后加量，最大量不超过一日60mg。用于神经性贪食症，成人一次60mg，一日1次。老年人减量或减少给药次数。用于强迫症，一次20mg，一日1次；如疗效欠佳，2周后逐渐加至最大量60mg。
【制剂与规格】氟西汀片：10mg。氟西汀胶囊：20mg。
帕罗西汀 Paroxetine
【适应证】 抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等。
【注意事项】【禁忌证】见SSRIs。
【不良反应】 (1)常见乏力、便秘、腹泻、头晕、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频、呕吐等。(2)少见焦虑、食欲改变、心悸、感觉异常、味觉改变、体重变化、肌痛、肌无力、直立性低血压等；罕见锥体外系反应、瞳孔扩大和精神运动性兴奋。此外，锥体外系反应(包括口面肌障碍)和戒断综合征比其他SSRI类药常见。
【用法和用量】 口服：用于抑郁症、社交恐怖障碍，成人一次20mg，一日1次，早上服用，根据临床反应增减剂量，一次增减10mg，间隔不得少于1周，最大量一日50mg。老年人或肝肾功能不全者，可从一日10mg开始，一日最高剂量不得超过40mg。用于强迫症，初始剂量一次20mg，一日1次，早上服用，每周增加10mg，一般剂量为一日40mg，一日最高剂量不得超过60mg。用于惊恐障碍，初始剂量一次10mg，一日1次，早上服用，每周增加10mg，一般剂量为一日40mg，一日最高剂量不得超过50mg。
【制剂与规格】 盐酸帕罗西汀片：20mg。
舍曲林 Sertraline
【适应证】用于抑郁症、强迫症。
【注意事项】【禁忌证】 见SSRIs。
【不良反应】(1)常见恶心、腹泻、便秘、厌食、消化不良、心悸、震颤、头晕、失眠、困倦、多汗、口干、性功能障碍。(2)偶见癫痫发作。(3)少见AST及ALT升高、低钠血症、高血压、低血压、心动过速、心电图异常、体重改变、静坐不能、痛经、闭经等；偶见凝血障碍、水肿、精神运动性兴奋、溢乳、男性乳房增大、呼吸困难、阴茎异常勃起、皮疹、脱发、光过敏反应。
【用法和用量】口服：成人初始剂量一次50mg，一日1次，数周后增加50mg，最大剂量为一日200mg。
【制剂与规格】 盐酸舍曲林片：50mg。
氟伏沙明 Fluvoxamine
【适应证】抑郁症、强迫症及相关症状的治疗。
【注意事项】【禁忌证】 见SSRIs。
【不良反应】 (1)常见恶心、呕吐、口干、腹泻、便秘、消化不良、头痛、困倦、震颤、失眠、眩晕、焦虑。(2)偶见5-HT综合征、凝血功能障碍、锥体外系反应、抗利尿激素分泌异常、溢乳、闭经、脱发、肌无力等；(3)少见直立性低血压、心电图改变、AST及ALT升高、性功能障碍。
【用法和用量】口服：(1)用于抑郁症：成人一日50～100mg，一日1～2次，早晨或晚上服用，最大量一日300mg。长期用药者应根据疗效调整剂量，并维持在最低有效剂量。老年人及肝肾功能不全者应适当减少剂量。
(2)用于强迫症，成人起始剂量为一日50mg，通常有效剂量为一日100～300mg，一日最大剂量为300mg。
【制剂与规格】马来酸氟伏沙明片：(1)50mg；(2)100mg。
西酞普兰 Citalopram
【适应证】用于抑郁性精神障碍。
【注意事项】【禁忌证】 见SSRIs。
【不良反应】 (1)常见恶心、多汗、口干、头痛、失眠等。(2)少见癫痫发作、过敏反应。
【用法和用量】口服：一次20mg，一日1次，早晚服用，通常有效剂量为一日20～40mg，最大量为一日60mg。长期用药者应根据疗效调整剂量，并维持在最低有效治疗剂量。老年人及肝肾功能不全者应适当减少剂量，最大量为一日40mg。肝功能不全者一日剂量不超过30mg。
【制剂与规格】 氢溴酸西酞普兰片：(1)10mg；(2)20mg；(3)40mg。
艾司西酞普兰 Escitalopram
【适应证】 用于抑郁症、广泛性焦虑障碍。
【注意事项】【禁忌证】 见SSRIs。
【不良反应】(1)常见失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。(2)少见头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等；偶见躁狂或轻度躁狂或低钠血症。
【用法和用量】口服：用于抑郁症及广泛性焦虑，起始剂量一次10mg，一日1次，1周后可以增至一次20mg，一日1次，早晚服用。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日10mg，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。
【制剂与规格】草酸艾司西酞普兰片：10mg。
1.13.2 四环类抗抑郁药
马普替林 Maprotiline
【适应证】用于抑郁症。
【注意事项】(1)以下情况慎用:①心功能不全、肝肾功能不全、青光眼、前列腺增生者；②)高血压患者正在服用肾上腺素受体拮抗剂、甲状腺功能亢进者或同时服用甲状腺激素制剂者；③)有自杀倾向及有心肌梗死病史者；④孕妇及哺乳期妇女。
(2)老年人用药剂量宜小。
(3)因本品可影响反应能力和警觉性，故在驾车或操纵机械时应小心。
(4)用药期间尤其在治疗的最初数月，应密切观察患者有无发热、咽痛及白细胞计数变化。
【禁忌证】对马普替林及其赋形剂过敏者、急性心肌梗死或心脏心脏传导阻滞、癫痫或有惊厥病史、窄角型青光眼、尿潴留、合并使用单胺氧化酶抑制剂者禁用。
【不良反应】 本品的不良反应与三环类相似，但少而轻。(1)不良反应中以胆碱能阻断症状，常见口干、便秘、视力模糊等。(2)少见直立性低血压、心动过速、癫痫发作、震颤、焦虑、躁狂、AST及ALT升高、尿潴留、过敏反应、中性粒细胞计数减少。
【用法和用量】
口服：成人开始一日25～75mg，分2～3次给药，2周以后根据需要一日增加25mg。有效治疗量一日不宜超过150mg。老年人开始一次10mg，一日3次，或一次75mg，一日1次。根据需要一日增加25mg，有效治疗量一日不宜超过75mg。
【制剂与规格】 马普替林片：(1)10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)75mg。
1.13.3 三环类抗抑郁药
阿米替林 Amitriptyline
【适应证】用于焦虑症，也用于内源性、迟发性、精神性、耗竭性、反应性和神经性及激越性抑郁症。
【注意事项】(1)本品可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。
(2)阿米替林可由乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。
(3)癫痫患者或有癫痫发作倾向者、甲状腺功能亢进、精神分裂症、前列腺炎、膀胱炎患者、支气管哮喘患者慎用或禁用；
(4)5岁以下儿童慎用。
(5)老年人对本品的代谢及排泄功能下降，对本品的敏感性增强，用药时应酌减剂量，需格外注意防止直立性低血压的发生。
(6)用药前后及用药时应监测白细胞计数、肝功能及心电图等；
(7)过量时可引起兴奋、口干、瞳孔扩大、心动过速、尿潴留、肠梗阻等抗胆碱作用的症状。严重时可致意识障碍、惊厥、肌阵挛、反射亢进、低血压、代谢性酸中毒、呼吸心跳抑制等。即使恢复后仍有可能发生致命的心律失常以及谵妄、意识障碍、激惹和幻觉等。
【禁忌证】对本品过敏者、严重心脏病、高血压、肝肾功能不全、青光眼、排尿困难、尿潴留以及同时服用单胺氧化酶抑制剂患者。
【不良反应】 常见恶心、呕吐、心动过速、震颤、多汗、视物模糊、口干、便秘、排尿困难、直立性低血压、心电图异常、困倦、头痛、体重增加、性功能障碍；偶见谵妄、心脏传导阻滞、心律失常、粒细胞缺乏、猝死等；少见激越、失眠、精神症状加重、青光眼加剧、麻痹性肠梗阻、尿潴留、抽搐、迟发性运动障碍、男性乳房增大、闭经、肝功能异常、胆汁淤积性黄疸、过敏反应等。
【用法和用量】口服：成人常用量开始一日75mg，分2～3次服用，然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150～250mg。最高不超过一日300mg。老年人、儿童应减量使用。
【制剂与规格】 盐酸阿米替林片：25mg。
氯米帕明 Clomipramine
【适应证】 用于抑郁症、强迫症、恐怖症。
【注意事项】(1)以下情况慎用：支气管哮喘、心血管疾病、癫痫、青光眼、肝功能异常、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、精神分裂症、尿潴留患者慎用；有自杀倾向者、卟啉代谢障碍患者、孕妇及哺乳期妇女。
(2)儿童对本品较敏感，宜从小剂量开始，逐渐加大至最适剂量。
(3)老年人对本品敏感性增强，用量应减小。
(4)用药前后及治疗期应监测血细胞计数、血压、心电图、肝功能等；
(5)突然停药时可产生头痛、恶心等不适，宜在1～2个月期间逐渐减少用量。
【禁忌证】(1)对本品过敏者、苯二氮卓类药、三环抗抑郁药过敏者。(2)同时服用单胺氧化酶抑制剂治疗者。(3)心肌梗死急性发作期者。
【不良反应】 常见便秘、口干、体重变化、性功能障碍等；严重不良反应可见粒细胞缺乏、心脏骤停、震颤谵妄、癫痫发作、5-HT综合征等；少见白细胞与血小板计数减少、贫血、躁狂、冲动、溢乳、分泌抗利尿激素、尿潴留、色素沉着、过敏反应等。
【用法和用量】口服：(1)成人：一次25mg，一日2～3次，然后根据需要和耐受情况调整用量。一日不超过150mg。
(2)老年人：开始一日10mg，根据耐受情况调整用药剂量，一日不超过30～50mg为宜。
(3)儿童：开始一日10mg，10天后5～7岁者增至20mg，8～14岁增至20～25mg，14岁增至50mg，分次服用。
【制剂与规格】 盐酸氯米帕明片：25mg。
多塞平 Doxepin
【适应证】用于抑郁症及焦虑性神经症。
【注意事项】【不良反应】见盐酸氯米帕明
【禁忌证】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药物过敏者。
见盐酸阿米替林
【用法和用量】口服：开始一次25mg，一日2～3次，根据病情逐渐增加至一日150～300mg。
【制剂与规格】 盐酸多塞平片：25mg。
1.13.4 单胺氧化酶抑制药
吗氯贝胺 Moclobemide
【适应证】 用于抑郁症。
【注意事项】(1)以下情况慎用：肝肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、癫痫患者、甲状腺功能亢进者、驾车司机或机械操作者。
(2)老年人剂量应酌减。
(3)用药期间不宜进食富含酪胺的食品(如奶酪、红葡萄酒、酵母和大豆发酵制品)；
(4)服用其他抗抑郁药者，需停用2周以上才可应用本品；用药过量时需对症支持治疗。
【禁忌证】对本品过敏、有意识障碍者、嗜铬细胞瘤患者、儿童及正在服用单胺氧化酶抑制剂者。
【不良反应】常见头晕、头痛、恶心、多汗、口干、失眠、困倦、心悸等；少见震颤、AST及ALT升高、意识模糊(可逆性)。
【用法和用量】口服：起始量一日100～300mg，一日2～3次，常用量一日300～450mg。疗效不佳者可增加剂量，最大量不超过一日600mg。老年人、肝肾功能不全者应减量。
【制剂与规格】 吗氯贝胺片：150mg。
1.13.5 其他抗抑郁药
文拉法辛 Venlafaxine
【适应证】 用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍。
【注意事项】 (1)以下情况慎用：肝肾功能不全者、近期心肌梗死、不稳定型心绞痛、血液病、癫痫、躁狂、青光眼、有出血倾向者慎用；司机和机械操纵者、儿童、孕期及哺乳期妇女。
(2)用药前、后及用药期间应定期测量血压；
(3)用药过量时给予对症支持治疗
【禁忌证】对文拉法辛及其赋形剂过敏者及和在服单胺氧化酶抑制剂的患者。
【不良反应】 (1)常见恶心、呕吐、口干、畏食、腹泻、便秘、消化不良、嗜睡、失眠、头痛、头晕、紧张、焦虑、出汗、打哈欠、性功能障碍等。(2)严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜。(3)少见无力、震颤、激越、腹泻、腹胀、鼻炎、心悸、高血压、躁狂、惊厥、体重下降、AST及ALT升高、视力模糊等。(4)偶见抗利尿激素分泌异常、皮疹和瘙痒等。
【用法和用量】口服：起始推荐剂量为一日75mg，分2-3次服用(缓释制剂一日1次)，必要时一日可增加至225mg。
【制剂与规格】 盐酸文拉法辛缓释胶囊：(1)75mg；(2)150mg。盐酸文拉法辛胶囊：25mg。文拉法辛片：(1)37.5mg；(2)25mg。
曲唑酮 Trazodone
【适应证】用于抑郁症。
【注意事项】(1)肝肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用。(2)本品可引起警觉性下降、困倦等，司机或机械操作者慎用。(3)老年人用药剂量应减少。
【禁忌证】对曲唑酮及其赋形剂过敏者、严重的心脏病或心律失常者、意识障碍者。
【不良反应】 (1)常见困倦、疲乏、眩晕、头痛、失眠、紧张、震颤、激动、视物模糊、口干、便秘。(2)严重不良反应有意识错乱或谵妄(尤其是老年人)。(3)少见直立性低血压、心动过速、恶心、呕吐、腹部不适。罕见肌肉疼痛、多梦、AST及ALT升高、皮疹等。
【用法和用量】口服：起始剂量一日50～100mg，常用量一日100～150mg，最大剂量一日不超过400mg，一日2次。老年人及肝肾功能不全者应酌减剂量。在产生足够疗效后，可逐步降至最小有效量，维持数月。
【制剂与规格】 盐酸曲唑酮片：50mg。
米氮平 Mirtazapine
【适应证】 用于抑郁症。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女避免使用。(2)以下情况慎用：儿童、严重肝肾功能不全、心血管疾病、癫痫、器质性脑综合征、糖尿病、黄疸、排尿困难、青光眼等患者；本品可引起警觉性下降、困倦等，司机或机械操作者慎用。(3)老年人增加剂量应在医师的密切观察下进行。
【禁忌证】 对本品及其赋形剂过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
【不良反应】 1.常见食欲增加、体重增加、困倦、镇静、头晕。2.严重不良反应有急性骨髓抑制。3.少见直立性低血压、震颤、肌痉挛、AST及ALT升高、皮疹等。
【用法和用量】 口服：成人起始剂量为一次15mg，一日1次(可睡前顿服)，逐渐加大剂量至最佳疗效，有效剂量通常为一日15～45mg。肝肾功能不全者应减量。
【制剂与规格】 米氮平片：(1)15mg；(2)30mg；(3)45mg。
度洛西汀 Duloxetine
【适应证】 用于抑郁症。
【注意事项】(1)肝功能不全患者使用本品后血药浓度会明显增加，因此不推荐此类患者服用度洛西汀。(2)严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)者使用度洛西汀其血浆浓度会增加，尤其是其代谢物。因此，不推荐终末期肾病患者使用本品。(3)孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。(4)既往有癫痫发作史者、已稳定的窄角型青光眼者慎用。(5)对部分老年人应酌减剂量；儿童慎用。(7)治疗开始前、后应应监测血压。(8)停药后应注意观察患者有无停药后的症状出现(如头晕、恶心、头痛、感觉异常、呕吐、易怒、噩梦等)，建议逐渐减药而不是骤停药物。
【禁忌证】对本品过敏与正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用；未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用。
【不良反应】 常见恶心、嗜睡、眩晕、便秘、口干、出汗、食欲减退和疲劳等。
【用法和用量】 口服：推荐起始剂量一次20～30mg，一日2次，临床研究尚未证实剂量超过一日60mg可增加疗效。
【制剂与规格】 盐酸度洛西汀肠溶胶囊：(1)30mg；(2)60mg。
噻萘普汀 Tianeptine
【适应证】 用于抑郁症、焦虑症。
【注意事项】(1)以下情况慎用：心血管疾病、严重肝肾功能不全者、胃肠道疾病、司机或机械操作者；(2)老年人应减量服用。(3)需要全身麻醉者，在手术前24或48小时停服本品。
【禁忌证】 对本品过敏者、严重肝肾功能不全者、正在服用单胺氧化酶抑制剂者、妊娠及哺乳期妇女、15岁以下儿童。
【不良反应】 常见困倦、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、口干、便秘。少见直立性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦虑、激惹、潮热、面部潮红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、AST及ALT升高、皮疹；较严重不良反应有室性心律失常。
【用法和用量】 口服：一次12.5mg，一日3次，餐前服用。年龄超过70岁和肾功能不全者，一日最高剂量为25mg。
【制剂与规格】 噻萘普汀片：12.5mg。
贯叶连翘提取物 Hypericum Perforatum Extract
【适应证】 用于抑郁症、焦虑或烦躁不安。
【注意事项】(1)严重肝肾功能不全者及老年人应慎用或减量。(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。(3)本品有抑制MAO的作用，饮食方面应限制乳酪制品等的摄入；有光敏性皮肤的患者慎用。
【禁忌证】对本品过敏者、光敏性皮肤者、12岁以下儿童。
【不良反应】 常见肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应(如皮肤红肿、瘙痒)。
【用法和用量】口服：成人和12岁以上儿童，一次300mg，一日2～3次。
【制剂与规格】 片剂：每片含贯叶连翘干燥提取物300mg(其中贯叶金丝桃素含量不少于0.9mg，总金丝桃素含量不少于0.4mg。)
1.14焦虑障碍及其药物治疗
焦虑(anxiety)是一种担心发生威胁自身安全和其他不良后果的心境状态。患者在缺乏明显客观因素或充分根据的情况下，对其本身健康或其他问题感到忧虑不安，或认为病情严重，或认为问题复杂，无法解决等，以致坐立不安、惶惶不可终日，即使多方劝解也不能消除。有时常伴有自主神经功能紊乱和疑病观念，常在焦虑性神经症表现突出。
焦虑障碍的治疗包括心理治疗和药物治疗。心理治疗可采取支持性心理治疗(倾听、理解、解释、宣泄、保证等)使患者对疾病本身有正确的认识，消除患者对疾病本身的错误认识和疑虑，增强其配合治疗和自我战胜疾病的信心并付之行动。
对于急性发作或严重的病例应予以药物治疗。常用药物有抗焦虑药、抗抑郁药甚至某些抗精神病药。苯二氮卓类药短期使用可缓解严重的焦虑，但应避免长期使用，以防产生依赖性。持续性焦虑和躯体症状，则以血浆半衰期较长的药物为宜，如地西泮、氯氮卓、阿普唑仑。如患者焦虑呈波动形式，应选择短半衰期的药物，如奥沙西泮、劳拉西泮等。
阿普唑 Alprazolam
【适应证】 用于抗焦虑、紧张、激动、惊恐，也可用于催眠、抗抑郁及抗惊厥的辅助用药。
【注意事项】(1)精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。(2)停药和减药需逐渐进行。(3)在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状，表示有耐受性或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。(4)长期应用本品有明显的依赖性，应特别注意。
【不良反应】 见地西泮。
【禁忌证】对本品及其他苯二氮卓类药过敏者、青光眼者、睡眠呼吸暂停综合征患者、严重呼吸功能不全者、严重肝功能不全者，妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。
【用法和用量】口服：成人常用量 (1)抗焦虑，开始一次0.4mg，一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。(2)镇静催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和体弱患者开始用小量，一次0.2mg，一日3次，逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧，0.4mg，一日3次，需要时逐渐增加剂量，一日最大量可达10mg。
儿童常用量 18岁以下，用量尚未确定。
【制剂与规格】 阿普唑仑片：0.4mg。
劳拉西泮 Lorazepam
【适应证】 (1)抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑。(2)镇静催眠。(3)缓解由于激动诱导的自主症状，如头痛、心悸、胃肠不适、失眠等。
【注意事项】 (1)本品不推荐用于原发性抑郁障碍的精神病患者。(2)服用本品者不能驾车或操纵精密机器。(3)服用本品对酒精及其他中枢神经抑制药的耐受性降低。(4)连续服用的患者突然停药，会出现戒断综合征(抽搐、震颤、腹部和肌肉痉挛、呕吐、多汗)，故应先减量后再逐渐停药。(5)有药物或酒精依赖倾向的患者服用本品时应严密监测，防止产生依赖性。(6)对体弱的患者应酌情减少用量。(7)肝功能不全者偶可引起本品清除半衰期的延长。
【不良反应】 (1)常见镇静、眩晕、乏力，步态不稳；(2)少见头痛、恶心、激越、皮肤症状，一过性遗忘。一般发生在治疗之初，随着治疗的继续而逐渐减轻或消失。(3)静脉注射可发生静脉炎或形成静脉血栓。
【禁忌证】对苯二氮卓类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力者禁用。
【用法与用量】 (1)口服：用于抗焦虑，成人一次1～2mg，一日2～3次；用于镇静催眠，睡前服2mg。年老体弱者应减量。12岁以下儿童安全性与剂量尚未确定。
(2)肌内注射：抗焦虑、镇静催眠，按体重0.05mg／kg，总量不超过4mg。
(3)静脉注射：用于癌症化疗止吐，在化疗前30分钟注射2～4mg，与奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药；癫痫持续状态，按体重0.05mg／kg，一次不超过4mg，如10～15分钟后发作仍继续或再发，可重复注射0.05mg／kg，如再经10～15分钟仍无效，需采用其他措施，12小时内用量一般不超过8mg。
【制剂与规格】 劳拉西泮片：(1)0.5mg；(2)1mg；(3)2mg。
劳拉西泮注射液：(1)1ml∶2mg；(2)1ml∶4mg。
奥沙西泮 Oxazepam
【适应证】 用于短期缓解焦虑、紧张、激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。
【注意事项】 (1)对本品及苯二氮卓药过敏者；
(2)肝肾功能不全者，本品的血浆消除半衰期延长。
(3)本品可通过胎盘屏障及由乳汁分泌。
(4)以下情况慎用：(1)严重急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。(2)重症肌无力，病情可能被加重。(3)急性或隐性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。(4)低蛋白血症时，可致易嗜睡难醒。(5)多动症者可有反常反应。(6)严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。(7)外科或长期卧床病人，咳嗽反射可收到抑制。(8)有药物滥用和依赖史者。
(5)幼儿中枢神经系统对本品异常敏感。
(6)老年人中枢神经系统对本品较敏感。
(7)癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；
(8)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
(9)避免长期大量使用而依赖，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
(10)对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
【不良反应】 见地西泮。
【禁忌证】妊娠及哺乳期妇女、新生儿及6岁以下儿童禁用。
【用法和用量】口服：用于抗焦虑，成人一次15～30mg，一日3～4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状，一次15～30mg，一日3～4次。一般性失眠，15mg，睡前服。老年或体弱患者抗焦虑时开始用小量，一次7．5mg，一日3次，按需增至15mg，一日3～4次。儿童常用量： 6～12岁量尚未有具体规定。
【制剂与规格】 奥沙西泮片：15mg。
氯硝西泮 Clonazepam
【适应证】用于各种类型的癫痫。
【注意事项】【不良反应】 见地西泮。
【禁忌证】 急性窄角型青光眼、过敏严重、肝脏疾病。
【用法和用量】 口服：(1)成人应从小剂量开始，每次0.5mg，一日2～3次，根据病情逐渐增加剂量，最大剂量不超过一日20mg。
(2)儿童：10岁或体重小于30kg：开始一日0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用；以后每3日增加0.25～0.5mg/kg，至达到0.1～0.3mg/kg，疗程3～6月。
【制剂与规格】 氯硝西泮片：2mg。
丁螺环酮【基本，医保】 Buspirone
【适应证】 用于各种焦虑症。
【注意事项】(1)老人、肝、肾功能不全者剂量应减少。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)与苯二氮卓类药无交叉耐受性，换用本品时不能减轻苯二氮卓类戒断症状。应告之患者本品显效较慢，约需2～4周，不应自行加量或停药。
【不良反应】 (1)常见恶心、乏力、烦躁不安。(2)少见失眠、兴奋、头痛、头晕、震颤、共济失调、麻木、疲乏、感觉异常、胃肠不适。(3)大剂量时能升高催乳素、生长激素浓度。(4)可能诱发轻躁狂或躁狂。(5)有轻度抗抑郁作用，大剂量可出现心境恶劣。
【禁忌证】 对本品过敏者，癫痫患者，重症肌无力患者，急性闭角型青光眼患者及儿童禁用。
【用法和用量】口服：开始时一次5mg，一日2～3次。以后根据病情和耐受情况调整剂量，每隔2～3日增加5mg至一日20～40mg。
【制剂与规格】 盐酸丁螺环酮片：5mg。
坦度螺酮 Tandospirone Citrate
【适应证】(1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑障碍。(2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
【注意事项】(1)器质性脑功能障碍者慎用(可能增强本品的作用)。中度或严重呼吸功能衰竭者慎用(有可能使症状恶化)。心功能不全者慎用(有可能使症状恶化)。肝肾功能不全者慎用(有可能影响药动学)。
(2)老年人从小剂量开始。
(3)可能对催乳素、促性腺激素或睾酮有兴奋作用。
(4)对病程较长(3年以上)，病情严重或其他药物(苯二氮卓类药)无效的难治性焦虑患者，本品也难以产生疗效。当1日用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应及时与医生联系，本品不得随意长期应用。
(5)本品可引起嗜睡、眩晕等，故服用本品过程中不得从事有危险的机械性作业。
(6)本品与苯二氮卓类药无交叉依赖性，若立即将苯二氮卓类药更换为本品时，可能出现苯二氮卓类药的戒断现象，加重精神症状，故在需要停用苯二氮卓类药时，需缓慢减量。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】常见头痛、头晕、嗜睡、心动过速、口干、出汗、乏力和食欲缺乏。
【用法和用量】口服：常用量一次10mg，一日3次。根据病情适当增减剂量，最大剂量一日60mg。
【制剂与规格】 枸橼酸坦度螺酮片：10mg。
1.15 双相情感障碍及其药物治疗
双相情感障碍(bipolar affective disorder)一般呈发作性病程，躁狂和抑郁常反复循环或交替出现，也可以混合方式存在，病情严重者在发作高峰期还可出现幻觉、妄想或紧张等精神病性症状，长期反复发作可导致患者人格改变和社会功能受损。
抗躁狂药目前多被称为心境稳定剂。因其不仅具有抗躁狂作用，对于躁狂或抑郁发作均有治疗和预防复发作用，且不会引起躁狂与抑郁转相，或导致发作变频繁转为快速循环或混合状态。目前，比较公认的具有心境稳定剂作用的抗躁狂药包括碳酸锂及抗癫痫药丙戊酸盐、卡马西平。此外，抗精神病药常用于躁狂发作的急性期治疗。
丙戊酸钠：起始剂量一次250mg，一日2次，第3天500mg，一日2次，第一周末750mg，一日2次。最大一日剂量不超过3000mg，推荐治疗血浓度50-125μg/ml。
卡马西平：一日400～1600mg，通常剂量为一日400-600mg，分2～3次服用。对急性躁狂症，剂量应适当地迅速递增。用于预防双相障碍，应以小剂量逐渐增加剂量，以确保得到最佳耐受性。治疗躁狂血浆浓度和癫痫相似为4~12μg/ml。预防治疗的血浆浓度为6μg/ml。
碳酸锂 Lithium Carbonate
【适应证】 主要治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。
【注意事项】(1)妊娠初期3个月禁用，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
(2)脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用。
(3) 12岁以上儿童从小剂量开始，根据血锂浓度缓慢增加剂量。
(4)老年人用药：锂在老年人体内排泄慢，易蓄积，按情况酌减用量，小剂量开始，缓慢增加剂量，密切关注不良反应的出现。
(5)碳酸锂中毒量与治疗量很接近，用药期间需要定期监测血锂浓度。
(6)治疗期应每1～2周一次，维持期可每月1次。
(7)取血时间应在次日晨，即末次服药后12小时。
(8)血锂浓度>1.4mmol/L时可出现中毒症状，早期表现为粗大震颤、恶心、呕吐、腹泻。血锂浓度>2.5mmol/L时，可出现抽搐、昏迷、心律失常等。血锂浓度达3.5 mmol/L时可致死。
(9)可疑中毒时应立即查血锂并及时处理。
(10)服本品患者需注意防止体液大量丢失，如持续呕吐、腹泻、大量出汗等情况易引起锂中毒。
(11)服本品期间不可用低盐饮食
(12)长期服药者应定期检查肾功能和甲状腺功能。
(13)碳酸锂片与缓释制剂具有不同的生物利用度，因此在开始治疗时，需要警惕换用不同制剂可能引起的后果。
(14)锂盐应逐步减量停药，突然停药很可能导致病情复发。
【禁忌证】(1)严重心血管疾病、肾病、脑损伤、电解质平衡失调、使用利尿剂者。(2)妊娠初期3个月妇女。(3)12岁以下儿童。
【不良反应】 (1)常见口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛，双手震颤、精神萎靡、无力、困倦、记忆减退、中性粒细胞升高等。(2)严重不良反应在中毒时可出现视物模糊、胃肠不适(食欲减退、呕吐、腹泻)、肌无力、中枢神经系统失调(轻度困倦和迟滞发展到共济失调伴眩晕、粗大震颤、协调性差、构音不良)，此时需要停止治疗；严重的超剂量用药可致肌腱反射亢进、癫痫、中毒性精神病、晕厥、肾衰竭、循环衰竭、昏迷以及偶发的死亡。(3)少见白细胞计数升高、体重增加、水肿、甲状腺功能亢进或减退、高钙血症、甲状腺肿、抗利尿激素浓度增加、低钾血症、心电图及肾功能改变。
【用法和用量】 口服：用于急性躁狂，一般从小剂量开始，一次0.25g，一日3次，之后根据患者需要、服药反应及血锂浓度逐日增加0.25～0.5g，一般一日不超过1.5～2.0g。维持治疗，一日不超过1.0g。剂量最好根据血锂浓度调整。
服用碳酸锂缓释片，一日0.9～1.5g，分1～2次服。维持治疗，一日0.6～0.9g。
【制剂与规格】 碳酸锂片：0.25g。
碳酸锂缓释片：0.3g。
托吡酯 Topiramate
【适应证】用于癫痫，也用于双相急性躁狂、双相抑郁、双相快速循环、分裂性情感障碍。
【注意事项】【禁忌证】【不良反应】见抗癫痫药。
【用法和用量】 口服：开始一日25～50mg，以后每1～2周增加25～50mg，有效剂量一日200～400mg。
【制剂与规格】 托吡酯片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。
1.16 精神病性障碍及其药物治疗
精神病性障碍(psychosis)指临床表现为幻觉、妄想等精神病性症状的一类疾病。精神分裂症、分裂型障碍、妄想性障碍、急而短暂的精神病性障碍、分裂情感性障碍及脑器质性精神障碍等都可以精神病性症状为主或病程中出现精神病性症状。精神病性障碍用药可以控制各种精神病理改变引起的兴奋紊乱，缓解症状，并能预防症状复发。
抗精神病药可分为以下两大类：
1.第一代抗精神病药(典型抗精神病药)：包括⑴吩噻嗪类(如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪及长效制剂癸氟奋乃静、棕榈哌泊噻嗪等)；⑵丁酰苯类(如氟哌啶醇及长效制剂癸氟哌啶醇和五氟利多等)；⑶硫杂蒽类(如氯普噻吨、氟哌噻吨)；⑷苯甲酰胺类(如舒必利)等。第一代抗精神病药主要为多巴胺D2受体阻断剂，其他尚可阻断α受体、M1受体、H1受体等。这些药物对精神分裂症患者的阳性症状相当有效，但有某些不良反应，如急性肌张力障碍、震颤等。其局限性为：⑴不能改善患者的认知功能；⑵对精神分裂症阴性症状一般疗效不佳；⑶部分患者的阳性症状不能有效缓解；⑷引起锥体外系和迟发性运动障碍等不良反应较多；⑸患者依从性较差。
2.第二代抗精神病药(非典型抗精神病药)：除拮抗多巴胺受体外，还具有较强的5-羟色胺2(5-HT2)受体拮抗作用，因此也称多巴胺－5-羟色胺受体拮抗药，它们对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统作用更具有选择性，常用药有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮。这类药避免了第一代抗精神病药的某些缺点，对精神分裂症患者的阳性症状和阴性症状均有一定疗效，较少影响认知功能，有利于患者回归社会。缺点主要是：⑴某些第二代抗精神病药(尤其是氯氮平)的不良反应较多且严重；⑵部分患者疗效不满意。
抗精神病药的使用原则：
1.以单一药物治疗为主，包括各种精神病性障碍的急性发作、复发和病情恶化的病例。疗效不满意时，若无严重不良反应，可在治疗剂量范围内适当增加剂量。经足够剂量、适当疗程(6～8周)治疗仍无效时，可考虑换用另一类化学结构的抗精神病药。
2.经上述治疗，若疗效仍不满意，可考虑两种药物合用，以化学结构不同，作用机制不同的药物联合应用较好，在达到预期疗效后仍以单一用药为原则。
3.药物种类、剂量和用法均应个体化，因人而异。
4.治疗中应密切观察，正确评价疗效，注意药品不良反应，及时处理并调整剂量。
5.给药时一般由小剂量开始，逐步增加至有效治疗量。剂量应递减，不宜骤停。药物调整速度和幅度，应根据患者情况和药物性质而定。疗程应充足，急性期治疗至病情缓解后，应有相当时间的巩固治疗，然后减少剂量作较长时间维持治疗，对精神分裂症等病程长的疾病，一般不少于2～5年，以预防疾病复发。
氯丙嗪 Chlorpromazine
【适应证】(1)精神分裂症及其他精神疾病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉妄想等症状。(2)镇吐，但对运动病的呕吐无效，也可用于顽固性呃逆。
【注意事项】(1)妊娠期妇女避免服用，哺乳期妇女在服药期间应中断哺乳。
(2)肝肾功能不全、严重心血管疾病、帕金森病、癫痫、抑郁症、重症肌无力、前列腺增加活、闭角型青光眼、严重呼吸系统疾病、既往有黄疸史或血液系统疾病史者慎用。(3)老年人易出现直立性低血压、体温过高或过低，用量应小，加量应缓慢。
(4)较大剂量使用时可能会发生光敏性皮炎，应注意避免日光直射。
(5)长期用药应监测肝功能。
【禁忌证】基底神经节病变、帕金森及帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【不良反应】 常见皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、口干、视物模糊、尿潴留、便秘、白细胞及粒细胞减少甚至缺乏、乏力、头晕、过度镇静、锥体外系反应如急性肌张力障碍、类帕金森综合征、静坐不能、迟发性运动障碍等，偶见阻塞性黄疸、肝肿大，肠梗阻，肝功能受损溢乳、乳房肿大、月经紊乱或闭经、性功能改变等。首次用药可见直立性低血压、心动过速或过缓、心电图改变。长期使用可引起皮肤、角膜及晶状体色素沉着、恶性综合征等。肌内注射可引起局部硬结。
【用法和用量】 口服：(1)用于精神病，初始剂量一日25~50mg，分2~3次服用，逐渐增至一日400~600mg，分次服用；肌内注射，一次25~50mg，可根据需要和耐受情况6~8小时重复给药一次；静脉滴注，小剂量开始，25~50mg稀释于500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注，一日1次，每隔1~2日缓慢增加25~50mg，治疗剂量一日100~200mg。年老或体弱者均应注意从小剂量开始，根据耐受情况缓慢加量，注射用药时尤应注意耐受情况，缓慢给药。
(2)用于呕吐：成人一次12.5~25mg，一日2~3次，如不能控制，可注射一次25mg。
【制剂与规格】 盐酸氯丙嗪片：(1)25mg；(2)50mg。
盐酸氯丙嗪注射液：(1)1ml∶10mg；(2)1ml∶25mg；(3)2ml∶50mg。
奋乃静 Perphenazine
【适应证】 用于：(1)精神分裂症或其他精神病性障碍。(2)器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。(3)各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【注意事项】(1)肝、肾功能不全者应减量。
(2)心血管疾病(心功能不全、心肌梗死、心脏传导阻滞)者慎用。(3)癫痫患者慎用。
(3)出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。
(4)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
(5)应定期监测肝功能与白细胞计数。
(6)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。。
【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药物过敏者。
【不良反应】 (1)主要有锥体外系反应，长期大量服药可引起迟发性运动障碍。(2)可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能出现有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。(3)可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。(4)少见直立性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。(5)偶见过敏性皮疹或恶性综合征。
【用法和用量】口服： (1)治疗精神分裂症，从小剂量开始，一次2～4mg，一日2～3次。以后每隔1～2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20～60mg。维持剂量一日10～20mg。(2)用于止呕，一次2～4mg，一日2～3次。
肌内注射：用于精神分裂症，一次5～10mg，每6小时1次或根据耐受情况调整用量。静脉注射：用于精神病，一次5mg，氯化钠注射液稀释至0.5mg/ml，注射速度每分钟不得超过1mg。
【制剂与规格】 奋乃静片：(1)2mg；(2)4mg。
奋乃静注射液：(1)1ml∶5mg；(2)2ml∶5mg。
氟奋乃静 Fluphenazine
【适应证】用于各型精神分裂症，有振奋和激活作用，适用于单纯型、紧张型及慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩等症状。
【注意事项】(1)肝、肾功能不全者应减量。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用，哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
(3)心血管疾病(如心功能不全、心肌梗死、心脏传导阻滞)、癫痫患者慎用。
(4)出现过敏性皮疹或恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
(5)应定期监测肝功能与白细胞计数。
(6)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【不良反应】 (1)锥体外系反应多见。(2)长期大量使用可发生迟发性运动障碍。(3)可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经等。(4)少见思睡、躁动、眩晕、尿潴留。偶见过敏性皮疹、白细胞减少、恶性综合征、直立性低血压、心悸或心电图改变、中毒性肝损害或阻塞性黄疸、骨髓抑制及癫痫。
【用法和用量】 口服：从小剂量开始，一次2mg，一日2～3次。逐渐增至一日10～20mg，最高量一日不超过30mg。
注射：长效注射剂癸氟奋乃静，肌内注射：12.5mg～50mg，以后根据病情需要与耐受情况每2～4周重复1次。巩固治疗时，根据病情需要与耐受情况，每3～4周肌内注射50mg。
【制剂与规格】 盐酸氟奋乃静片：(1)2mg；(2)5mg。
癸氟奋乃静注射液：1ml∶25mg。
三氟拉嗪 Trifluoperazine
【适应证】 用于各型精神分裂症，具有振奋和激活作用，适用于紧张型的木僵症状及单纯型与慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状。
【注意事项】
(1)肝肾功能不全者应减量。
(2)哺乳期妇女服用本品期间应停止哺乳。
(3)有心血管疾病、癫痫与脑器质性疾病患者慎用。
(4)出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。
(5)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
(6)应定期监测肝功能与白细胞计数。
(7)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【不良反应】 (1)锥体外系反应多见，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森综合征。(2)长期大量使用可发生迟发性运动障碍。(3)可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经等。少见思睡、躁动、眩晕、尿潴留。偶见过敏性皮疹、白细胞减少及恶性综合征。(4)偶可引起直立性低血压、心悸或心电图改变、肝酶水平升高或阻塞性黄疸、癫痫。
【用法和用量】口服：从小剂量开始，一次5mg，一日2～3次。每隔3～4日逐渐增至一次5～10mg，一日2～3次。日剂量为15～30mg，最高量为一日45mg。
【制剂与规格】 盐酸三氟拉嗪片：(1)1mg；(2)5mg。
硫利达嗪 Thioridazine
【适应证】 用于急、慢性精神分裂症。
【注意事项】(1)肝肾功能不全者、癫痫患者慎用。
(2)若出现过敏性皮疹者应立即停用。
(4)出现恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
(5)用药期间应定期监测肝功能、心电图、白细胞计数，定期行眼科检查。
(6)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【禁忌证】(1)严重心血管疾病如心功能衰竭、心肌梗死、传导阻滞者。(2)昏迷、白细胞减少者。(3)对吩噻嗪类及本品过敏者。(4)严重的中枢神经功能障碍者。(5) 哺乳期妇女。
【不良反应】常见口干、心动过速、视物模糊、嗜睡、头晕、鼻塞、直立性低血压、心电图异常（主要为T波异常、Q-T间期延长）；)偶见腹泻、腹胀、中毒性肝损害。长期用药可引起色素性视网膜病变，大多停药后消失。较少引起震颤、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍等锥体外系不良反应。
【用法和用量】 口服：开始剂量为一次25mg，一日3次，每隔2～3日一次增加25mg，逐渐增加至一日300～600mg。
【制剂与规格】 硫利达嗪片：(1)10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg；(5)200mg。
哌泊噻嗪 Pipotiazine
【适应证】 用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。
【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(2)癫痫、嗜铬细胞瘤、恶性综合征者慎用。
(3)老年人应小剂量开始，如一次25mg。
(4)治疗期间亦不宜联合应用其他短效抗精神病药。
(5)开始给药应用小剂量。
(6)定期监测肝功能、血象、血压及心电图。
【禁忌证】 (1)心功能严重损害、意识障碍，特别是中枢抑制药中毒所致的上述情况。(2)严重抑郁者、恶病质者、肝肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病。(3)可疑有皮层下脑损伤者。(4)有吩噻嗪药物过敏史者。
【不良反应】 (1)主要有锥体外系反应，常见震颤、强直、静坐不能、动眼危相、反射亢进、流涎等症状，一般在继续治疗或减少剂量时可消除或好转，严重时可使用抗胆碱能药。(2)可有迟发性运动障碍、睡眠障碍、口干、恶心、低血压、便秘、厌食、月经不调、乏力等。
【用法和用量】肌内注射：一次50～200mg 2～4周一次 从小剂量开始给药。
【制剂与规格】 棕榈哌泊噻嗪注射液：(1)2ml∶50mg；(2)4ml∶100mg。
氟哌啶醇 Haloperidol
【适应证】用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合征。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【注意事项】(1)本品可由乳汁中分泌，导致乳儿镇静和运动功能失调，哺乳期妇女应停止哺乳。
(2)下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲状腺功能亢进或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。
(3)老年人在开始时宜用小量，然后缓慢加量，以免出现锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍。
(4)应定期监测肝功能与白细胞计数。
(5)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
(6)孕妇用药：动物实验显示：给予一日最高量2~20倍时，可减少受孕几率，导致滞产与死胎；用于育龄妇女与孕妇时应慎重。
【禁忌证】 (1)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力者。(2)对本品过敏者。
【不良反应】1.锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。2.长期大量使用可出现迟发性运动障碍。3.可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。4.可引起血浆中泌乳素浓度增加，产生溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。5.少数患者可能引起抑郁反应。6.偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
【用法和用量】 口服：用于治疗精神分裂症，起始量一次2～4mg，一日2～3次。渐增至常用量一日10～40mg，维持量一日4～20mg。治疗抽动秽语综合征，见相关章节。
肌内注射：用于控制兴奋躁动，一次5～10mg，一日2～3次，安静后改为口服。长效注射剂癸哌啶醇，肌内注射：50mg～200mg，以后根据病情需要与耐受情况每2～4周重复1次。巩固治疗时，根据病情需要与耐受情况，每3～4周肌内注射50～200mg。
【制剂与规格】 氟哌啶醇片：(1)2mg；(2)4mg；(3)5mg。
氟哌啶醇注射液：1ml∶5mg。癸氟哌啶醇注射液：1ml∶25mg。
五氟利多 Penfluridol
【适应证】 用于急、慢性各型精神分裂症，尤其便于长期服药维持治疗，防止复发。
【注意事项】 (1)肝肾功能不全者慎用。
(2)不适用于老年、体弱或并发躯体病症者。
(3)不宜与其他抗精神病药合用，以免增加锥体外系反应的发生风险。
(4)应定期监测肝功能与白细胞计数。
(5)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【禁忌证】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制，对本品过敏者。
【不良反应】 主要为锥体外系不良反应。一次服药过多或耐受差者，可在服药次日出现急性肌张力障碍，如斜颈、动眼危象或扭转痉挛。出现较重锥体外系反应时，常产生焦虑反应与睡眠障碍。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。
【用法和用量】口服：一次10～40mg，一周1 次。以后根据病情递增至每周60～120mg。
【制剂与规格】 五氟利多片：(1)5mg；(2)20mg。
氯普噻吨 Chlorprothixene
【适应证】用于急性和慢性精神分裂症，适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。
【注意事项】(1)出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
(2)肝肾功能不全者应减量。
(3)心血管疾病(如心功能衰竭、心肌梗死、心脏传导阻滞)者慎用。(5)癫痫患者慎用。
(4)如出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。
(5)定期监测肝功能与白细胞计数。
(6)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
(7)孕妇及哺乳期妇女慎用。
【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及对本品过敏者。
【不良反应】 (1)大量或增加药量时容易出现的不良反应有血压降低、肌肉僵直以颈背部尤为明显，不停踱步，双手或手指震颤或抖动，头部、面部、口部或颈部的肌肉抽搐等。(2)少见迟发性运动障碍、皮疹、接触性皮炎；罕见粒细胞减少症、眼部细微沉积物、黄疸等。
【用法和用量】口服：用于治疗精神分裂症，成人常用量开始一次25～50mg，一日2～3次。然后根据临床需要与耐受程度增至一日400～600mg。老年、体弱者须从小剂量开始，缓慢增至可耐受的较低的治疗用量。 6～12岁儿童常用量一次10～25mg，一日3～4次。
【制剂与规格】 氯普噻吨片：(1)12.5mg；(2)15mg；(3)25mg；(4)50mg
舒必利 Sulpiride
【适应证】用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效，且可用于止呕。
【注意事项】 (1)肝肾功能不全者应减量。(2)孕妇及哺乳期妇女慎用，哺乳期妇女服药期间应停止哺乳。(3)高血压者、癫痫、基底神经节病变、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者慎用。(4)如出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。(5)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。(6)用药期间定期监测肝肾功能和血象。
【禁忌证】嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。
【不良反应】 (1)常见失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振、口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。(2)剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。(3)较多引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。(4)可出现心电图异常和肝功能损害。(5)少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。(6)长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
【用法和用量】口服：用于治疗精神分裂症，开始剂量为一次100mg，一日2～3次，逐渐增至治疗量一日400～800mg，维持剂量为一日200～600mg。用于止呕，一次50～100mg，一日2～3次。
【制剂与规格】 舒必利片：100mg。
舒必利注射液：(1)2ml∶50mg；(2)2ml∶100mg。
氯氮平 Clozapine
【适应证】 用于急性和慢性精神分裂症的各亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好，也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。也用于治疗躁狂症和其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选。
【注意事项】(1)哺乳期妇女服药期间应停止哺乳。(2)窄角型青光眼患者、前列腺增生、痉挛性疾病或病史者、癫痫患者、心血管疾病者慎用。(3)12岁以下儿童应慎用。(4)老年患者可能对氯氮平的抗胆碱作用特别敏感，易发生尿潴留、便秘等。(5)用药前2月出现持续心动过速时，需注意检测心肌炎或心肌病的有关指标。(6)开始治疗之前与治疗后的前3个月应每周监测白细胞计数与分类。(7)定期监测肝功能、心电图及血糖。(8)用药时不宜从事驾驶或机器操作等工作。
【禁忌证】(1)严重心肝肾疾患者、昏迷、瞻望、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制、白细胞减少者。(2)对本品过敏者。(3)妊娠期妇女。
【不良反应】 (1)常见头晕、乏力、困倦、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、心动过速、直立性低血压、体重增加、血糖增加和血脂增加。(2)少见不安、易激惹、精神错乱、视物模糊、血压升高及严重持续性头痛。这些反应与剂量有关。(3)罕见粒细胞减少或缺乏，可为致死性的。也有血小板减少的报道。(4)其他可见体温升高，如同时产生肌强直和自主神经并发症时，须排除恶性综合征。可引起心电图异常、脑电图异常和癫痫发作。
【用法和用量】口服：初始剂量为一次25mg，一日2~3次，然后一日增加25~50mg，如耐受良好，在开始治疗的第二周末将一日总量可增至常用治疗量200~400mg。如病情需要，可继续每周加量1~2次，每次增加50~100mg。维持剂量一日200~400mg，最高日剂量不超过600mg。
【制剂与规格】 氯氮平片：(1)25mg；(2)50mg。
利培酮 Risperidone
【适应证】 用于精神分裂症，躁狂发作。
【注意事项】(1)肝肾功能不全慎用，使用时起始及维持剂量应减半，剂量调整应减缓。
(2)孕妇服用本品安全性尚不明确，除非益处明显大于可能的危险，否则不应服用本品；动物实验表明，利培酮和9-羟利培酮可由乳汁分泌，哺乳妇女在服药期间应停止哺乳。
(3)心血管疾病、低血压、脱水、失血及脑血管病变的患者、帕金森病、癫痫患者慎用。用药时不宜从事驾驶或机器操作等工作。
(4)使用时应小剂量起始，加量宜慢。
(5)对于精神分裂症，尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。对于躁狂发作，尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够临床经验。
(6)建议老年人起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量渐增至一次1～2mg，一日2次。在获得更多的经验前，老年人加量应慎重。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 (1)常见失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。(2)可引起锥体外系反应；可引起体重增加。(3)少见过度镇静、乏力、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、性功能障碍、男性乳房发育、泌乳、月经紊乱、尿失禁、血管性水肿、鼻炎、皮疹及其他过敏反应、直立性低血压、反射性心动过速、高血压、肝功能异常。(4)偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调和癫痫发作；有轻度中性粒细胞和血小板计数下降的个例报道；罕见心电图QT间期延长的报道。
【用法和用量】口服：成人一般初始剂量为一次1mg，一日1~2次，以后每隔3~5天酌情增加1mg，一般剂量为4~6mg，分1~2次服用。一日剂量一般不超过10mg。老年患者初始剂量为一次0.5mg，一日1次，根据耐受情况每次酌情增加0.5mg，一般治疗剂量为1~4mg，分两次服，高龄患者通常日剂量1~2mg。
【制剂与规格】 利培酮片：(1)1mg；(2)2mg。利培酮口服液：1ml∶1mg。
注射用利培酮微球：(1)25mg；(2)37.5mg；(3)50mg。
奥氮平 Olanzapine
【适应证】 用于精神分裂症，躁狂发作，预防双相情感障碍的复发。
【注意事项】(1)严重肾功能损害或中度肝功能损害者，起始剂量为5mg。(2)妊娠妇女慎用；本品可由乳汁分泌，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。(3)有低血压倾向的心血管和脑血管疾病、前列腺增生、麻痹性肠梗阻、肝功能损害、癫痫患者慎用。任何原因所致粒细胞降低者慎用。(4)老年患者起始剂量为5mg。(5)尚无在18岁以下人群中的研究报道。(6)用药时不宜从事驾驶或机器操作等工作。(7)不推荐高血糖及糖尿病患者使用。(8)不推荐用于帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病。
【禁忌证】 对本品过敏者、窄角性青光眼。
【不良反应】 (1)常见困倦、体重增加、帕金森病者症状恶化、食欲增加、血糖水平升高、甘油三酯水平升高、头晕、帕金森症状、运动障碍、轻度而短暂的抗胆碱能反应、直立性低血压、治疗早期一过性的AST及ALT升高、血清泌乳素水平升高，但罕见相关临床表现。(3)偶见心动过缓、光敏反应、嗜酸性粒细胞增多。(4)罕见或极罕见白细胞减少、皮疹、变态反应、高胆固醇血症、体温过低、尿潴留、阴茎异常勃起、血小板减少、中性粒细胞减少、横纹肌溶解、肝炎、胰腺炎。
【用法和用量】口服：建议起始剂量为一日10mg，根据病情和耐受情况调整剂量，治疗剂量为一日5~20mg。非吸烟的老年女性、有低血压倾向者、严重肾功能损害或中度肝功能损害病人，起始剂量为5mg，逐步递增剂量，一次5mg，间期至少1周。
【制剂与规格】 奥氮平片：(1)5mg；(2)10mg。
喹硫平 Quetiapine
【适应证】 用于精神分裂症，躁狂发作。
【注意事项】(1)孕妇慎用，哺乳期妇女在用药时应停止哺乳。(2)心脑血管疾病或其他有低血压倾向者、肝肾功能损害、甲状腺疾病或抽搐史者慎用。(3)与可延长心电图QT间期的药物合用时应慎重。长期用药应注意有无白内障的发生。(4)儿童和青少年人群中的安全性和有效性尚未进行评价。(5)老年人易发生直立性低血压，剂量宜小。(6)用药时不宜从事驾驶或机器操作等工作。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 (1)常见困倦、头晕、口干、便秘、消化不良、AST及ALT升高、轻度无力、鼻炎、心动过速、直立性低血压、白细胞减少。(2)偶见嗜酸性粒细胞增多、血清甘油三酯和胆固醇水平增高、甲状腺素水平降低、癫痫。(3)罕见恶性综合征和阴茎异常勃起。
【用法和用量】口服：用于精神分裂症，第1日50mg，第2日100mg，第3日200mg，第4日300mg，以后根据患者临床反应和耐受性逐渐调整剂量为一日150～750mg，分2次服。用于双相情感障碍躁狂发作，推荐初始剂量一日100mg，分2次口服，一日增量100mg，可在第6日加至800mg，一日增量不超过200mg，一般一日剂量为400～800mg。老年患者起始剂量一日25mg，一日加量25～50mg，分2次服用，有效剂量可能较一般年轻患者低。
【制剂与规格】 富马酸喹硫平片：(1)25mg；(2)100mg；(3)200mg。
阿立哌唑 Aripiprazole
【适应证】 用于精神分裂症。
【注意事项】(1妊娠期妇女慎用；哺乳期妇女在服药期间应停止哺乳。(2)心脑血管疾病、肝功能损害、易发生低血压者、癫痫、有患吸入性肺炎风险、脱水患者慎用。(3)儿童和青少年患者用药的安全性和有效性尚未确立，应慎用。(4)老年人使用时一般不需调整剂量，但嗜睡、吸入性肺炎的发生率增加。(5)不推荐用于痴呆相关精神障碍。(6)用药时不宜从事驾驶或机器操作。
【禁忌证】 对本品过敏者。
【不良反应】 常见头痛、头晕、目眩、失眠、困倦、静坐不能、心动过速、直立性低血压；罕见心电图QT间期延长、恶心、呕吐、便秘；体重增加、高血糖、血清催乳素浓度升高，有发生恶性综合征的报道。
【用法和用量】 口服：初始剂量一次10mg，一日1次，用药2周后可根据疗效和耐受情况渐增剂量，最大剂量一日30mg。
【制剂与规格】 阿立哌唑片：(1)5mg；(2)10mg。阿立哌唑口崩片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。
齐拉西酮 Ziprasidone
【适应证】 用于精神分裂症。
【注意事项】 (1)妊娠期妇女慎用；哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。(2)心动过缓、低钾血症或低镁血症者、吞咽困难者、癫痫患者、恶性综合征病史者慎用。(3)未被批准用于治疗痴呆相关的精神障碍。(4)用药时不宜从事驾驶或机器操作等工作。
【禁忌证】 对本品过敏者、有心电图QT间期延长病史者、近期有急性心肌梗死者、非代偿性心力衰竭者、有心律失常病史者。
【不良反应】 常见过度镇静、静坐不能、恶心、便秘、消化不良和类鼻炎症状；可见锥体外系反应、心血管不良反应、体重增加、高催乳素血症；罕见直立性低血压和心动过速。
【用法和用量】 口服：初始剂量一次20mg，一日2次，餐时服用，视病情可渐增至一次80mg，一日2次，剂量调整间隔一般不应少于2日。
【制剂与规格】 盐酸齐拉西酮片：(1)20mg；(2)40mg；(3)60mg；(4)80mg。
注射用甲磺酸齐拉西酮：5mg。
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