注射用盐酸乌拉地尔ppt课件

* 高血压急症 乌拉地尔的简介 乌拉地尔的临床应用 硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠这三种药物的区别*高血压危象是指原发性和继发性高血压在疾病发展过程中，在某些诱因作用下，使血压急剧升高，病情急剧恶化以及由于高血压引起的心脏、脑、肾等主要靶器官功能严重受损的并发症高血压危象此外，若舒张压高于140-150mmHg和(或)收缩压高于220mmHg，无论有无症状亦应视为高血压危象除了血压升高的绝对水平和速度外，靶器官受累程度亦极为重要，在并发急性肺水肿、主动脉夹层动脉瘤、心肌梗塞或脑血管疾病时，即使血压仅中度增高，也应视为高血压危象定义高血压急症刘立生.高血压.北京：人民卫生出版社.2003：725.*在急诊抢救室或ICU监测下立即使用静脉制剂降低血压2-6h降至160/100mmHg目标:脑血管病变一般稍高于正常值上限高血压急症高血压急症治疗原则*通用名：注射用盐酸乌拉地尔  主要成份：为乌拉地尔,其化学名为：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基}氨基-1,3-二甲基-2,4（1 H,3H）-嘧啶二酮。规格：乌拉地尔计算（1）25mg（2）50mg高血压危象治疗一线药物基本信息乌拉地尔的简介* 安全的双通道排泄：肝脏排泄肾脏排泄 主要的代谢产物（羟化乌拉地尔)无生物活性和毒副作用代谢产物乌拉地尔的简介药代动力学**幻灯片要点：代谢产物通过安全的双通道排泄。亚宁定的安全性还现在它的排泄模式和代谢产物上。亚宁定的代谢产物可通过肝脏和肾脏排泄，这种双通道排泄非常安全。当肝功能不全时，肾脏可以代偿增加排泄；而肾功能不全时，肝脏可以代偿排泄。因此亚宁定的代谢产物一般不会在患者体内严重的蓄积。另外，由于亚宁定的主要的代谢产物（羟化乌拉地尔）无生物活性和毒副作用，即使患者的肝、肾功能都发生严重障碍，代谢产物在体内蓄积，也不会对人体的正常生理功能造成严重影响。亚宁定的双通道排泄和无活性的代谢产物为肝肾功能衰竭的患者提供了安全保障。通过了解亚宁定的作用机制、毒理学和药代动力学特点可以看出，亚宁定在快速扩张血管的同时，可为伴心脏病、肝肾功能不全的患者提供多种安全保障。下面我介绍亚宁定的临床作用特点。备课参考资料：亚宁定通过肝脏代谢（由乌拉地尔转化为代谢产物），30－50％通过肝脏排泄，50－70％通过肾脏排泄。作用机制 乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用， 中枢作用：主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，从而降压， 外周作用：主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力，同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。*双重降压---独特的中枢外周双重作用机制中枢作用脑干外周作用刺激中枢5-羟色胺(HT)1A受体心脏肾脏消除反射性心动过速维持或增加肾脏血流乌拉地尔乌拉地尔5-HT1A受体交感张力5-羟色胺能神经元放电频率阻断外周α1-受体降低动脉收缩压和舒张压乌拉地尔的简介作用机制*亚宁定被推荐，是因为它有独特的中枢外周双重作用机制： 外周作用主要阻断突触后α1受体，使血管扩张，显著减少外周阻力，降低动脉收缩压和舒张压 中枢作用主要通过刺激5-羟色胺(HT)1A受体，消除心脏反射性心动过速，维持或增加肾脏血流，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压疗效 乌拉地尔起效迅速，静注后5分钟血压即明显下降，20-30分钟达到高峰并在此后保持稳定。 安全性 乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患者 *适应症重症高血压高血压危象围手术期高血压充血性心力衰竭（主要用于治疗心脏病扩张性心肌病肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者） *使用方法静脉注射：缓慢静注25～50 mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。 持续静脉点滴或用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml。*使用方法静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。。*使用方法输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2 mg，维持速度为9mg/ h。（若将250 mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。*使用乌拉地尔后个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失病人，无需停药，血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。过敏反应少见（如瘙痒皮肤发红皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少但血清免疫学研究尚未证实其因果关系**硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠都是用于高血压的急救常用药物，其药理都是血管扩张药降压。* 硝酸甘油：高血压急症降压。心绞痛及心肌梗塞。充血心力衰竭。 乌拉地尔：用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压.用于控制围手术期高血压.适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。 硝普钠：用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也用于麻醉期间控制性降压。用于急性心力衰竭，如急性心肌梗死或瓣膜(左房室瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。* 硝酸甘油：①对所有平滑肌都有松弛作用，但以松弛血管，尤以容量血管平滑肌的作用最强。②降低血压作用主要是由于心脏前负荷降低。③前负荷降低使室壁张力下降，加上其对小动脉的舒张作用，使心肌氧耗量减少。 乌拉地尔：有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。 硝普钠：①对动、静脉平滑肌均有直接扩张作用，通过扩张血管使周围血管阻力减低，产生降压作用。②扩张血管作用还能减低心脏前、后负荷，改善心排血量，以及减轻瓣膜关闭不全时的血液反流，从而使心力衰竭症状缓解。③本药不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩，对局部血流分布的影响也不大。* 硝酸甘油：①长时间及大剂量应用时，有发生正铁血红蛋白症的可能。②有脑血管扩张增加颅内压的作用，对颅内压高者宜慎用。③有升高眼内压作用，不宜用于青光眼患者。 乌拉地尔：孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射 硝普钠：①硝普钠水平溶液极不稳定，应用时应避光。②肝肾功能明显障碍者不宜采用，以免氰化物蓄积中毒。③用量大于5.0μg/kg.min者，应监测动脉血气，避免代谢型酸中毒。* 硝酸甘油：头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性；偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者；治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 乌拉地尔：病人可能出现头痛,头晕,恶心,呕吐,出汗,烦躁,乏力,心悸,心率不齐,上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即消失,病人无需停药.过敏反应少见(如骚痒,皮肤发红,皮疹等)极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。 硝普钠：血压下降过快过剧，可出现眩晕、大汗、头痛、肌肉抽搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速等，症状与给药速度有关，与总量关系不大。** 药品 特点 硝普钠 起效时间1-2分钟，血浆半衰期3-4分钟，使用速率<2µg/kg/min。缺点：剂量依赖性降低脑血流量，增加颅内压。急性心肌梗塞早期使用时，增加死亡率。 乌拉地尔 降压作用明显，一般不引起心率加快。 硝酸甘油 主要扩张静脉，大剂量时扩张动脉。通过降低前负荷和心输出量降压，影响肾脑灌注；引起头痛较多见，可能增加颅内压。科内业务学习**幻灯片要点：代谢产物通过安全的双通道排泄。亚宁定的安全性还表现在它的排泄模式和代谢产物上。亚宁定的代谢产物可通过肝脏和肾脏排泄，这种双通道排泄非常安全。当肝功能不全时，肾脏可以代偿增加排泄；而肾功能不全时，肝脏可以代偿排泄。因此亚宁定的代谢产物一般不会在患者体内严重的蓄积。另外，由于亚宁定的主要的代谢产物（羟化乌拉地尔）无生物活性和毒副作用，即使患者的肝、肾功能都发生严重障碍，代谢产物在体内蓄积，也不会对人体的正常生理功能造成严重影响。亚宁定的双通道排泄和无活性的代谢产物为肝肾功能衰竭的患者提供了安全保障。通过了解亚宁定的作用机制、毒理学和药代动力学特点可以看出，亚宁定在快速扩张血管的同时，可为伴心脏病、肝肾功能不全的患者提供多种安全保障。下面我介绍亚宁定的临床作用特点。备课参考资料：亚宁定通过肝脏代谢（由乌拉地尔转化为代谢产物），30－50％通过肝脏排泄，50－70％通过肾脏排泄。亚宁定被推荐，是因为它有独特的中枢外周双重作用机制： 外周作用主要阻断突触后α1受体，使血管扩张，显著减少外周阻力，降低动脉收缩压和舒张压 中枢作用主要通过刺激5-羟色胺(HT)1A受体，消除心脏反射性心动过速，维持或增加肾脏血流，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压